结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精（GTA-HP-β-CYD）包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9．3％，溶解度增加54．6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10％和16％时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液（2：1）为包衣材料，其包衣增重为17％时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

丹皮酚-β-环糊精包合物结肠定位释药片剂的制备

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物( Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂.方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响.结果:包衣增重为12％,增塑剂用量为20％时,熟化温度为45℃,熟化时间为12 h,Pae-β-CYD片剂在果胶酶或大鼠结肠内容物中的释药时滞为5～6h.结论:Pae-β-CYD结肠定位释药片剂显示pH环境和酶降解依赖释药特征.     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

氟尿嘧啶pH依赖-时滞型结肠定位微丸的制备及释药特性研究

 目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。     

白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物结肠靶向微丸的制备

目的：制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。方法：采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再以制粒-滚圆法制备微丸,利用Glatt流化床进行包衣。结果：白头翁总皂苷微丸2 h溶出度为16.0%,而包合物微丸0.5 h溶出度达91.9%。以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时,包衣效率高,几乎无黏结现象,包衣微丸在人工胃液中2 h几乎无药物释放,人工小肠液4 h药物累积释放度小于15%,人工结肠液4 h药物累积释放度大于90%。结论：白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征,可进一步研制成口服结肠靶向制剂。     

金银花口服结肠定位释药包衣片的研究

目的：制备中药提取物时间依赖型结肠定位释药包衣片，并考察其体外释放影响因素。方法：以金银花提取物为模型药物，以Eudragit NE 30D为包衣材料制备包衣片，用释放度测定法考察影响因素。结果：膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。制备的金银花包衣片体外延时时间可达到3—4h。结论：本试验为时间作为开关的中药提取物结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。     

心脑通泰胶囊中总挥发油β-环糊精的包合研究

目的：研究β-环糊精包合心脑通泰胶囊中挥发油的制备工艺。方法：采用正交试验法，以包合率和收率为指标，筛选出饱和水溶液法的最佳工艺条件，并且用差示扫描量热法验证包合物的形成。结果：最佳包合条件为β-环糊精和油的比例6：1，包合温度60℃，搅拌2h。结论：包合条件易于控制，所得包合物包合率和收率较高。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标，采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件，在此条件下，采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物，并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后，以每小时1／30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中，搅拌包合至包合物形成，包合率可达80％，包合物收率可达75％以上，不同pH、HPMC下，丹皮酚相溶解曲线呈AL型，不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物，包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高，适用于工业化生产。pH2．5、0．5％HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

香附油-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的制备香附油-β-环糊精(β-CD)包合物并考察其理化性质。方法采用正交试验法优选香附油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、红外光谱法及差示热分析法对包合物进行物相鉴定,并对其粒径分布和粉末形态进行考察。结果最佳包合条件为:β-CD与香附油比为8:1,包合温度为50℃,包合时间为3h;香附油包合前后薄层斑点基本一致;香附油红外特征吸收峰在包合后消失;差示热分析显示包合物与空白β-CD基本相似;包合物粒径范围在4～150μm之间,电镜下呈现片状或块状结晶。结论按优选工艺,香附油与β-CD形成稳定的包合物,且包合完全,粒径分布均匀,粉末形态好。     

康复新结肠靶向微丸的制备工艺

目的：将康复新制备成pH依赖和酶依赖2种结肠靶向微丸,使其在结肠定位释放,发挥局部治疗作用。方法：采用泛丸法制备素丸,流化床包衣技术对素丸进行包衣,分别对泛丸工艺和包衣参数进行了研究,筛选出最佳成型及包衣工艺。结果：微丸制备为干浸膏加125%淀粉+2%羧甲基纤维素钠,以30％乙醇为黏合剂,应用泛丸法制得素丸；制备得由Eudragit S100包衣得到的pH依赖及由果胶-羟丙基甲基纤维素(HPMC)包衣制得的酶依赖结肠靶向微丸。结论：制备得到了pH依赖和酶依赖2种康复新结肠靶向微丸。     

饱和水溶液法制备薄荷油β-环状糊精包合物工艺研究

目的：研究饱和水溶液法薄荷油β-环状糊精包合物的最佳工艺。方法：采用正交实验法研究配比、时间、温度三个因素对薄荷油β-环状糊精包舍物的饱和水溶液法制备工艺的影响,考察包合物的收率。结果：得到最佳工艺条件：薄荷油用量为2．5mL,包合时间为2h,包合温度为60℃。结论：此方法可用于制备薄荷油β-环状糊精包合物。     

薏苡仁油β-环糊精包合工艺研究

目的 薏苡仁油属于不饱和脂肪酸,易氧化变质,用β-环糊精（β-CD）包合技术将薏苡仁油包合,使其粉末化。并考察其包合比。方法 用饱和水溶液法制备薏苡仁油β-环糊精包合物,用均匀设计表U7（73）初步确定包合条件,用正交试验表L9（34）得到最佳包合条件,采用差示扫描量热分析、X-射线衍射法、红外分光光度法、电镜扫描法验证包合物,并测定包合物的包合比。结果 投料比为1∶8,β-环糊精∶水1∶10,包合温度65 ℃,包合时间18 h;薏苡仁油可与β-环糊精形成1∶1（摩尔比）的包合物,包合常数281.07 mol·L-1。结论 在本研究条件下,薏苡仁油可与β-环糊精形成稳定的包合物,有利于制成固体制剂。     

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。     

姜黄挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的：确定姜黄中挥发油β-环糊精包合工艺条件。方法：以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标，采用正交实验优选制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果：最佳包合工艺条件为姜黄挥发油与β-环糊精比例1：6（ml／g），包合温度为30℃，包合时间15min，搅拌速度40rpm，挥发油包合率为90．0％。结论：用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收得率较高。     

右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

目的 研究右旋龙脑-β-环糊精最佳包合工艺,并对其进行结构表征.方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选最佳包合方法.采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的最佳工艺参数.采用薄层色谱(TLC)法、傅里叶红外光谱(FIIR)法、X射线粉末衍射(XRD)法对包合物进行结构表征.结果 制备包合物的最佳工艺参数为:右旋龙脑与β-环糊精投料比为1∶6,超声温度为40℃,超声时间为60 min.在该制备工艺条件下包合物的得率高于88.59％,包合率高于95.98％.经过TLC、FIIR和XRD确证其包合物已形成.结论 本工艺具有较好的包合率和得率,右旋龙脑被β-环糊精包合后呈现新的物相特征.     

辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物制备鉴定及 热力学稳定性研究

目的:制备及鉴定辣椒碱-HP-β-CD包合物,并考察辣椒碱和HP-β-CD之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法:采用饱和水溶液法制备辣椒碱-HP-β-CD包合物,以差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果:25,35,45℃下辣椒碱和HP-β-CD能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈A_L型.结论:辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

魔芋胶为载体的结肠定位给药系统体外释放介质研究

 目的筛选合适的释放介质,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价。方法采用压制包衣法制备魔芋胶包衣片;制备含大鼠盲、结肠内容物,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶的3种体外释放介质;通过测定不同pH、温度条件下酶的活性,比较魔芋胶包衣片在不同介质中的药物释放及衣膜溶蚀情况,筛选合适的体外释放介质。结果酶的活性研究表明,在体外释放37℃,pH 6.8介质条件下,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶可保持较高活性(为最大酶活性的80%～90%);体外药物释放及衣膜溶蚀研究表明,在含酶介质中,魔芋胶包衣片的药物释放及衣膜溶蚀随酶浓度增加而加快(P<0.05),具有结肠定位释放特性;在含0.1 g·L^-1(酶活性6.27 U·mL^-1)β-甘露聚糖酶、1.0 g·L^-1(酶活性7.32 U·mL^-1)盲结肠内容物降解酶、50 g·L^-1大鼠盲结肠内容物的3种介质中,包衣片药物释放及衣膜溶蚀情况相似。结论含0.1 g·L^-1(酶活性6.27 U·mL^-1)β-甘露聚糖酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液可有效模拟体内结肠环境,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价。     

都梁方中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油后,分别用磁力搅拌法、高速分散法、超声法、研磨法制备β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物。以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、分散时间为影响因素,包合物收率、包合率、含油率为评价指标,正交试验优化制备工艺。然后,通过显微镜法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。结果高速分散法、β-环糊精的包合效果最强。最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合温度50℃,分散时间5 min,包合物收率71.8%,包合率63.5%,含油率8.35%。表征结果显示包合物成功形成。结论该方法合理可行,可用于制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。