槲皮素固体脂质纳米粒的制备

目的: 制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察。方法: 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位。结果: 经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371) nm,Zeta电位为(-22.3±0.315) mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)%。结论: 制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良。     

HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒的药物含量

目的建立多西他赛固体脂质纳米粒的含量测定方法。方法采用Hypersil ODS C18柱(4.6 mm×200mm,5μm),流动相为乙腈-水(60∶40,V/V),检测波长:228 nm,流速:1 mL.min-1。结果多西他赛在0.50～50.00μg.mL-1的浓度范围内,峰面积对浓度有良好的线性关系(R2=0.999 9,n=7),方法的日内与日间精密度RSD均<2%,回收率分别为98.81%、99.22%、101.5%。结论该方法具有简便、快速、准确的特点,可用于多西他赛固体脂质纳米粒的含量测定。     

咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率的测定

目的:建立咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率的测定方法。方法:采用热乳匀法制备咪喹莫特固体脂质纳米粒。用葡聚糖凝胶柱色谱法分离含药固体脂质纳米粒与游离药物,以蒸馏水和1．0×10-3mol·L-1盐酸溶液为洗脱液,用HPLC法测定游离药物量。结果:凝胶柱色谱法能够将包封药物和游离药物分开。游离咪喹莫特在0．335-2．69μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9)。游离药物柱回收率为98．6％,柱的加样回收率为97．7％。样品的平均包封率为(51．43±0．88)％。结论:该方法操作简便,结果准确,可用于咪喹莫特固体脂质纳米粒包封率测定。     

槲皮素固体脂质纳米粒的包封率与载药量测定

目的:建立槲皮素固体脂质纳米粒(SLN)的包封率和载药量测定方法。方法:采用高速离心-高效液相色谱法。色谱柱为DiamonsiL-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-4.3%乙酸溶液(55∶45),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为30℃。结果:槲皮素检测浓度在2.0～200.0μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9996);平均回收率为97.83%,RSD=1.03%(n=6)。该条件下,槲皮素SLN的包封率为80.2%,载药量为1.7%。结论:所建方法便捷、可靠,可用于SLN包封率与载药量的测定。     

非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮吸收研究

目的:以固体脂质纳米粒为栽体,通过透皮给药达到提高非洛地平透皮吸收及缓释长效的目的.方法:采用溶剂挥发-超声法制备非洛地平固体脂质纳米粒水分散体,以大鼠皮肤为渗透屏障对非洛地平固体脂质纳米粒的经皮渗透进行研究.结果:非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径范围在50～150 nm,包封率大于85%,栽药量大于7%,药物体外释放符合一级动力学过程.体外经皮渗透速率显著高于空白对照组.结论:非洛地平固体脂质纳米粒处方设计合理,制备工艺可靠,以纳米粒作为透皮给药载体具有广阔的发展前景.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg.mL-1,豆磷脂的用量为0.4%,Pluronic F68的用量为1.2%。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

固体脂质纳米粒作为维A酸经皮给药载体的研究

目的:采用固体脂质纳米粒作为维A酸载体以提高其稳定性,增加经皮给药时的局部药物浓度。方法:采用纳米乳法制备维A酸固体脂质纳米粒,通过相图研究确定处方组成并通过单因素试验进行优化,采用葡聚糖G50微型凝胶柱测定包封率。对维A酸固体脂质纳米粒稳定性、释放度、经皮渗透性和皮肤贮留量进行评价。结果:制得的固体脂质纳米粒为球形或类球形粒子,平均粒径为83.2 nm,包封率>95%。4℃,25℃和40℃避光贮存3个月,含量和包封率均无明显变化。其体外释放速率和经皮渗透速率较市售乳膏慢,皮肤贮留量大于市售乳膏。结论:固体脂质纳米粒作为维A酸载体有助于提高其稳定性,增加局部药物浓度。     

环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

目的建立环索奈德固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法。方法采用葡聚糖凝胶柱层析和高速冷冻离心的方法分离环索奈德纳米粒胶体溶液,再用高效液相色谱法测定溶液中环索奈德的含量,计算包封率。色谱柱为C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(92∶8),流速为1 mL/min,检测波长为243 nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果在该色谱条件下,辅料对药物检测无干扰,环索奈德质量浓度在10～200μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.33%,RSD=0.64%。包封率测定的两种方法所测药物包封率均在85%以上。结论所建立方法简便、准确、灵敏度高,能用于环索奈德固体脂质纳米粒包封率的测定。     

单唾液酸四己糖神经节苷脂固体脂质纳米粒的制备方法及性质考查

目的：建立适用于生产的单唾液酸四己糖神经节苷脂（GM1）固体脂质纳米粒的制备方法。方法：分别采用溶剂乳化法和高压乳匀法制备GM1固体脂质纳米粒,并将制备结果进行比较。结果：通过比较两种制备方法制得的GM1固体脂质纳米粒进行外观及稳定性、形态学考查、包封率等指标,同时比较以该固体脂质纳米粒制备的冻干粉针剂性状,发现高压乳匀法获得的固体脂质纳米粒性质较佳。结论：高压乳匀法可作为实际GM1固体脂质纳米粒冻干粉针剂中间体的制备方法。     

不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性

目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位。考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响。结果制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%。60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%。3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physi-calm ixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg.L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg.L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg.L-1。随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强。结论热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒。降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力。     

HPLC测定玫瑰花中槲皮素、没食子酸的含量

目的：建立玫瑰花中槲皮素、没食子酸的含量测定HPLC方法。方法：Kromasil C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,槲皮素流动相为甲醇-0．4％磷酸溶液（53：47）,检测波长：360nm;没食子酸流动相为乙腈-0．1％磷酸溶液（3：97）,检测波长：274nm。结果：槲皮素浓度线性范围12．2～244．4μg·ml^-1,r=0．9999;没食子酸浓度线性范围5．6～112．2μg·ml^-1,r=0．9999。平均回收率为槲皮素99．27％,RSD=2．14％（n=6）;没食子酸98．68％,RSD=1．79％（n=6）。结论：方法简便、准确、重复性好,可用于该中药的含量测定。     

HPLC法测定菝葜提取物中槲皮素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定菝葜提取物中槲皮素含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil 100-5C18(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为370nm,流动相为甲醇-0.4%磷酸(49∶51),柱温为35℃,流速为1.0mL·min-1。结果:槲皮素检测浓度在0.041～0.410μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9997);平均回收率为97.81%,RSD=1.04%(n=6)。结论:本方法简便、准确,可作为菝葜提取物中槲皮素的含量测定方法。     

HPLC法同时测定垂盆草片中槲皮素等3种成分

目的建立同时测定垂盆草片中槲皮素、山奈素、异鼠李素3种成分的HPLC方法。方法采用Imertsit ODS-SP色谱柱（150×4．6mm,5μm）,柱温35℃,流动相为甲醇旬．4％磷酸溶液（45：55）,流速1．0mL·min^-1,检测波长360nm．结果3种成分均达到基线分离,槲皮素、山奈素、异鼠李素3种成分分别在0．94μg·mL^-1～37．6μg·mL^-1,0．808μg·mL^-1-16．16μg·mL^-1,1．116μg·mL^-1～22．32μg·mL^-1。的浓度范围内与峰面积线性关系良好。平均回收率分别为101．95％、99．01％、101．00％。结论该方法准确可靠,可用于垂盆草片的质量控制。     

畲药食凉茶中三种黄酮类成分含量测定的方法学研究

目的：建立同时测定畲药食凉茶中三种黄酮类成分含量的方法。方法：采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0 ml·min^-1,柱温30℃;检测波长360 nm。结果：芦丁、槲皮素和山柰酚的线性范围分别为0.040 9-1.637 0 mg·ml^-1（r=0.999 2）,0.44-88.00μg·ml-1（r=0.999 8）,0.41-77.63μg·m^l-1（r=0.999 2）;平均加样回收率分别为99.35%（RSD=1.64%）,101.14%（RSD=1.88%）,99.69%（RSD=1.92%）。结论：该方法简便易行、快速准确、重复性好,可用于同时测定食凉茶中的芦丁、槲皮素和山柰酚的含量。     

RP-HPLC法同时测定侧柏叶炭中槲皮素和山柰素的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定侧柏叶炭中槲皮素和山柰素含量的方法。方法:色谱柱为Lichrospher C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液(55:45),柱温为25℃,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为368 nm。结果:槲皮素和山柰素的进样量分别在0.24～1.68μg(r=0.9999)和0.052～0.624μg(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;二者平均回收率分别为100.91%和99.59%,RSD分别为0.80%(n=6)和1.07%(n=6)。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于侧柏叶炭的质量控制。     

HPLC法测定垂盆草颗粒中槲皮素的含量

目的建立一种测定垂盆草颗粒中槲皮素的含量方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Kromasil-ODS column C18柱,流动相：甲醇-0.1%三氟乙酸溶液（45∶55）,检测波长：371nm,结果槲皮素在6.22～62.24μg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率98.03%（RSD=1.29%,n=6）。结论本法简便准确,可用于垂盆草颗粒的含量测定。     

HPLC法测定皂角刺提取物中槲皮素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定皂角刺提取物中槲皮素含量的方法。方法:色谱柱为Dikma Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(30∶70),检测波长为360nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min-1。结果:槲皮素进样量在0.134～1.072μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为98.98%,RSD=1.87%(n=9)。结论:本方法灵敏、准确、简便、快速,可用于皂角刺提取物的质量控制。     

RP-HPLC法同时测定欧亚旋覆花中4种黄酮的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定欧亚旋覆花中4种黄酮(槲皮素、木犀草素、菠叶素、6-甲氧基-木犀草素)含量的方法。方法:色谱柱为Inertsil ODS-3(250mm×4.6mm,5μm),柱温为40℃,流动相为甲醇-乙腈-0.49%枸橼酸(梯度洗脱),流速为1.0mL.min-1,检测波长为360nm。结果:4种黄酮化合物的进样量分别在0.17～6.8μg(r=0.9999)、0.088～3.52μg(r=0.9999)、0.0202～0.808μg(r=0.9999)、0.045～1.8μg(r=0.9996)范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系;平均回收率在96.03%～99.78%之间,RSD在0.73%～1.36%之间(n均=6)。结论:本方法简单、灵敏、准确、重现性好,可用于欧亚旋覆花药材及其制剂的质量控制。     

HPLC法同时测定蚕豆花中槲皮素和山奈酚的含量

目的建立HPLC法测定蚕豆花中的槲皮素和山奈酚含量的方法。方法测定槲皮素和山奈酚的色谱条件为色谱柱Inert Sustain C18（250mm×4.6mm,5μm）;以乙腈（A）∶0.4%磷酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱,流速为0.8m L·min^-1;检测波长为365nm;柱温为30℃。结果槲皮素进样量在0.034~0.272μg范围内（r=0.9999）,山奈酚进样量在0.040~0.317μg范围内（r=0.9998）线性关系良好,平均回收率槲皮素为99.20%（RSD%=0.81,n=6）,山奈酚为98.39%（RSD%=1.49,n=6）。结论本法操作简便快捷、稳定性高、重现性好,为蚕豆花药材的质量评价提供依据。