生物可降解聚合物在医药领域中的应用

目的：综述生物可降解聚合物在医药领域中的应用及研究进展。方法：通过文献检索和查阅资料总结生物可降解聚合物的特性及临床应用。结果：理想的生物可降解聚合物应具有良好生物相容性、良好的生物降解性、降解时间和药物释放速率可调性；无毒性、不引起炎症和突变反应；释药体系的安全性高，制备工艺简单，无污染等。结论：经过临床研究表明，生物可降解聚合物在医药学上的应用给治疗技术带来了巨大的进步，生物可降解聚合物在体内不会残留，已用于许多医药领域，如癌症治疗、免疫培养、基因载体、制造纳米材料、研制人工器官、医疗器械、药物控释、辅料等方面；及人体修复用材料、医用胶黏剂、人工皮肤（伤口覆膜）、引导性组织再生材料、新型的可降解注射药物传递系统、药物控释系统、基因治疗载体、纳米药物载体、中药澄清剂、药剂的辅料，生物可降解聚合物还可用于人造泪液、隐形眼镜清洗液、合成生化试剂，眼药水基剂等。     

PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒子的制备以及体外药物释放的考察

目的制备一种生物可降解、生物相容性良好的姜黄素纳米粒子,并对其体外药物释放行为进行考察。方法采用开环聚合法制备生物可降解的PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,然后采用乳液挥发法制备负载姜黄素的PCL-PEG-PCL纳米粒子,通过透射电镜观察所制备纳米粒子的形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径,采用HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外药物释放行为。结果姜黄素纳米粒子具有球形结构,粒径在200 nm左右,载药量为(14.23±0.35)%,3 d体外累积释药量65%。结论所制备的姜黄素纳米粒子具有较高的载药量和包封率,同时体外药物释放实验证实姜黄素纳米粒子具有良好的缓释功能。     

利培酮生物可降解注射型植入剂的制备及体外释放特性的研究

目的:制备利培酮生物可降解注射型植入剂并考察其体外释放特性。方法:选用聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)为载体和N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂,制备利培酮生物可降解注射型植入剂。考察制剂在30d内累积释药率、PLGA在降解过程中分子量的变化情况以及固体聚合物在降解过程表面孔径的变化情况。结果:所制制剂30d内释药曲线平稳,累积释药率为89.01%,前24h突释量较小,为13.8%。聚合物降解30d后分子量从43000减少到10000左右,表面孔径逐渐变大。结论:利培酮生物可降解注射型植入剂可在体外30d持续稳定释药。     

地塞米松眼部植入剂的制备

以生物可降解的乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)为载体,用溶剂法制备了地塞米松眼部植入剂。考察了处方中PLGA的构成和重均分子量、药物含量及释放调节剂对植入剂体外释放的影响。结果表明用分子量较小、乙交酯和丙交酯的摩尔比为50:50的PLGA制备的植入剂体外释药较快;提高药物含量、选用亲水性调节剂或乳酸也能加快体外释放。     

生物可降解聚合物及其在药物纳米控释系统中的应用

目的：介绍生物可降解聚合物及其在药物纳米控释系统中的应用。方法：查阅可降解聚合物及其在药物纳米控释系统中应用研究的国内外献。结果：医用纳米控释系统作为药物的载体具有很多优点，如它可通过组织间隙并被细胞吸收，可通过人体最小的毛细血管，具有明显的药物缓释效果及较小的不良反应，因而作为新的控释系统而被广泛研究。结论：生物可降解聚合物在药物纳米控释系统中的应用具有广阔的发展前景。     

生物可降解型石杉碱甲微球的研究

目的制备能够在一个月甚至更长时间内缓释石杉碱甲的注射型生物可降解微球。方法选用端基不封口的PLA或PLGA、采用简单的O/W乳化溶剂挥发法制备微球;详细考察了微球的形态、粒径及分布、载药量和包封率;用透析法测定微球的体外药物释放曲线。结果成功地将石杉碱甲包裹入聚合物中;制得的微球表面光滑,但不同材料制得的微球内部结构不同,粒径全部小于250μm,粒径分布较窄,载药量的质量分数在4%~6.5%内,包封率的质量分数在45%-65%内,比用端基封口的聚合物制备的微球包封率高15倍以上;体外释药试验表明,载有石杉碱甲的3种微球能够在5-7周内缓释药物。结论利用生物可降解型微球缓释石杉碱甲是可行的。     

局部麻醉药生物可降解缓释微球的研究进展

综述了局部麻醉药生物可降解缓释聚乳酸（PLA）微球的制备、工艺、体外释放、体内评价及相关影响因素;探讨微球制剂的载药、释药机制,为处方设计和水溶性水分子药物微球制剂的开发提供指导。     

丙氨瑞林微球制备工艺优化和体外释放研究

目的:制备包封率高、可持续释药35 d的丙氨瑞林微球.方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化.在pH=7.0的磷酸盐缓冲溶液中考察微球的体外释放.结果:经优化工艺制备的丙氨瑞林微球包封率为(93.2±1.6)％,90％的微球粒径分布范围为55～65 μm.在选择的释放条件下,至35 d时,药物累积释放92.3％,突释为9.7％.结论:该制备工艺简单、稳定.优化条件下制备的丙氨瑞林微球包封率高、粒径适宜、突释少.     

还原响应型透明质酸/聚己内酯纳米粒子的制备及其体外抗肺癌效应研究

目的： 构建一种具有良好生物安全性、肿瘤主动靶向性及能实现药物快速释放的药物纳米载体。方法： 通过点击化学反应制备由二硫键连接的两亲性透明质酸/聚己内酯接枝聚合物;采用动态光散射、透射电镜对聚合物的自组装行为进行研究;通过体外药物释放实验探究药物载体还原响应控制释放特性;通过流式细胞术、激光共聚焦显微镜等技术对A549细胞内吞噬载药纳米粒子的机制进行研究;结果： 所制备的含二硫键的接枝聚合物可自组装形成粒径大约为75 nm的球形纳米粒子;该纳米粒子在质量浓度为200 μg·mL^-1时仍具有较好的生物安全性;当纳米粒子包载阿霉素后其粒径增大至128 nm,且药物在还原性条件下可实现快速释放;载药后的纳米粒子经透明质酸/CD44受体间的相互作用快速进入肿瘤细胞内,并能显著抑制肿瘤细胞生长。结论： 本研究合成的含二硫键的透明质酸/聚己内酯接枝聚合物具有良好生物相容性、肿瘤靶向性及药物控制释放特性,作为抗肿瘤药物载体具有一定优势。     

一种新型海洋多糖纳米材料的制备及载药特性研究

目的 以天然海洋多糖聚甘露糖醛酸(PM)为原料,制备一种生物相容、生物可降解纳米材料,以难溶性药物他克莫司（FK506）为模型药物制备载药胶束,并对其体外释药特性进行考察。方法 以油胺为疏水端,与PM通过酰胺反应制备纳米材料,利用FT-IR、1H-NMR对其结构进行表征。通过超声乳化法制备FK506胶束,利用原子力显微镜与马尔文激光粒度仪分析载药胶束的形态、粒径及zeta-电位。利用高效液相色谱法测定FK506胶束的载药量和包封率。采用体外透析法分析FK506胶束的体外释放特性。结果 油胺与PM等摩尔比投料反应的枝接率为56.8%,FK506胶束外形为球状且分散均匀,粒径大小在 100~150 nm,zeta-电位为?50 mV,多分散系数＜0.2,载药量和包封率分别为17.6±0.21% 和97.7±1.19%。体外释药分为2个阶段,前12 h释放较快,释放药物的64.5±5.8%,后一阶段药物释放较慢,至48 h时可释放药物89.2±6.9%。结论 成功制备生物可降解的PM纳米材料,以其为载体制得的FK506胶束可以提高FK506的溶解性,在体外具有明显的缓释特征,PM纳米材料具有良好的应用前景。     

微针制备用聚合物材料研究进展

微针属于非侵入性经皮给药方式,显示出较高的生物利用度,避免了药物在胃肠道的降解和首过效应。微针材料的选择从不锈钢到硅再到陶瓷,虽各有优点,但均因生物相容性、皮内残留不降解的问题而逐渐被淘汰。聚合物因具有生物相容性、生物可降解、毒性较低、韧性良好和成本低等特点,逐渐成为微针制备的首选材料。聚合物制备微针后通过光学、机械力测试系统,皮肤模型及动物模型等表征手段来确认微针的安全有效。本文主要对微针制备中所使用的聚合物材料及微针表征的新进展进行综述,以期对微针的产业化研究提供借鉴。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

可生物降解的药物释放系统

近年来,长效制剂有较大发展。长效制剂的制法有很多,其中之一是用合成聚合物作为主要成分。最早是采用不能降解的聚合物,但在许多应用场合下,以采用生物降解聚合物更好。最有希望的药物-聚合物组成物是植入剂、注射剂,可控制地缓慢释放药物几周或数月。可生物降解的避孕药注射剂或植入剂应恒速释放一年(甾体药物)。有关可生物降解的药物释放系统的报道正迅速增长。生物吸收(Bioabsorbable)、生物蚀解(Bioerodible)及生物降解(Biodegrada-ble)等名词也常交替使用。在生物蚀解系统聚合物的侧基被水解或离解从而使装置系统缓慢蚀解,不过聚合物的骨架没有降解。生物降解作用和可生物降解聚合物     

温度敏感型聚酯/聚乙二醇三嵌段生物可降解共聚物的降解性能及药物释放的影响因素研究进展

温度敏感型生物可降解水凝胶作为一种注射缓释给药系统的新型载体己受到越来越多的关注,聚酯(A嵌段)/聚乙二醇(B嵌段)三嵌段共聚物是目前最常用的温度敏感型聚合物,具有良好的生物相容性和生物降解性.本文综述了聚乙二醇嵌段含量、聚酯嵌段种类、共聚物凝胶水溶液浓度、处方中添加剂、药物与共聚物分子间的作用力、载药量及制剂形状、介质pH及温度等因素对聚酯/聚乙二醇三嵌段共聚物降解速率及药物释放速率的影响,为聚酯/聚乙二醇三嵌段共聚物水凝胶注射剂开发过程中共聚物降解速率和药物释放速率的调节提供有价值的思路与科学依据.     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

聚乳酸微球用于肺部给药:释放动力学及气化作用研究

最近,生物可降解的聚合物微球作为肺部控释给药载体得到了广泛关注。气化微球在肺内的沉积使起全身作用的药物能够缓慢释放,并且避免了药物被酶水解。通过改变制备工艺参数,如大小、形态、孔隙率等可以得到满足一定要求的微球制剂,由于肺的形态,要使药物在肺内有效沉积,应该控制粒子大小约为２～３μｍ。本研究探讨了奈多罗米（ｎｅｄｏｃｒｏｍｉｌ）钠和二丙酸倍氯米松（ＢＤＰ）从ＰＬＡ微球的释放动力学,并研究微球从干粉吸入器内气化后在体外肺模型的沉积作用。肺模型采用Ａｎｄｅｒｓｅｎ分级碰撞器,流速为２８．３和６０Ｌ·…     

生物可降解性高分子载药微球研究进展

药物载体是用于包埋或负载药物的微球或微囊。制备微球所采用的基质材料一般可分为两大类：不可降解高分子材料（如己基纤维素、玻璃等）；可降解高分子材料，包括天然可降解性高分子材料（如淀粉、自蛋白、明胶、环糊精、甲壳素和壳聚糖等）和合成可降解性聚合物材料（如聚乳酸、聚烷基氰基丙烯酸脂等）。生物可降解性高分子载药微球为具有良好的生物相     

固体脂质纳米粒的研究进展

在新药的研发过程中,越来越多的数据显示,由于药物自身理化性质的限制,可能使一些很有希望的药物由于不符合药物动力学要求而遭淘汰.于是,脂质体、微乳、聚合物纳米粒等一系列药物载体被发展起来,并在选择性吸收和靶向给药等方面取得了显著的成就.然而以上几种给药系统又存在某些不足之处,如:生物可降解物质存在细胞毒性以及不易提高制备规模等[1].     

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。     

影响聚酯微球中药物释放的因素

聚酯材料因其原料易得、容易加工、生物相容性好、具有可生物降解性等优点,已经成为当今药物载体材料中的一大研究热点。现综合国内外的有关报道对可生物降解聚酯材料作为药物载体制备微球制剂的研究进展进行了综述。针对目前限制聚酯材料微球制剂临床应用存在的问题,从聚合物、药物、制备工艺、附加剂、辐射灭菌5个方面对影响聚乳酸(PLA)和聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)缓释微球中药物释放的因素进行了重点介绍,为研究聚酯微球中药物的释放提供思路。