淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

鞣酸小檗碱口服结肠定位包衣片的制备及体外释药性

目的 研究鞣酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺,并考察体外释放条件对包衣片结肠定位及结肠释放行为的影响.方法 以壳聚糖和聚丙烯酸树脂为包衣材料,采用喷雾包衣的方法 制备pH依赖与酶降解相结合型结肠定位包衣片,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片在模拟胃液中2 h不释药、模拟小肠液(pH 6.8的磷酸盐缓冲液)的介质中5 h释药小于5%,在模拟结肠环境的介质(pH 7.6磷酸盐缓冲液,含30%大鼠结肠内容物)中累积释放度大于85%.结论 鞣酸小檗碱结肠定位包衣片可在结肠定位,且体外释放度满足结肠定位制剂的要求.     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法 :筛选出适当的片芯处方 ,以乙基纤维素和丙烯酸树脂L(S)的乙醇溶液包衣 ,采用滚转包衣法 ,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验 ,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的影响。结果 :片芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲释放均有影响。结论 :通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度 ,可以用包衣的方法得到不同时间脉冲释药的阿司匹林片剂。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片

目的应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片。方法以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求。结果体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

复方白头翁汤结肠缓释片的研制及体外释放评价

目的:优选复方白头翁汤结肠缓释片的最佳制备工艺和结肠包衣工艺,并对其体外释放性能进行考察和评价.方法:以白头翁皂苷1B4和盐酸小檗碱体外释放度为评价指标,对复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:优选了复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方,制剂处方中缓释材料(Eudragit RL/RS)用量为10％,包衣处方中结肠包衣材料(Eudragit S)用量为6.6％,包衣使片芯增重10％.体外释放评价结果表明:制剂在人工胃液中2h未释放,在人工小肠液中4h两指标累积溶出率均小于5％,而在人工结肠液中1h两指标累积溶出率均接近35％、2h均达到46％,在12 h小时内累积溶出率达90％以上,且能结肠定位缓速释放药物.结论:制备的复方白头翁汤结肠缓释片能较好地结肠定位缓速释药,达到了结肠定位和长效给药的目的.