阿昔洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

为了优选粒径在１００ｎｍ左右、圆整的阿昔洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺及条件，采用单因素法初选影响阿昔洛韦毫微粒的因素，以毫微粒的形态、药物包封率、毫微粒载药量为综合评价指标，采用均匀设计法精选制备条件和工艺，瘩用高效液相色谱法测定含药毫微粒中阿昔洛韦的含量。结果：确定了制备条件和工艺，制得的阿昔洛韦毫微粒圆整，算术平均径为１０８．５±９４．８ｎｍ（ｎ＝５８８），载药量为１８．５％，包封纺     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中万乃洛韦的含量测定

用混合溶剂将万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒溶解后，用ＨＰＬＣ测定其中的万乃洛韦含量，分析柱为Ｃ１８－ＯＤＳ柱，流动相为甲醇－０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾混合液（２０∶８０），检测波长２５４ｎｍ，测量线性范围２．０２～２０．２０μｇ／ｍｌ，回收率为９７．３０％，ＲＳＤ为４．９０％。方法准确可靠，可供该类毫微粒剂药物含量测定参考。     

盐酸克班宁氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究

目的:优选盐酸克班宁毫微粒的制备最佳工艺。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,采用乳化聚合法制备盐酸克班宁毫微粒Cre-PBCA-NP;以包封率为评价指标,通过均匀设计法,优化制备工艺。结果:按优化工艺条件,制得载药毫微粒,包封率80%.结论:经过优化筛选出的工艺,为盐酸克班宁聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

眼用左氧氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备及药剂学特征研究

目的:制备左氧氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(LF-PBCA-NP)。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,应用L9(34)正交试验、均匀设计法精选,优化制备工艺。结果:制备PBCA-NP的优化条件为反应液pH2.5,Pluronic F68的含量为1.5%,Dextron70的含量为1%,优化条件下制备LF-PBCA-NP平均粒径为51nm,包封率95.7%,载药量50.3%。结论:经过优化筛选出了LF-PBCA-NP的最佳制备工艺;LF-PBCA-NP有望成为一种新的药物靶向载体系统。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律,并用６种数学模型对释药过程进行拟合,以残差平方和、拟合度、ＡＩＣ等参数为指标,评价了各数学模型的拟合优度。结果表明双指数函数模型能较好地描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中万乃洛韦的含量测定

用混合溶剂将万乃溶韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒溶解后，用ＨＰＬＣ测定其中的万乃洛韦含量，分析柱为Ｃ１８－ＯＤＳ柱，流动相为甲醇－０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾混合液（２０：８０），检测波长２５４ｎｍ，测量线性范围２．０２￣２０．２０μｇ／ｍｌ，回收率为９７．３０％，ＲＳＤ为４．９０％。方法准确可靠，可供该类毫微粒剂药物含量测定参考。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律，并用６种数学模型对释药过程进行拟合，以残差平方和，拟合度，ＡＩＣ等参数为指标，评价了各数学模型的拟合优度，结果表明双指数函为和模型能较那的描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。     

阿克拉霉素A在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附规律研究

阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫徽粒土的吸附在１５分钟内即可达平衡。吸附量受胶体颗粒表面电荷密度、溶液ｐＨ、溶液离子强度及温度等多种因素的影响。较高的胶体＊粒表面电荷密度、较低的溶液ｐＨ、较高的溶液离子强度及较低的温度均有利于吸附量增加。吸附等温线可用Ｆｒｅｕｎｄｌｉｃｈ经验公式描述为Ｙ＝１．０１８８Ｃ￣０．６４９４，（ｒ＝０．９９４５）ｉ也可用Ｌａｎｇｍｕｉｒ吸附等温式表述为Ｃ／Ｙ＝０．７３６３Ｃ＋０．４０２７，（ｒ＝０．９３３１）。吸附机理主要是静电与离子性相互作用。     

庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的物理化学特性

用聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，经乳化聚合法制备了不同配方的硫酸庆大霉素毫微球胶体溶液，对粒度及分布，药物的包封率和载药量，表面动电位，表面张力，浊度，比重、粘度，折射率，酸度及外观形态等物理化学特性进行了观察，测定和对比。实验结果有助于全面了解庆大霉素毫微球的物理化学特性，并为质量评价方法的建立提供了依据。     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的电学特性研究

采用Ｕ型管电泳法研究作为药物载体的聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的电学特性。研究表明：聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球荷负电；其表面动电位与稳定剂浓度和ｐＨ值呈正相关；和载体材料的加量呈负相关；稳定剂和表面活性剂种类对表面动电位有影响；离子强度的影响呈非线性关系；而实验条件下电解质的影响不明显；模型药物（庆大霉素）的加入可使表面动电位下降。本研究为载药毫微球制备工艺的建立奠定了基础。     

庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的物理化学特性

用聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，经乳化聚合法制备了不同配方的硫酸庆大霉素毫微球胶体溶液。对粒度及分布，药物的包封率和载药量，表面动电位，表面张力，浊度，比重，粘度，折射率，酸度及外观形态等物理化学特性进行了观察、测定和对比。实验结果有助于全面了解庆大霉素毫微球的物理化学特性，并为质量评价方法的建立提供了依据。     

一阶导数光谱法测定聚α－氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中硫酸庆大霉素的包封率

作者通过低温超速离心法分离硫酸庆大霉素聚α－氰基丙烯酸正丁酯毫微粒胶体溶液的上清液，用电荷转移络合物－一阶导数光谱法测定其中硫酸庆大霉素的含量，并计算其包封率。结果表明：该法回收率为１０１．１５％，变异系数为１．７０％，在０．４～２０ｕｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，较微生物测定法简便、快速，可靠。用该法测定硫酸庆大霉素毫微粒的包封率，可作为其处方筛选和质量控制的手段。     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的电学特性研究

采用Ｕ型管电泳地研究作为药物载体的聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的电学特性，研究表明，聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球荷；其表现动电位与稳定剂深度和ＰＨ值呈正相关；和载体材料一呈负相关，稳定剂和表面活性剂种类对表面动电位有影响；离了强度的影响呈非线性关系；而实验条件下电解质的影响不明显；模型药物的加入可使表面动电位下降。本研究为经毫微球制备工艺的建立奠定了基础。     

阿昔洛韦-乙交酯-丙交酯共聚物毫微粒制备工艺的优化选择

目的：筛选制备阿昔洛韦－乙交酯－丙交酯共聚物毫微粒（ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ）的优化工艺。方法：单因素试验初选制备ＡＣＶ－ＰＬＧＡ－ＮＰ的ｐＨ值范围、聚乙烯醇（Ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ,ＰＶＡ）浓度范围、ＰＬＧＡ分子量、药物及丙酮浓度范围。按均匀设计表设计实验,进行结果预测及验证。结果：优化工艺与ＰＬＧＡ分子量及丙酮浓度无关,ｐＨ值为１．５,ＰＶＡ浓度为５０ｍｇ／ｍｌ,ＡＣＶ浓度为０．８ｍ     

丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球血药浓度的测定

OBJECTIVE: To establish a method by high-performance liquid chromatography (HPLC) for determining the concentration of magnetic mitomycin C-polybutylcyanoacrylate nanoparticles in mouse plasma. METHODS: Chromatography was performed on a LiChroCART C18 (250 mm x 4 mm, 5 microm) column with the mobile phase consisting of acetonitrile-NaAC (15:85), the flow rate of 1.0 ml/min, and the detection wavelength of 365 nm. Sample extraction was carried out with ethylacetate. RESULTS: The linear range of mouse plasma mitomycin C concentration was 0.04-1.00 microg/ml, and the linear equation of Y=16 388X-17.17 (r=0.999 8) was derived. CONCLUSION: This method is very easy to operate and suits the need of perclinical pharmacokinetic studies of mitomycin-magnetic nanoparticles and yields accurate and precise results.     

乙型肝炎免疫球蛋白聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺条件的优选

目的 优选制备乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件.方法 采用乳化聚合法制备HBIG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,经单因素试验初选制备条件后,采用均匀设计法与正交试验法.以包封率、外观评分、数均粒径、多分散度为指标,综合分析试验结果 来确定制备工艺条件.结果 优选出的制备工艺条件为pH值为5.2,Dextran-70/Pluronic F-68(2:1)的用量6.0%(6.0g/100mL),BCA的用量1.0%(1.0mL/100mL),HBIG加入量50IU/100mL.结论 所确定的制备HBIG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.     

丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球血药浓度的测定

目的建立高效液相色谱法测定小鼠血浆中丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球浓度的方法。方法血浆样品经乙酸乙酯提取后,以乙腈∶醋酸钠缓冲液pH(15∶85)为流动相,使用LiChroCARTLiChrospherRP-18(250mm×4mm,5 μm)色谱柱分离;流速为1.0ml/min;检测波长为365nm。结果血浆中丝裂霉素C测定的线性范围为0.04~1.00 μg/ml,线性方程为:Y=16388X-17.17, r=0.9998。结论该方法简单实用,结果准确,适用于丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米制剂临床前药代动力学研究。     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载氯氮平的制备工艺研究

目的 制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒(Clozapine-PBCA-NP);研究影响其氯氮平药物含量的因素水平;优化制备工艺.方法 用界面聚合法制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;单因素初选影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的药物含量的因素;采用正交设计,多因素分析各因素水平的相互作用;比色法测定氯氮平的包封率、载药量.结果 影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒包封卒的因素有:氯氮平用量、表面活性剂浓度、反应溶液pH值、α-氰基丙烯酸正丁酯单体(α-BCA)用量:优化工艺后制备了粒径粒形好、氯氮平药物含量较高的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒.优化的条件为氯氮平的用量为80mg,反应体系的pH值为2.5,搅拌速度为1 000 rpm,Dextran-70为240 mg,α-BCA为0.18 mL,温度25℃,搅拌时间3h.结论 氯氮平用量、α-氰基丙烯酸正丁酯单体用量、介质的pH值、表面活性荆的浓度是影响聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒药物含量的重要因素.