喹诺酮类抗菌药对衣(支)原体抗菌作用研究进展

衣原体和支原体在临床上感染是全球性的传染病。这两类病原体在各年龄阶段的人体内均能引起感染,主要侵患呼吸系统和泌尿生殖系统。其中引起呼吸系统感染的病原体有肺炎支原体,肺炎衣原体和鹦鹉热衣原体;引起泌尿生殖系统感染主要病原体有沙眼衣原体,解脲支原体和生殖道支原体等。临床上衣原体和支原体感染的治疗主要应用四环素类和大环内酯类抗生素。近10多年来由于氟喹诺酮类抗菌药物不断研制和开发,有部分喹诺酮类抗菌药物在体外对衣原体和支原体有良好活性,对实验动物感染有优异治疗效果,有部分药物已应用于临床治疗衣原体和支原体感染,如氧氟沙星,司帕沙星和妥舒沙星等获得优异治疗效果。药物对衣原体和支原体的实验方法与细菌试验大致相似,但衣原体和支原本的体外试验的培养基的营养成分高于一般细菌,细胞膜中的蛋白质和胆固醇均需培养基提供,需补充血清,卵黄,酵母浸出液等,目前广泛应用于衣原体和支原体的基础培养基为Hagflick氏配方,但各种衣原体或支原体的营养和     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

成都地区几种常用氟喹诺酮类药体外及体内抗菌活性比较

六种氟喹诺酮类药 (司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星 )对成都地区 780株临床分离的致病菌 ,其中革兰阳性菌 3 45株 ,革兰阴性菌 40 0株 ,厌氧菌 3 5株 ,进行体外抑菌试验 ,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验。体外MICs测定结果表明对MSSA与MSSE及MRSA与MRSE均以司帕沙星与妥舒沙星为最强 ,他们的MICs范围分别为 0 .0 0 4～ 2mg/L及 0 .0 1 5～ 1 6mg/kg ,大多敏感。对化脓性链球菌、粪肠球菌、乙型溶血性链球菌及肺链球菌亦呈现强抗菌活性MICs为 0 .0 0 88mg/L ,抗菌活…     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

生殖道支原体和女性不孕不育的关系及耐药情况分析

目的研究生殖道支原体感染与女性不孕不育之间的关系,分析其耐药情况。方法采用培养的方法对我院生殖中心就诊的不孕不育女性患者宫颈分泌物进行检测。结果不孕不育组的Uu、Mh感染率与对照组比较有显著差异（P〈0．05）,明显高于对照纽;对喹诺酮类药物氧氟沙星（OFL）、左氧氟沙星（LEV）和司帕沙星（SPA）的耐药率呈较高水平,大环内酯类药物阿奇霉素（AZI）和罗红霉素（ROX）耐药率较高,尤其在解脲脲原体（Uu）＋人型支原体（Mh）混合感染中,喹诺酮类和大环内酯类的耐药率均在高水平状态,四环素类抗生素在混合感染中耐药率显著上升。结论女性不孕不育与生殖道支原体感染有密切的关系,强力霉素（DOX）、美满霉素（MIN）和交沙霉素（JOS）为治疗支原体的首选药物。     

司帕沙星临床前药理、毒理研究综合报告

司帕沙星(Sparfloxacin,SPFX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),为日本大日本制药公司开发的又一个新喹诺酮类合成抗菌剂。国产司帕沙星(海正立特)于1998年1月批准上市。     

氟喹诺酮类药的药理学特性、不良反应及应用注意

本类药物为合成抗菌药,是DNA螺旋酶抑制剂。其药理学特点:(1)抗菌谱,与其它抗菌药较少交叉耐药性。(2)抗菌作用强,抗菌范围新一代的左氟沙星抗菌活性比消旋的氧氟沙星强一倍,其他如司帕沙星、妥舒沙星等抗菌谱广,具有抗革兰氏阳性、厌氧菌、衣原体、支原体以及抗结核分枝杆菌作用,另有克林沙星,DU-6859a具有超广谱、高效特点。(3)药代动力学特性,口服吸收好,分布于体液和组织,V_d>21L/kg,远高于β-内酰胺类与气炎甙类,分布于支气管粘膜,骨、皮肤、前列腺,以及肺巨噬细胞内浓度高。若干品种如洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星口服芦氟沙星具有长半衰期(7～35h)给药次数明显减少,每日仅需1～2次,便于患者服用。后一药物除有效血药浓度持久外,还有增强机体免疫功能作用。(4)多种药物均可作注射剂使用,且不增加毒副反应,对急、重症患者的序贯疗法已在临床推广应用。     

生殖道支原体感染与男性不育关系的探讨及药敏结果的分析

目的探讨生殖道支原体感染对男性不育的影响及其耐药情况。方法采用培养的方法对我院生殖中心就诊的不育男性患者生殖道分泌物进行检测,同时进行精液常规检查。结果不育组的支原体感染率与对照组比较有显著差异（P〈0．05）,主要影响精液常规中a＋b级精子的活率（P〈0．05）,对喹诺酮类药物氧氟沙星（OFL）、左氧氟沙星（LEV）和司帕沙星（SPA）的耐药率呈较高水平,大环内酯类药物阿奇霉素（AZI）和罗红霉素（ROX）耐药率较高。结论男性不育与生殖道支原体感染有密切的关系,强力霉素（DOX）、美满霉素（MIN）和交沙霉素（JOS）为治疗支原体的首选药物。     

甲磺酸加替沙星药代动力学研究

甲磺酸加替沙星是一种新的6-氟-8-甲氧基喹诺酮类抗菌药。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌,厌氧菌和衣原体有强而广的抗菌活性。其体外抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性强于     

成年女性宫颈分泌物支原体检测及耐药性分析

目的探讨成年女性生殖道解脲支原体（Uu）和人型支原体（Mh）的感染状况及对抗菌药物的耐药性。方法回顾性统计2007年9月至2009年12月476例成年女性宫颈分泌物标本支原体培养及药敏试验结果。结果支原体阳性290例,感染率为60.9%;其中Uu阳性208例,感染率为43.7%;Mh阳性9例,感染率为1.9%;Uu＋Mh混合阳性73例,感染率15.3%;药敏结果显示,四环素类、大环类酯类药物有较高的抗菌活性,而喹诺酮类除司帕沙星外,敏感性较低。结论女性生殖道支原体的感染率较高,临床应引起高度重视,有条件的医疗机构应常规做支原体培养及药敏试验,根据药敏结果合理选用抗菌药物,以减少耐药菌株的产生。     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

喹诺酮类抗菌药的临床应用

喹诺酮类抗菌药是近年发展最迅速的一种新型抗菌药,尤其是含氟喹诺酮类,其抗菌活性及组织渗透力强,除治疗泌尿道感染外,还可治疗G~-、G~+菌及绿脓杆菌所致的严重全身感染。本文主要介绍含氟喹诺酮类的抗菌作用及临床应用,揭示该类药物可能或已存在的不良反应,提示临床医生在选择药物时应审慎。     

2005-2008年上海分离肺炎支原体对抗菌药物的敏感性及对大环内酯类的耐药机制研究

目的 了解目前上海分离肺炎支原体对常用抗菌药的敏感性,明确对红霉素耐药株的耐药机制.方法 采用微量稀释法测定102株肺炎支原体对大环内酯类、四环素类和氟喹诺酮类的药物敏感性.对肺炎支原体核糖体23S rRNA全序列进行扩增及测序.采用限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)对肺炎支原体进行分型.结果 四环素类及氟喹诺酮类对肺炎支原体具有良好活性.肺炎支原体临床分离株对红霉素敏感性低,MIC_(50)和MIC_(90)均>128μg/ml.81.4%(83/102)临床株对红霉素耐药(MIC均>128 mg/L).红霉素耐药肺炎支原体均存在A2063G的核苷酸位点突变.85.3%(87/102)临床分离株属于RFLP 1型.结论 上海分离肺炎支原体对红霉素耐药率高,核糖体23S rRNA的A2063G核苷酸点突变是导致耐药的原因.     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

氟喹诺酮类在动物的药动学与药效学研究

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、与其他抗菌药无交叉耐药性和毒副作用小等特性,十多年来在国内外兽医临床和畜牧业生产上已经得到广泛的应用。本室自1989年以来先后对诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星、二氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、单诺沙星等9种氟喹诺酮类药物在动物体内外的抗菌作用或药物动力学进行了研究,现把试验结果综合报告如下。     

安妥沙星延长离体豚鼠心肌动作电位

目的 观察氟喹诺酮类抗菌药安妥沙星(ATFX)对豚鼠心肌动作电位的影响.方法 微电极记录豚鼠右心室乳头肌动作电位.结果 (1)当刺激周长为1000 ms时,各浓度的司帕沙星(SPX)均显著性延长APD50和APD90(P<0.05),而左氧氟沙星(LVFX)和ATFX在浓度超过10μmol/L时明显延长APD90(P<0.05),且ATFX延长APD90的效应明显弱于LVFX和SPX.(2)用E-4031阻断IKr电流,ATFX延长APD90的效应部分被逆转;而用Chro-manol 293B阻断IKr电流,ATFX延长APD90的效应仍存在(P<0.05);但E-4031和Chromanol 293B共同作用阻断IK电流后,ATFX延长APD90的效应可明显被逆转.(3)在药物浓度为10μmol/L时,随着刺激周长的延长,3种药物虽呈不同程度延长APD90,但相差无显著性,提示药物引起的APD延长无明显的频率依赖性.结论 ATFX可能通过抑制IKr,电流而延长APD,但其效应明显弱于LVFX和SPX.     

232例不孕症女性患者支原体培养及药敏结果分析

目的了解不孕症女性患者解脲脲原体（UU）和人型支原体（MH）感染状况及其对抗生素的敏感性,以便及时指导临床合理使用抗生素,使不孕症女性得到及时治愈。方法对232例女性不孕症患者进行支原体培养及药敏试验并对结果进行统计分析。结果232例不孕症患者支原体感染109例,由支原体感染引起的不孕症占46.9%,解脲支原体感染99例,由解脲支原体（UU）感染引起的不孕症患者占42.67%,由解脲支原体（UU）和人型支原体（MH）合并感染10例,占4.31%,UU及UU＋MH对强力霉素、美满霉素、交沙霉素敏感性强。UU对克拉霉素敏感性强,其次为左氧氟沙星（LFX）、阿齐霉素（AZI）、司帕沙星（SPA）敏感。结论UU在不孕症患者中感染率较高,UU合并MH感染率较低,单纯UU及UU合并MH的耐药率存在一定的差异,治疗支原体感染应根据药敏试验结果,单纯UU感染选用四环素、大环内酯类、喹诺酮类,UU＋MH合并感染的治疗首选四环素类和大环内酯类。     

家兔静注加替沙星后血液及其眼组织分布与药代动力学研究摘要

加替沙星是继氟罗沙星之后研制的又一个氟喹诺酮类抗菌药物。它不仅弥补了环丙沙星、氧氟沙星等第三代喹诺酮对G^ 菌和G菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等活性不强的缺点。它对上述病原体均有较好的抗药作用。而且几乎无潜在的光敏副反应。