中空纤维肿瘤模型研究进展

中空纤维肿瘤模型(hollow fiber tumor model)或中空纤维测定法(Hollow Fiber Assay,HFA)是由美国国家癌症研究所(Nationa Cancer Institute,NCI)设计的一种新型抗癌药物初步筛选模型,可以简单快速、准确可行地进行初步体内疗效的评估。近年来已被广泛应用于抗肿瘤药物的研发过程中,并且有了新的改良优化和应用。本文系统综述了中空纤维肿瘤模型在抗肿瘤药物筛选方面的优势特点以及近10年最新应用进展,研究认为,HFA在抗肿瘤药物研究中占据了越来越重要的地位,HFA的改良模型在个体化癌症治疗和机制研究上有着广阔的应用前景。     

浅谈天然抗肿瘤药物的筛选方法

进行药物治疗是临床上治疗肿瘤的主要方法。过去,临床上使用的抗肿瘤药物多为人工合成类药物。近年来,随着药学界对细胞生物学和分子药理学研究的深入,细胞药物和分子靶点药物等天然抗肿瘤药物成为了临床上重点研究的抗肿瘤药物。在研究天然抗肿瘤药物的过程中,如何筛选出最有效的天然抗肿瘤药物一直是研究的重点。目前,临床上可用于筛选天然抗肿瘤药物的方法有很多。笔者在本文中对这些筛选天然抗肿瘤药物方法的优劣进行了论述。     

天然抗肿瘤药物的筛选方法

恶性肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病。目前发现许多天然药物具有抗肿瘤作用。随着细胞生物学、分子药理学和肿瘤药理学研究的发展,针对细胞和分子靶点的天然药物已成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向。在研究过程中,建立合理的抗肿瘤药物筛选方法就显得尤为重要。详细介绍了近年来天然抗肿瘤药物的筛选方法,为抗肿瘤药物的研究与开发提供一些参考。     

非抗肿瘤药物的抗肿瘤作用

随着分子生物学的发展,人们对肿瘤的认识不断深入,以及高通量筛选,计算机辅助设计、基因工程等新技术的应用,使得抗肿瘤药物的研究水平不断提高,在传统的抗肿瘤药物发展的同时,发现了一些非抗肿瘤药物具有抗肿瘤活性,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点.本文将对近年来临床抗肿瘤药物研究的一些热点作一综述.     

药物膜通透性体外评价方法研究进展

药物膜通透性是影响药物安全性和有效性的关键因素,因此在新药研发初期对药物膜通透性进行筛选是提高研发效率、降低研发成本的有效途径。体外评价方法因具有快速、简单等特点已成为药物膜通透性研究领域的热点。本文综述了近年来有关两相分配法、色谱测定法、毛细管电泳测定法、光学传感器测定法以及平行人工膜通透性测定法等体外测定方法在药物膜通透性评价中的应用进展。     

中空纤维膜细胞培养器微生物培养试验观察

目的 :对 3种中空纤维膜细胞培养器 (下将细胞培养器省去 )微生物培养进行实验观察。方法 :1 .对 3种中空纤维膜培养活肠链球菌最佳生长时间的试验及其菌体生长特性比较。 2 .对中空纤维聚砜膜 ( PS)培养活肠链球菌最适生长时间、温度 p H的试验。结果 :1 . 3种不同中空纤维膜培养活肠链球菌最佳生长时间为 1 8h。中空纤维聚砜膜、聚丙烯腈膜 ( PAN)培养活肠链球菌检测牛奶凝固良好 ,中空聚偏氟乙烯膜 ( PVDF)牛奶凝固不完全。2 .中空纤维聚砜膜活肠链球菌最适生长时间为 1 8h,最适生长温度为 35℃～ 37℃ ,最适 p H6.0。结论 :1 .3种中空纤维膜培养微生物是可行的。 2 .活肠链球菌在 3种中空纤维膜上生长条件和药典要求一致     

植物来源抗肿瘤药物研究进展

植物来源抗肿瘤药物乃当今抗肿瘤药物市场上的主角。随着科学技术的不断发展和分子生物学的兴起,对已发现的植物来源抗肿瘤药物的作用机制的认识也日渐深入。为满足抗肿瘤药物市场的需要,通过化学结构的修饰与改造,获得了毒性低而抗肿瘤作用显著的新衍生物;而通过药用植物生物技术与生化工程,大规模生产植物来源抗肿瘤药物亦取得突飞猛进的发展。此外,由于新的筛选方法的建立,新的植物来源抗肿瘤药物及其先导化合物也在不断涌现。着重介绍了目前几种植物来源主流抗肿瘤药物的研究情况及最新进展,包括作用机制、构效关系、结构修饰与改造、生物技术应用等。     

荧光测定法体外快速筛选抗肿瘤活性物质的研究

目的:建立一种基于FDA荧光信号的体外快速筛选抗肿瘤活性物质的方法。方法:通过筛选合适的FDA浓度,建立了荧光测定法,并对该方法进行了线性范围和精密度的考察以及可靠性验证。应用本方法对两种药用植物的抗肿瘤活性部位进行了初筛。结果:该方法在68~1.5×10~4个/孔的范围内,荧光信号强度与细胞数之间具有良好的线性关系(R~2=0.996 7),板内精密度为10.9%。应用本方法检测得到盐酸阿霉素抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值为3.04μg/mL,说明本方法用于抗肿瘤活性物质筛选是准确可靠的。经过本方法的筛选,获得了沙煲暗罗茎乙酸乙酯部位、沙煲暗罗茎石油醚部位和海南染木树石油醚部位抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值分别为134.1μg/mL、78.46μg/mL和86.87μg/mL。结论:本方法快速、灵敏、细胞线性范围宽,可用于天然产物抗肿瘤活性物质的体外快速高通量筛选。     

联苯苄唑中空泡腾栓溶出度及稳定性研究

目的 考察联苯苄唑中空泡腾栓的溶出度,并对其稳定性进行研究.方法 采用溶出度测定法中的桨法,对联苯苄唑的中空泡腾栓和普通栓剂的溶出度进行比较,并通过耐热实验、耐寒实验、恒温加速实验考察联苯苄唑中空泡腾栓的稳定性.结果 联苯苄唑中空泡腾栓的溶出度明显高于普通栓剂,稳定性实验的含量测定结果,发泡量及外观均无明显变化.结论联...     

一种基于荧光图像的体外抗肿瘤药物快速筛选方法

目的:建立一种基于荧光成像的抗肿瘤药物体外快速筛选系统.方法:①采用二乙酸荧光素(FDA)标记测定活细胞数法,评价26个乌药组分对的体外抗肿瘤活性,并对本方法的线性范围和精密度进行了考察;②在活性筛选结果的指导下,应用LC/MS对样品进行分析,初步推断药效活性物质.结果:①该方法在细胞密度为0～ 10 000/孔的范围内荧光强度与细胞个数线性相关(r2 =0.9858),板内的精密度为9.41％;②在26个乌药组分中,筛选得到两个抗肿瘤活性较强的组分C13和C15,抑制率均达到90％以上.结论:本方法快速、稳定、简便、线性范围宽,可用于从复杂中药组分中快速筛选抗肿瘤活性物质.此外,根据LC/MS分析结果并结合文献报道,推断乌药中具有抗肿瘤活性的化合物为异波尔定碱.