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3-吡咯啉化合物不仅是重要的有机合成中间体, 而且其骨架结构广泛存在于具有生物活性的化合物中. 利用五元环三级烯酰胺的串联Heck反应, 实现了反式2,5-双取代-3-吡咯啉化合物简便、快捷的合成. 该方法首次将环状烯酰胺的α-芳基化反应和双键异构化进行了有效的结合, 为2,5-双取代-3-吡咯啉化合物的合成提供了一种全新的合成方法. 得到的3-吡咯啉产物可分别经氧化反应和还原反应方便地转化成吡咯或吡咯烷化合物. 相似文献
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发展温和条件下胺类化合物的高效合成方法是催化与合成领域长期研究的课题.其中,酰胺还原因其原料来源广、易于合成而广受关注.酰胺还原到胺需要选择性断裂C=O键,因此该反应具有很大的挑战性.传统酰胺还原方法需要使用当量的强还原试剂,如四氢铝锂、硼氢化钠等,且官能团兼容性较差.使用氢气还原原子经济性最高,也最有吸引力;然而,目前已报道的体系大都在高温(>120℃)或高压(>40 bar H2)的条件下进行.虽然催化硼氢化可以在温和的条件下将羰基化合物还原,但由于酰胺化合物惰性比较高,其选择性的催化硼氢化研究则相对较少,而且在温和条件下对三级、二级、一级酰胺都适用的例子依然非常有限.本文采用前过渡金属锆氢催化剂实现了室温条件下酰胺选择性硼氢化制备胺类化合物,并进行了详细的机理研究.原位红外监测到反应过程中酰胺和硼烷逐渐减少,目标产物逐渐增多;但并未给出其他反应中间体的信息.核磁研究以及对照实验结果表明,反应中有苯甲醛的生成,可能是反应中间体.因此推测,该催化体系经历了锆氢介导的酰胺C?N键断裂、重组、C?O键断裂这一特殊的酰胺键活化转化过程.DFT计算也证实了上述反应历程的可行性.除一些常见官能团外,本方法对羧酸酯、氰基、硝基、烯烃和炔烃这些可能被硼氢化的官能团同样具有兼容性.而且本文体系对一些生物、药物分子衍生酰胺的硼氢化也可以顺利进行.可见,本文发展了一种温和条件下使用廉价催化剂和原料选择性合成胺类化合物的方法. 相似文献
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发展温和条件下胺类化合物的高效合成方法是催化与合成领域长期研究的课题.其中,酰胺还原因其原料来源广、易于合成而广受关注.酰胺还原到胺需要选择性断裂C=O键,因此该反应具有很大的挑战性.传统酰胺还原方法需要使用当量的强还原试剂,如四氢铝锂、硼氢化钠等,且官能团兼容性较差.使用氢气还原原子经济性最高,也最有吸引力;然而,目前已报道的体系大都在高温(>120℃)或高压(>40 bar H2)的条件下进行.虽然催化硼氢化可以在温和的条件下将羰基化合物还原,但由于酰胺化合物惰性比较高,其选择性的催化硼氢化研究则相对较少,而且在温和条件下对三级、二级、一级酰胺都适用的例子依然非常有限.本文采用前过渡金属锆氢催化剂实现了室温条件下酰胺选择性硼氢化制备胺类化合物,并进行了详细的机理研究.原位红外监测到反应过程中酰胺和硼烷逐渐减少,目标产物逐渐增多;但并未给出其他反应中间体的信息.核磁研究以及对照实验结果表明,反应中有苯甲醛的生成,可能是反应中间体.因此推测,该催化体系经历了锆氢介导的酰胺C?N键断裂、重组、C?O键断裂这一特殊的酰胺键活化转化过程.DFT计算也证实了上述反应历程的可行性.除一些常见官能团外,本方法对羧酸酯、氰基、硝基、烯烃和炔烃这些可能被硼氢化的官能团同样具有兼容性.而且本文体系对一些生物、药物分子衍生酰胺的硼氢化也可以顺利进行.可见,本文发展了一种温和条件下使用廉价催化剂和原料选择性合成胺类化合物的方法. 相似文献
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《中国科学:化学》2016,(11)
本文基于天然噻唑生物碱1设计合成了一系列噻唑酰胺衍生物,采用氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)、高分辨质谱(HRMS)对所合成化合物进行了表征,并研究了它们对有害藻铜绿微囊藻(Microcysis aeruginosa)和斜生栅藻(Scenedesmus Obliquus)抑制活性,初步总结了其结构与活性的关系.活性数据表明,大部分化合物表现出比天然噻唑生物碱1更高的杀藻活性.初步结构与活性关系研究表明,噻唑酰胺是该类化合物杀藻活性中心,苯环与芳杂环直接结合噻唑酰胺可以提高活性.化合物TM7对斜生栅藻半抑制浓度(IC_(50))达到0.45 mg/L,表现出很高的抑制活性,明显优于对照药剂CuSO_4和敌草隆,展示出良好的研究潜力. 相似文献
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在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物Ⅰ,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的. 相似文献
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以酰胺直接转化的C-C键形成方法为主线,简要回顾近年取得的主要突破.内容涵盖基于三氟甲磺酸酐活化、化学选择性试剂的还原官能化策略,以及两类催化转化.这些重要进展表明温和条件下的酰胺转化可达到优异的化学选择性、官能团容忍性和较好的底物普适性,转化产物还包括多种官能化的胺、酮和烯胺酯(酮)化合物等,并已在天然产物和生理活性化合物的合成中得到应用与检验. 相似文献
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