姜黄素抗肿瘤作用新剂型及其衍生物研究新进展

<正>姜黄素类化合物是一类1,7-二芳基庚烷类天然产物,从姜科姜黄属(Curcuma L.)植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取得到,主要包括姜黄素(curcumin,约占77%)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,约占18%)、双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,约占5%)3种单体。而姜黄素是其中最主要的活性成分[1],具有抗心     

郁金中姜黄素类化合物对鼠结肠癌细胞26-L5的抗浸润作用

作者采用小鼠结肠癌细胞株26-L5,研究了郁金 Curcuma aromatica Salisb.根茎中的姜黄素类成分的抗浸润活性及体外对癌细胞增殖、浸润和转移的作用。从郁金根茎中分离的姜黄素类成分为姜黄素(CA-1)、脱甲氧基姜黄素(CA-2)、5-甲氧基姜黄素(CA-3)和双脱甲氧基姜黄素     

姜黄素类化合物的分离及其抗肝癌和子宫内膜癌的研究

目的从中药姜黄提取3种姜黄素类化合物并对它们进行抗肝癌细胞和子宫内膜癌作用研究。方法采用柱层析法从姜黄提取物中分离出3种姜黄素类化合物,用MTT法测定其抗肝癌细胞和子宫内膜癌作用。结果3种姜黄素化合物分别鉴定为姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素。0.01 mg/m l双脱甲氧基姜黄素,0.01 mg/m l和0.001 mg/m l脱甲氧基姜黄素能明显抑制肝癌细胞的生长;0.01 mg/m l和0.001 mg/m l双脱甲氧基姜黄素,0.01 mg/m l脱甲氧基姜黄素,0.01 mg/m l和0.001 mg/m l姜黄素能明显抑制子宫内膜癌细胞的生长。结论一定浓度的姜黄素化合物能明显抑制肝癌和子宫内膜癌细胞的生长。     

黄丝郁金和绿丝郁金中姜黄素类成分含量比较

目的:采用HPLC高效液相色谱法对黄丝郁金和绿丝郁金中姜黄素、单脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素的含量进行比较研究.方法:分别搜集10个批次的药材样品,以甲醇超声提取60 min,以YMC-Pack-ODS-A C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离,流动相乙腈-0.1％甲酸溶液(45:55),流速1.0 mL· min-,检测波长425 nm,进行外标法定量分析.结果:姜黄素在3.516 ～450 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率101.36％,RSD 2.62％ (n =5);脱甲氧基姜黄素在2.734 ～350 mg·L-1呈良好的线性关系(r =0.999 9),平均回收率102.19％,RSD 2.75％(n=5);双脱甲氧基姜黄素在2.422 ～310 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率102.86％,RSD 3.06％ (n =5).结论:文章所建立的HPLC方法可用于有效控制中药郁金的药材质量;黄丝郁金中含有姜黄素类成分,而绿丝郁金中未检测到姜黄素类成分.     

姜黄醇提取物中不同组分对血管平滑肌细胞增殖的影响研究

目的:比较姜黄醇提取物中不同组分对常规培养血管平滑肌细胞(Vascular Smooth Muscle Cells VSMC)增殖的影响和对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)条件培养的平滑肌细胞增殖作用的影响.方法:姜黄醇提取物经制备型薄层色谱分离,纯化,含量测定后配制成不同浓度的药物溶液,分别与常规培养的VSMC和浓度为2μmol/L的AngⅡ条件培养VSMC中共孵育48h,MTT法测定细胞的增殖情况.结果:姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素在剂量为(1.35×10-5mol/L)时,对常规条件培养和浓度为2×10-6mol/L的AngⅡ条件培养的VSMC均有明显的抑制增殖作用,P＜0.001～0.05;在剂量为(5.4×10-7mol/L)时三者均无明显差异,存在剂量依赖性.抑制作用姜黄素＞一脱甲氧基姜黄素＞二脱甲氧基姜黄素;对AngⅡ条件培养的抑制率＞常规条件培养.色谱的原点物质给予高剂量姜黄素组相同剂量,无抑制作用.     

HPLC法测定姜黄、莪术、郁金中三种姜黄色素的含量

应用高效液相色谱法测定不同产地的姜黄、莪术、郁金中3种姜黄色素成分即姜黄素(Ⅰ)、脱甲氧基姜黄素(Ⅱ)和双脱甲氧基姜黄素(Ⅲ)含量.     

姜黄中脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响

目的 研究姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素对姜黄素稳定性的影响.方法 以pH 10的缓冲溶液为反应介质,将脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素定量加入到姜黄素对照品溶液中,高效液相色谱法测定姜黄素质量浓度的变化,采用动力学方法 建立姜黄素降解速率方程.结果 脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素均对姜黄素产生稳定作用,且呈量效关系.结论 姜黄中脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素为姜黄素天然稳定剂,以姜黄乙醇提取物制备姜黄素制剂,可提高制剂中姜黄素的稳定性.     

姜黄素类物的提取、分离及精制

[目的]探索姜黄素类物的提取、分离及精制方法。[方法]姜黄药材经乙醇渗漉得到总姜黄素醇提物,经水洗、石油醚洗之后得到脱脂浸膏。利用干法柱层析分离得到双脱甲氧基姜黄素粗品及姜黄素、脱甲氧基姜黄素混合物。再经湿法柱层析洗脱得到二脱甲氧基姜黄素,通过制备薄层色谱法分离得到姜黄素和一脱甲氧基姜黄素粗品,经丙酮-水重结晶后分别得到姜黄素,一脱甲氧基姜黄素。[结果]测得姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素的熔点分别为182～184℃,168～170℃和226～228℃,三者的高效液相色谱(HPLC)谱图3倍保留时间内峰面积归一化法测得的纯度超过96%。[结论]实验确立的方法可有效分离姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素,分离周期短,节省溶剂。     

二脱甲氧基姜黄素对胰腺癌Panc-1细胞抑制作用的体外实验研究

目的:研究二脱甲氧基姜黄素对人胰腺癌细胞Panc-1的体外抑制作用。方法:提取二脱甲氧基姜黄素;将不同浓度二脱甲氧基姜黄素作用于人胰腺癌细胞Panc-1,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测胰腺癌细胞的增殖活性;采用荧光染料吖啶橙观察二脱甲氧基姜黄素诱导胰腺癌细胞凋亡的形态学变化,流式细胞仪分析二脱甲氧基姜黄素诱导胰腺癌细胞的凋亡率。结果:二脱甲氧基姜黄素对Panc-1细胞具有增殖抑制作用,且具有浓度依赖效应,姜黄素<二脱甲氧基姜黄素,统计表明有组间差异(P<0.05);二脱甲氧基姜黄素能诱导人胰腺癌细胞Panc-1凋亡。结论:二脱甲氧基姜黄素能明显抑制人胰腺癌细胞Panc-1的体外增殖。可为临床治疗胰腺癌药物研究提供一种新的方法。     

3种姜黄色素抗血管生成及相关因子表达作用研究

为了解3种姜黄色素(姜黄色素、一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素) 体外抗血管生成作用.该研究检测了3种姜黄色素对OX-LDL诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖的抑制作用;对HUVEC细胞迁移的影响;鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)法观察姜黄色素对血管生成作用;RT-PCR检测HUVEC细胞生长因子VEGF的表达;RT-PCR检测HUVEC细胞黏附因子ICAM-1,VCAM-1的影响.结果发现3种姜黄色素在4,8,16 mg·L^-1剂量范围内,对OX-LDL诱导的HUVEC细胞增殖都有抑制作用,且抑制效果呈剂量依赖关系.姜黄素对HUVEC细胞增殖的作用大于其他2个衍生物(P< 0.01).3种姜黄色素都能抑制HUVEC细胞的迁移、抑制鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)血管生成.中,高剂量姜黄素的迁移抑制率大于一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素(P< 0.01).3种姜黄色素都能下调VEGF,ICAM-1的表达,对VEGF下调作用姜黄素比一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素明显(P< 0.01);二脱甲氧基姜黄素对ICAM-1 的下调作用最明显(P<0.01);三者对VCAM-1的表达作用不明显,二脱甲氧基姜黄素有下调作用(P<0.05).该研究显示3种姜黄素均有抗血管生成作用,抑制内皮细胞增殖和迁移,下调内皮细胞生长因子VEGF和黏附分子ICAM-1的表达可能是其作用的机制.     

珍珠母超微粉蛋白及寡肽对小鼠镇静安眠作用比较

目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。     

病性变化和转化的哲理数学原理

病性的变化和转化以及疾病的传变是中医病理学的2个核心问题。它们可分别从阴阳五行数学的公理1和公理2、3得到圆满的解释。病性变化,其症结在于主导属性明晰度的大小发生变化;病性转化,其症结则在于主导属性明晰度的正负号发生变化。     

《老老恒言》论老年养生

简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性     

丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。     

羌蓝汤解热作用机理的探讨

家兔ｉｖ内毒素后，在体温升高的同时血浆ｃＡＭＰ含量与血清ＩＬ１、ＩＬ６水平显著升高。家兔ｉｇ２０ｇ／ｋｇ羌蓝汤可以抑制内毒素的致热作用，在解热的同时也抑制血浆ｃＡＭＰ含量以及血清ＩＬ１、ＩＬ６活性水平的升高。     

黄连与黄芩配伍时主要有效成分溶出率变化规律研究

目的:考察黄芩与黄连按不同比例配伍时,主要有效成分黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率的变化规律,以探讨传统药对黄芩配伍黄连对有效成分煎出的影响。方法:根据临床常用方剂黄芩与黄连的配伍比例,选择按1:0、1:1、1:2、1:3、2:1、2:3、3:1、3:2、0:1等9个比例分别配伍,水煎煮回流法提取,经分离精制,制得各供试品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,比较色谱指纹图谱,考察主要成分黄芩苷、小檗碱的相对峰面积变化与配伍比例的关系。结果:黄芩与黄连按不同比例配伍后主要成分黄芩苷、盐酸小檗碱的含量各有不同的影响,黄芩苷溶出率与黄芩比例成非线性关系,盐酸小檗碱溶出率与黄连比例亦成非线性关系,黄芩的最佳配伍比例是3:1,黄连的最佳配伍比例是1:3。结论:按不同比例配伍黄芩、黄连合煎过程中,黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率有明显不同。     

运用数字化色谱指纹谱技术设计中药复方专利技术特征

中药复方是中医学的精髓，但目前专利法的设置以及专利申请文件的撰写格式不利于中药复方的技术保护。数字化色谱指纹谱将色谱峰的定位和峰面积以数字化形式进行表达，不仅能够比较准确地表达一个组合物的内在总体情况，亦能较完整地反映出复杂中药复方产品的化学组成特征。作者认为，数字化色谱指纹图谱技术不仅能准确反映中药复方的整体质量状况，也可用于中药复方专利中技术特征的描述。     

中药产业竞争力提升战略研究

本文运用了竞争力理论与战略理论，分析了中药产业竞争力提升的环境与条件，提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。     

中医按摩对心理性亚健康状态的改善

目的:观察中医按摩对亚健康状态改善的临床效果,探索非药物治疗亚健康状态的方法。方法:将120例心理性亚健康患者随机分为观察组和对照组各60例。对照组采用常规的中药治疗和心理行为指导,观察组在对照组的基础上结合中医按摩调治。结果:观察组总有效率为98.33%,对照组为76.67%,两组治疗效果比较,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗后对疲劳乏力、睡眠障碍、记忆力减退和注意力不集中、肌肉酸痛、焦虑5项观察指标的改善程度均优于对照组。结论:中医按摩可以有效改善亚健康状态的主要症状。     

不同剂型去甲斑蝥素肝脏注射急性毒性比较

目的：比较去甲斑蝥素缓释注射课题与普通注射液肝脏注射的急性毒性、为缓释剂型的临床肝脏注射应用提供实验依据。方法：６０只小鼠及１８只大鼠各随机分为３组,分别肝脏注射等量去甲斑蝥素缓释溶液,普通水剂及药物缓释辅料泊洛沙姆４０７溶液,观察小鼠行为状态、生存情况及大鼠肝脏病理形态学变化。结果;注射去甲斑螯素缓释溶液组小鼠死亡率低于普通水溶液组;泊洛沙姆４０７小鼠肝脏注射的ＬＤ５０〉６２５ｍｇ／ｋｇ,缓释制