抗结核药物的研究新进展

本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶Ⅱ抑制剂、移位酶Ⅰ抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109.     

新型抗结核药物的研究进展

由于结核分枝杆菌耐药性的出现和艾滋病的蔓延,结核病已成为全球关注的健康问题,有效的控制结核病疫情仍然面临严峻的考验.本文主要介绍了抗结核新药的研究进展.     

耐多药结核病治疗药物演变与新进展

耐多药结核病（MDR-TB）是当前结核病实现有效防控的主要障碍。长期以来缺乏有效的药物组成治疗方案是MDR-TB防控困难的重要原因。肺结核的治疗以化学治疗为主,从早期链霉素、氟喹诺酮类药物的应用,到利奈唑胺、贝达喹啉、氯法齐明等药物的涌现,MDR-TB治疗药物经历了数十年的革新和发展。通过介绍MDR-TB国际治疗指南更新,讨论不同抗结核病药物的治疗特点、在MDR-TB治疗中的角色变迁以及在中国临床应用的前景。     

耐药结核病流行现状及抗结核药物研究进展

我国是全球22个结核病流行严重的国家之一,同时也是全球27个耐多药结核病流行严重的国家之一。耐多药结核病在许多国家已成为主要公共卫生问题,而研发新型抗结核药物是有效遏制结核病流行和提高结核病防治效果的重要环节之一。本文介绍结核病、尤其是耐多药结核病的流行现状以及抗结核药物研发的最新进展。     

抗结核药物研究进展

近年来,创新性抗结核药物研发取得了重大进展,本文列举了目前正在临床试验阶段的一些新药,总结了最近发现的具有抗结核分枝杆菌活性的化合物和作用靶点,并指出目前抗结核药物开发和临床使用中存在的问题及相应对策。     

抗结核药物研究进展

肺结核(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)感染引起的,是发展中国家的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和结核病的双重感染,以及多药耐药(multidrug-resistant,MDR)和广药耐药(extensively drug-resistant,XDR)结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。鉴于形势如此迫切,研究人员开发了许多具有显著抗结核活性的化合物,其中有一些已经进入临床研究。本文对几类新型抗结核化合物的化学结构、构效关系、抗结核活性以及部分毒理性质进行了综述。     

耐多药结核病及抗结核药物治疗

概述耐多药结核病(MDR TB)的定义、流行状况、产生原因、治疗原则及药物选择.MDR TB的药物治疗应选择含3种以上敏感药物的治疗方案,依照药物的杀菌活性和交叉耐药情况选择用药,一般主张每天给药,强化期至少3个月,巩固期至少18个月,总疗程以21个月为宜.整个疗程必须实施督导下治疗,甚至全过程住院治疗.     

抗结核药物研究进展

从20世纪80年代以来,随着耐药结核病（尤其是耐多药结核病）发病率的不断上升以及结核病与HIV／AIDS并发导致的结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。然而,近40余年来几乎没有新作用机制的抗TB药物问世,目前临床上使用的传统抗结核药物联合治疗方案虽然可使85％以上的初治肺结核患者痊愈,但多存在不良反应、药物相互作用、疗程长、对耐多药结核病无效和对潜伏态的结核杆菌作用不强等缺点,因此研发抗结核新药,实现对结核病的有效治疗与控制迫在眉睫。本文从作用机制和潜在的临床应用价值等方面对某些兼具抗结核作用的已知抗菌类药物[如氟喹诺酮类（左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星）和嚼唑烷酮类（利奈唑胺和PNU-100480）]以及新型抗结核化合物[如二芳基喹诺酮（R207910）、硝基咪唑并吡喃（PA-824和OPC-67683）、乙胺丁醇类似物（SQ109）、浅蓝菌素、反式肉桂酸、大环内酯类、吡咯类化合物（LL3858）、长效利福霉素和吸人性丫一干扰素]等的研究进展进行了比较全面的综述。     

抗结核药物新进展

结核病是一种古老的疾病,俗称"痨病".是严重危害人民健康的疾病,也是全球关注的公共卫生问题和社会问题.近二十年来全球结核病流行情况呈卷土重来的严峻形势,1993年WHO宣布"结核病全球紧急状态".     

抗结核药物靶点的研究进展

摘要：由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)感染引起的结核病(TB)是世界上最致命的感染性疾病之一。因抗 结核药物的泛用与滥用,细菌耐药问题日渐凸显。近几十年仅有2种抗结核新药上市,由于药物使用中的副作用及其耐药菌株 的出现,急需开展针对Mtb新靶点的药物研究。本文围绕近几年全球最新报道的抗结核药物靶点及其相关化合物进行综述并加 以系统总结,以期在一定程度上为新型抗结核药物的研发提供参考。     

氟喹诺酮类药物在抗结核中的应用

自20世纪90年代以来,全球耐药结核病疫情十分严峻〔1〕。尤其是耐多药结核病在东欧、中国和伊朗高度流行〔2〕。据WHO管理抗结核药物的有关人士称,今后10年内肺结核患者将增加3000万,使用现有的抗结核药物只能减少1500万人的死亡,另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药〔3〕。所以开发抗结核新药迫在眉睫。由于氟喹诺酮类药物具有抗分枝杆菌活性,使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。1作用机制氟喹诺酮类药物主要作用于细菌(包括结核分枝杆菌)的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)。通过抑制DNA旋转酶A亚单位,从而抑制…     

抗结核药物的作用机制及结核分枝杆菌的耐药机理

结核病是一个严重的全球性疾病,随着艾滋病病毒及耐药结核菌的出现及播散成为结核病控制的又一个威胁。虽然我们有结核疫苗及抗结核药物,但控制结核病仍是一件很棘手的事情。多重耐药结核菌的不断出现给结核病的治疗带来很大的困难。为有效控制耐药结核病,我们必须了解结核菌的耐药机理。本文讨论了抗结核药物的作用机制及结核菌的耐药机理。结核菌耐药机理的阐明对耐药菌的快速分子诊断及新药的开发有重要的意义。     

抗结核药物最新进展

结核病是病死率仅次于艾滋病的全球第二大感染性疾病。当前结核病的控制面临一系列挑战。世界卫生组织推荐的结核治疗方案疗程长,对敏感菌和耐药菌感染分别需6个月、20个月的持续治疗。现有抗结核一线化疗药仍为四十多年前所开发,品种有限,选择余地小。此外,多耐药结核病(MDR-TB)及广泛耐药结核病(XDR-TB)的流行,严重阻碍了结核病控制的进展。严峻的结核病防治形势急需抗结核新药的出现。近十年来,抗结核化疗新药研发在沉寂多年后取得了较明显进展。本文介绍了近年上市与处于临床及临床前研究阶段的抗结核新药。     

抗结核药物的研究进展（二）

结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一，发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统，在肺肉芽肿中持留，致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难，迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制，以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中介绍了近年来从现有药物中发现的具有抗结核活性的化合物，以及一些有开发潜能的抗结核药物靶点。     

抗结核药物的最新联合用法

在美国,结核病的发病率下降多年后,最近又呈回升趋势,部分原因是此病在感染人类免疫缺陷病毒的病人及无家可归者中更常发生的缘故。 1 治疗结核病发病率的上升伴随着耐药性的增加,对所有一开始就分离到的结核杆菌均应进行抗微生物药物的敏感试验,在耐药性低     

196例耐多药肺结核应用含大环内酯卷曲霉素及其他抗结核药物的临床观察

目的探讨阿奇霉素联合卷曲霉素及其他抗结核药物治疗耐多药肺结核的临床疗效。方法 196例耐多药患者分为治疗组96例,对照组100例。治疗组予阿奇霉素、卷曲霉素、吡嗪酰胺、利福喷丁、左氧氟沙星,加两种药敏结果显示敏感的药物强化3个月,后3个月为巩固期,予阿奇霉素、卷曲霉素,每周3次,吡嗪酰胺、利福喷丁、左氧氟沙星3个月,加两种药敏结果显示敏感的药物。对照组予阿米卡星、吡嗪酰胺、利福喷丁、左氧氟沙星3个月,加两种药敏结果显示敏感的药物,或阿米卡星3个月,吡嗪酰胺、利福喷丁、左氧氟沙星3个月,加两种药敏结果显示敏感的药物。观察两组患者治疗前后痰菌转阴情况及X线影像变化情况。结果治疗6个月后,治疗组痰菌转阴率为68.1%、对照组为45.0%;X线影像:治疗组病灶吸收率为81.2%、对照组为58.0%,差异有统计学意义(P0.05)。结论大环内酯类药物阿奇霉素联合卷曲霉素及其他抗结核药物治疗难治耐多药结核疗效显著,安全可靠,值得临床推广。     

左氧氟沙星抗结核临床疗效观察

本世纪70～80年代初,结核病的发病、患病曾降低到较低水平,但自80年代中期因种种原因导致结核病疫情迅猛回升,其中危害最大、预后最差的两种情况是HIV／AIDS与结核分枝杆菌双重感染的增加,引发了结核病较高的死亡率、耐药和耐多药结核病（MDR—TB）的传播,特别是AIDS患者中暴发流行,给结核病防治带来灾难性挑战。     

抗结核药物的研究开发进展

［摘要］结核分枝杆菌耐药性问题日益严重,开发新的抗结核药物已经迫在眉睫。莫西沙星可能成为重要的可整合入化学治疗（化疗）方案的抗结核新药。二芳基喹啉（TMC207）可抑制结核分枝杆菌三磷腺苷（ATP）合成酶,可能成为重要的二线抗结核药物。PA 824、PNU 100480和OPC 67683分别处于一期或者二期临床试验阶段,结果尚不确定。因此,抗结核新药的研究开发工作依然任重道远。