斑蝥酸钠的合成

目的合成标题化合物,并进行工艺改进。方法由斑蝥素在碱性条件下水解制得。结果总收率为62．4％。所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论该合成工艺具有收率高、成本低、易于工业化生产等特点。     

β-阻滞剂塞利洛尔的合成

报道了β－阻滞剂塞利洛尔的简便制备方法，即以对乙氧基苯胺为原料，经酰胺化，傅克反应，以环氧氯丙烷取代，最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等４步反应制得。比文献五步反应缩短了一步，产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。     

β-受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

目的：改进超短效β受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成方法。方法：该化合物以对羟基苯甲醛为原料,经缩合、还原、酯化、胺化、成盐等步骤制备而成。结果：产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和快原子轰击质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

β-受体阻滞剂盐酸艾司洛尔的合成

艾司洛尔 (esmolol,1 )是一种具有心脏选择性的超短效 β-受体阻滞剂 ,其作用特点是起效快、作用时间短和选择性阻滞β1-受体。在文献报道的合成方法中 ,有以 4- [(2 ,3-二羟基 )丙氧基 ]苯丙酸甲酯为原料 ,先与亚硫酰氯反应生成环状亚硫酸酯 ,再与异丙胺反应得到 1 [1] ;也有将对羟基苯丙酸先制成甲酯 ,用环氧氯丙烷醚化 ,再经异丙胺胺化得 1 [2 ,3] 。本文以对羟基苯甲醛 (2 )为起始原料 ,按文献 [4 ]醚化制得 4- (2 ,3-环氧丙氧基 )苯甲醛 (3) ,经异丙胺胺解后 ,在吡啶存在下直接与丙二酸缩合得到 5,酯化后再经钯 /炭常压催化氢化制得 1 …     

β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成

目的：合成他唑巴坦。方法：以6－氨基青霉烷酸（6－APA）为原料，经溴化，酯化，氧化并脱溴成亚砜后，与三唑反应，再氧化，脱保护基得他唑巴坦。结果：使用30％双氧水氧化生成亚砜，与2－三甲基硅－1，2，3－三唑反应生成2α－甲基－2β－（1，2，3－三唑－1－基）甲基青霉烷－3α－羧酸二苯甲酯，结论：该方法缩短了反应路线，操作简便，总收率24％。     

二硫化二苯并噻唑在β—内酰胺合成中的应用

本文报道了用二硫化二苯并噻唑(BBTD)与三苯膦催化β-氨基酸环合为β-内酰胺的合成方法。     

β—胡萝卜素的药理及临床应用

β┐胡萝卜素的药理及临床应用倪雁宋永熙姚莉焦秀芳（哈尔滨医科大学附属第一医院１５０００１）β－胡萝卜素（β－ＣａｒｏｔｅｎｅβＣ）属四萜类化合物，是一种天然存在于绿色和黄色蔬果的类胡萝卜色素。βＣ作为食品添加剂和营养增补剂［１］，已被ＦＡＯ和ＷＨＯ食...     

β—胡萝卜素与癌症的预防和治疗

大量资料表明，人血清中β－胡萝卜素含量过低，会增加患某些癌肿的危险性，尤其与肺癌的发生密切相关。近年对β－胡萝卜素与癌症的关系进行大量研究，特别是对癌症的预防作用及防止复发的作用，引起众多学的关注。     

美罗培南全合成的改进

报道了美罗培南的全合成,并对其中去硅醚和烯丙基保护的方法进行了改进。     

氧氟沙星及其制剂含量分析方法概述

综述了氟喹诺酮类药物氧氟沙星包括左旋体及其制剂含量的９种分析方法。     

细胞因子类药物的制剂研究进展

综述了近年细胞因子类药物制剂的研究，主要包括干扰素、肿瘤坏死因子、白细胞介素－２、集落刺激因子等药物的制剂。并着重介绍了脂质体在细胞因子类药物制剂研究中的应用。     

口服铁剂的现状

对口服铁剂的种类、吸收、不良反应及发展动态作了综述。     

羟基维生素D_3制剂的稳定化方法及其在透皮吸收制剂、化妆品等方面的应用

简述羟基维生素D_3(活性V_(D3),包括相关物质)的临床应用及制剂。着重介绍了制备稳定的活性V_(D3)制剂的方法。并涉及其在透皮吸收制剂、化妆品方面的应用。     

肝素类化合物透皮吸收制剂的研究前景

综述了肝素类化合物用于局部治疗的软膏剂的研究情况，探讨了该类化合物用于全身治疗的透皮吸收制剂的制备方法和研制低分子肝素透皮治疗系统的可行性。     

聚乙烯吡咯烷酮在药物制剂中的应用

聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolid-one,povidone,PVP)是一种合成高分子聚合物,其乙烯基呈链状联接。结构式(C_6H_9NO)_n 如下:     

5-单硝酸异山梨酯制剂溶出度的研究

对５－单硝酸异山梨酯两种市售制剂的溶出度进行ＲＰ－ＨＰＬＣ外标法测定。流动相为甲醇－水（１∶３），检测波长２２０ｎｍ，线性范围２～８０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度０．１μｇ／ｍｌ，ＲＳＤ小于１％。经非线性回归，证实缓释制剂的释药符合一级方程Ｄｔ＝Ｄｍａｘ［７０％（１－ｅ－ｋ（ｔ－ｔ０）＋３０％］。     

脂质体制剂的研究及应用

综述了近年国内外脂质体药物的研究开发及应用现状。脂质体已应用于肿瘤、寄生虫病、细菌性感染１病毒感染等治疗药物,以及化妆品、解毒剂、血液制品等,具有广泛的应用前景。     

高压液相色谱法测定联苯双酯制剂的生物利用度

改进了测定联苯双酯血药浓度的高效液相色谱法。本法检测很为0.02μg,最低检测浓度为0.1μg/ml血浆,日内cv为2.03％,日间cv为2.64％,回收率96.67％。测定了由同一原料制成的三种联苯双酯制剂的生物利用度,片剂Ⅰ及片剂Ⅱ相对于滴丸的生物利用度分别为65.05％及16.73％。