法莫替丁合成路线图解

法莫替丁(1),化学名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]-N~2-氨磺酰丙脒,是日本开发上市的选择性强的 H_2受体阻滞剂,其强度至少为西咪替丁的40倍以上。它的合成主要是以氰基胍(商品称双氰胺,2)为原料,经脒基硫脲(3)与1,3-二氯丙酮缩     

雷米普利合成路线图解

雷米普利（ｒａｍｉｐｒｉｌ,１）,化学名为［２Ｓ－［１［Ｒ（Ｒ）］,２α,３ａβ,６ａβ］－１－［２－［［１－（乙氧羰基）－３－苯丙基］氨基］－１－氧代丙基］八氢环戊并［ｂ］吡咯－２－羧酸,由德国Ｈｏｅｃｈｓｔ公司开发,１９８９年在法国首次上市。１是一种长效、强效血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＩ）,适用于中度和重度原发性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭病人,对于伴有肾损害或糖尿病的高血压患者亦较适宜。本品具有起效快、持续时间长、组织特异性高及耐受性好、毒副作用低等特点［１］。１的合成方法,…     

Venetoclax合成路线图解

<正>Venetoclax(Venclexta)的化学名称为4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-双甲基-1-环己烯基]}-1-哌嗪基)-N-({3-硝基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-甲基)氨基]苯基}磺酰基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺,是一种可以口服的选择性B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)小分子抑制剂。Bcl-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡。Venclexta的作用机制是选择性抑制Bcl-2的功能,通过与Bcl-2蛋白直接结合,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达     

沙格列汀合成路线图解

沙格列汀(saxagliptin,1),化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,是由百时美施贵宝和阿斯利康制药有限公司联合研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2009年经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病[1-3].     

沙格列汀合成路线图解

<正>沙格列汀(saxagliptin,1)化学名为(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,分子量为315.41,CAS登记号为361442-04-8,是由百时美-施贵宝公司与阿斯利康公司联合开发的一种高效、选择性、竞争性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制     

诺氟沙星合成路线图解

诺氟沙星(氟哌酸,1)化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,是1983年第一个上市的新一代含氟喹诺酮类合成抗菌药。目前估计已在70多个国家临床使用,1987年世界销售额达2.3亿美元。 1978年日本杏林公司Koga H等人首先发表了1的合成方法,此后,有大量关于该药的合成、药理和临床的报道。其合成按起始原料的不同,可归纳为以     

氟康唑合成路线图解

氟康唑(1),化学名为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-基)-2-丙醇,为美国辉瑞公司开发上市的新一代抗真菌药物,对念珠菌、隐球菌、曲霉菌等真菌深部感染有显著疗效,抗菌作用强于酮康唑,且安全性好。本品适用于癌症、艾滋病等免疫缺陷、器官移植、糖尿病等患者的各种真菌感染,目     

依普黄酮合成路线图解

依普黄酮(ipriflavone,1),化学名:7-异丙氧基异黄酮,是80年代末国外上市的抗骨质疏松新药,最初是从三叶草或紫苜蓿中提取而得。70年代初,Feuer等化学合成制得1,作为饲料添加剂[1～3];1988年,匈牙利契诺因(Chinoin)制药公司把它开发成为抗骨质疏松新药(商品名:Osteofix)。...     

马来酸依那普利合成路线图解

马来酸依那普利(enalapril maleate,马来酸苯丁酯丙脯酸,MK-421和 Vasotec,1),化学名为(S)-N-〔N-[1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰〕-L-脯氨酸马来酸盐。马来酸依那普利于1980年由 Patchett等首先合成,经美国默克公司开发作为第二代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),1984年在西德首次上市。本品是第一个无巯基的     

那可丁合成路线图解

<正>那可丁(noscapine,narcotine,1)的化学名为[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氢)-[4-甲氧基-6-甲基-1,3-二氧戊环[4,5-g]异喹啉-5]-1(3H)-异苯并呋喃酮,是由Parisian Derosen在1804年从罂粟属植物鸦片中提取得到的,作为镇咳药已有一百多年的临床使用历史。本品系末梢性镇咳药,通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、     

Bedaquiline合成路线图解

<正>Bedaquiline(TMC207或R207910,1)是由美国强生制药有限公司Janssen研发中心研发,于2012年12月28日经美国食品与药物管理局(FDA)批准上市,其商品名为Sirturo,临床用于耐药性结核病的治疗(在无其他替代药物可用时,作为成人耐多药结核病的联合治疗)。其中     

西地那非合成路线图解

西地那非(sildenafil,1),化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮,是一种选择性磷酸二酯酶V(PDE5)抑制剂,是由美国Pfizer 公司研发的首个口服性功能障碍治疗药物,1998年3月首次在美国上市[1,2].     

卡托普利合成路线图解

卡托普利(1),化学名为1-(3-巯基-D-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸,系血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,临床上作为高血压和充血性心力衰竭的治疗药物。1的合成大都采用甲基丙烯酸为起始原料,经加成、酰氯化、缩合、光学异构体分离、     

阿斯帕坦合成路线图解

阿斯帕坦合成路线图解田少雷，赵树纬（中国医药研究开发中心，北京１０２２０６）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＳＰＡＲＴＡＭＥ￥ＴＩＡＮＳｈａｏ－Ｌｅｉ；ＺＨＡＯＳｈｕ－Ｗｅｉ（ＴｈｅＩｎｓｔｉｔｕｔｅｓｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉ...     

哌唑嗪合成路线图解

哌唑嗪合成路线图解高兴文（河南省科学院化学研究所，郑州４５０００３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＰＲＡＺＯＳＩＮ￥ＧＡＯＸｉｎｇ－Ｗｅｎ（ＨｅｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ４５０００３）哌唑...     

替硝唑合成路线图解

替硝唑合成路线图解郭春（沈阳药科大学，辽宁１１００１５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＩＮＩＤＡＺＯＬＥ￥ＧＵＯＣｈｕｎ（ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｌｉａｏｎｉｎｇ１１００１５）替硝唑（...     

法莫替丁合成路线图解

法莫替丁合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＦＡＭＯＴＩＤＩＮＥ武引文＊聂辉（河北医科大学药学院，石家庄０５００１７）ＷＵＹｉｎ－Ｗｅｎ＊，ＮＩＥＨｕｉ（ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏｌｅｇｅ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＵ...     

奥氮平合成路线图解

奥氮平（olanzapine,1）,化学名为2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂,是美国EliLilly公司研发的精神分裂症治疗药物,1996年10月在美国首次上市,我国于1998年批准进口。本品系新型非典型抗精神病药,作用于中枢神经系统,具有5-HT2和多巴胺D2双重拮抗作用，与氟哌啶醇（haloperidol）等抗精神病药物相比，1临床疗效好，锥体外不良反应小，临床应用广泛。本文对1的合成方法归纳总结如下（图1）。