复方长效氨茶碱片的释放度和兔体内生物利用度

氨茶碱是1970年汇集的存在生物有效性差异的药物品种。1973年英国药学会提出需要进行生物利用度测定的40种药品,其中亦包括氨茶碱。1977年报道了不同药厂生产的氨茶碱片体外溶出速度有差异。然而,对长效氨茶碱片的生物利用度研究尚未见报道。我们对二家不同厂的氨茶碱片其体外释放度和体内生物利用度进行研究。现将结果简介如下:     

呋喃妥因肠溶微囊体外溶出试验及人体内生物利用度研究

本文考察了呋喃妥因肠溶微囊的体外溶出行为,用尿药法研究了其人体内的生物利用度并与市售肠溶片进行比较。体外溶出试验结果表明呋喃妥因肠溶微囊于人工胃液中药物释放降低,人工肠液中快速释放。肠溶微囊人体内生物利用度明显高于市售片。     

多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究

目的 研究多酶胶囊、多酶片活性成分的溶出度和释放度。方法 测定在0．1mol/L盐酸溶液及pH6．8缓冲液中多个时间点的胃蛋白酶溶出度，胰蛋白酶释放度，作出溶出、释放曲线。结果 在规定时间内，多酶胶囊中的活性成分在稀酸和缓冲液中的溶出、释放速率以及溶出、释放度均高于多酶片的溶出、释放速率以及溶出、释放度。结论 通过微丸技术的应用，提高多酶制剂的溶出度、释放度，提高产品质量。     

不同载体对缬沙坦纳米骨架载药系统溶出行为和生物利用度影响的研究

目的 通过调节纳米骨架载药系统（NDDS）中载体类型和比例实现对缬沙坦体外溶出和体内生物利用度的调控。方法 以缬沙坦作为模型药物,分别选取酸性敏感材料Eudragit E100（E100）、碱性敏感材料Eudragit L100-55（L100-55）作为载体材料,介孔二氧化硅Sylysia 350（S350）、Aerosil 200（A200）作为纳米骨架,通过调节载体和骨架材料的类型和比例筛选出具有pH 1.2、6.8敏感释放行为的纳米骨架载体处方,考察缬沙坦在pH 1.2、6.8环境中释放和在大鼠体内的药动学行为特征。结果 筛选的pH 1.2敏感释放缬沙坦NDDS处方缬沙坦、S350、E100比例为1∶3∶1,pH 6.8敏感释放缬沙坦NDDS处方为缬沙坦、A200、L100-55比例为1∶1∶3。pH 6.8敏感释放处方可调控缬沙坦在肠道pH 6.8条件下特异性溶出;pH 1.2敏感释放处方在保持缬沙坦在pH 6.8高溶出特性的同时可特异性地提高胃部酸性条件下的药物释放。pH 1.2、6.8敏感释放缬沙坦NDDS均一定程度上改善了缬沙坦的生物利用度,其中pH 6.8敏感释放缬沙坦NDDS提高生物利用度的幅度更高,血药浓度变化比较平缓。结论 NDDS可以调控缬沙坦的体外溶出和生物利用度,有望应用于pH值敏感性难溶药物的递送。     

硫酸沙丁胺醇缓释片的研制及人体生物利用度

用羟丙甲纤维素制备硫酸沙丁胺醇缓释片。药物通过凝胶层扩散释放，可达８ｈ以上。溶出介质、搅拌转速对溶出影响不大。１２名健康自愿者单剂量、多剂量口服试验证明，缓释片相对于普通片的生物利用度为１０１．５％，缓释片达峰延缓，峰值降低，ｔ１／２变大     

格列齐特缓释片释放度研究

目的参考日本药品品质再评价工程对溶出度研究的方法,研究了格列齐特缓释片释放度质量要求．并考察了国内仿制药的释放情况。方法采用桨法,以磷酸盐缓冲液（pH6．8）为释放介质,转速为100r／min,选择226nm／290nm双波长法,运用FODT-601型光纤药物溶出度实时测定仪在线监测药物的释放曲线。结果格列齐特在6．6—39．6ug／mL范围内呈现良好的线性关系（r≥0．9993）,采用拟定的方法测定国内5家生产企业的5批样品的释放度,结果差异较大。结论本文建议的释放度要求更能体现药品的生物利用度,能有效的控制产品内在质量。     

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的　在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法　利用ZRS 8C型药物智能释放仪 ,采用转篮法 ,溶出介质为 0 5 5 %的十二烷基硫酸钠水溶液 ,溶出杯内温度为 ( 37± 0 5 )℃ ,转速为 5 0± 1r/min ,分别在不同的时间点取样 ,在波长为 36 0nm处测定吸收度 ,计算出释放度和溶出度。结果　尼莫地平缓释胶囊在 6 0min的累积释放率为 4 4 17% ,而普通片的累积溶出率达到了 90 91%。结论　尼莫地平缓释胶囊与普通片相比 ,血药浓度明显平稳 ,从而使药效延长 ,达到了提高人体生物利用度的目的     

溶出度测定仪系统适用性试验方法的发展

溶出度或释放度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。由于溶出度直接与产品的疗效和药品在人体内生物利用度有着直接的联系 ,所以从 2 0世纪 80年代开始 ,溶出度检查方法逐步被各国药典所收载。溶出度在固体制剂质量控制上起着非常重要的作用 ,其检查方法也逐年完善。从 1970年《美国药典》第 18版开始收载溶出度检查方法 ,到1980年第 2 0版就同时制订了仪器适用性实验 ,采用一种崩解型和一种非崩解型校正片对仪器进行校正 ,以保证检查结果的准确性和可重复性。美国食品药品管理局 (FDA)药品分析部 (DDA)早在…     

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的 在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法 利用ZRS-8C型药物智能释放仪,采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,溶出杯内温度为(37±0.5)℃,转速为50±1r/min,分别在不同的时间点取样,在波长为360nm处测定吸收度,计算出释放度和溶出度。结果 尼莫地平缓释胶囊在60min的累积释放率为44.17%,而普通片的累积溶出率达到了90.91%。结论 尼莫地平缓释胶囊与普通片相比,血药浓度明显平稳,从而使药效延长,达到了提高人体生物利用度的目的。     

延胡索细粉与超微粉溶出度比较

目的:考察并比较延胡索细粉和超微粉的溶出度,为改进、提高药品的生物利用度提供依据。方法:以桨法制备供试品溶液,高效液相色谱法测定延胡索乙素的含量,计算延胡索细粉和超微粉的溶出率。结果:延胡索超微粉的溶出度和溶出率均大于细粉。结论:微粉化有利于药物有效成分的溶出。     

盐酸二甲双胍肠溶片释放度试验研究

目的对盐酸二甲双胍肠溶片的释放度进行对比试验研究。方法依照《中国药典》（2010年版）二部附录溶出度项下第一法,分别以0．IN盐酸溶液、pH4．5醋酸盐缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液和水为溶出介质,转速为每分钟100转;紫外分光光度法测定体外溶出度,测定波长233nm。结果试验药品与对照药品在四种溶出介质中的溶出行为相似,用f2相似因子法评价试验药品与对照药品的体外溶出度无显著性差异。     

新诺明片生物利用度的研究——2.新诺明片释放度质量标准

<正> 由于新诺明(磺胺甲基异(口恶)唑)溶解度低,多晶现象,产品质量波动等原因,新诺明片及其制剂的生物利用度研究已引起人们的注意。某些国家的药典对其片剂已有溶出速度方面的规定。鉴于以上情况,有必要对国产新诺明片生物利用度进行考查。以供药典制订标准作为依据。作者在第一报新诺明片体外释放兔体和人体生物利用度的研究一文所建立的体内外参数间定量关系的基础之上,收集全国十个生产厂十七个批号的产品,进行体外释放度试验(溶出试验),摸索其规律,并根据实验结果,提出了质量标准。     

常用辅料对磺胺嘧啶片的崩解时间及溶出速度影响的研究

近几年来,国内外不少药学工作者实验研究了磺胺嘧啶片的体外溶出速度和体内生物利用度,并找出了一些规律。Garnham等试验了不同磺胺嘧啶片处方对其生物利用度的影响。Ritschel等通过不同品种和不同用量的粘合剂对磺胺嘧啶片释放度影响的研究,观察到除聚乙烯吡咯烷酮外,其它所试验的四种粘合剂均表现为:增加用量,则降低溶出速度。Ahmed等试验观察了用量为0～0.5％的硬脂酸镁对磺胺嘧啶片溶出速度的影响,而得出增加硬脂酸镁浓度,则增加崩解时间、降低溶出速度的结论。Erni等和Ritschel等还分     

布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究

目的测定五种不同pH溶出介质中的溶出曲线,对布洛芬缓释胶囊的释放度进行深入研究,以评价仿制药品的质量。方法筛选各种溶出介质的测定条件,使布洛芬在多种pH介质中释放度大于85%。采用FDA规定的相似因子f2值进行对比研究。结果自制品与对照品的释放度都很小时,f2值高即相似度高,掩盖了二者的差异,改变释放度测定条件后,释放度提高,f2值下降,揭露了二者的差异。结论提高难溶性药物在各种介质中的释放度,更能真实地反映出仿制品与对照品之间的差异,科学指导仿制品的处方研究。     

影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究

目的 :探讨影响葛根总黄酮生物粘附片释放度的主要因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)与卡波姆 (CP)为生物粘附材料和骨架材料、乳糖为致孔剂制备葛根总黄酮生物粘附片 ;采用转篮法测定释放度 ,以0 1mol/LHCl为溶出介质 ,转速为100r/min ,测定累积释放度 ,同时考察HPMC用量、CP用量、致孔剂种类、乳糖用量、压片颗粒大小、介质 pH等因素对释放度的影响。结果与结论 :HPMC用量、CP用量、致孔剂种类、乳糖用量、压片时颗粒大小、介质 pH等因素对生物粘附片溶出均有明显影响     

尼莫地平片的溶出度和生物利用度的相关性研究

分别用部颁试标、部颁正标和以人工肠液为溶出介质的浆法测得尼莫地平片的溶出度,分别与其体内的生物利用度进行相关性研究。结果表明,按部颁试标测定的溶出度与生物利用度呈无显著性负相关,按部颁正标测定的溶出度与生物利用度呈无显著性正相关,而若采用人工肠液为溶出介质,则所得溶出度与生物利用度呈显著的正相关,即采用人工肠液为溶出介质最为合理。     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

目的 对不同厂家硝苯地平缓、控释片的释放度进行考察，为评定药品的质量提供依据。方法 以pH=3．075的磷酸盐缓冲液为溶出介质，用紫外分光光度法对4个厂家的硝苯地平缓、控释片进行体外释放度测定和比较。结果A、B、C片体外释放符合一级动力学，D片符合零级动力学。结论 均能达到缓、控释目的，减少用药次数。     

多酶胶囊、多酶片的溶出度和释放度研究

目的　研究多酶胶囊、多酶片活性成分的溶出度和释放度。方法　测定在 0 1mol/L盐酸溶液及pH6 8缓冲液中多个时间点的胃蛋白酶溶出度 ,胰蛋白酶释放度 ,作出溶出、释放曲线。结果　在规定时间内 ,多酶胶囊中的活性成分在稀酸和缓冲液中的溶出、释放速率以及溶出、释放度均高于多酶片的溶出、释放速率以及溶出、释放度。结论　通过微丸技术的应用 ,提高多酶制剂的溶出度、释放度 ,提高产品质量     

纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的研究进展

目的综述了纳米晶在提高难溶性药物溶解度、加快药物溶出速度及提高药物口服生物利用度方面的研究进展。方法查阅相关文献31篇,对纳米晶提高难溶性药物溶出及生物利用度的机制、制备方法、物理稳定性及其在提高难溶性药物口服生物利用度方面的应用进行归纳总结。结果纳米晶可通过多种作用机制,有效提高难溶性药物的溶出及口服生物利用度,易于工业化生产。结论纳米晶在提高难溶性药物溶出及生物利用度方面具有广阔的应用前景。     

光纤药物溶出／释放度原位过程监测仪监测甲硝唑口腔粘贴片释放过程

目的：考察一种光纤传感实时、原位过程监测甲硝唑口腔粘贴片体外释放度测定方法的可行性并与药品标准测定方法进行比较。方法：采用FODT-601型光纤药物溶出／释放度原位过程监测仪，同时监测6片甲硝唑口腔粘贴片的药物释放过程，双波长法（320／450nm）消除赋形剂干扰，计算机处理数据、实时显示药物释放曲线及打印结果。结果：方法回收率为99．0％～103．8％，日内、日间精密度均小于2％。本系统在1、2、4h测定的甲硝唑口腔粘贴片药物累积释放百分率与药品标准方法测定结果无显著差异（P〉0．05）。结论：光纤药物溶出／释放度过程监测法能够有效的测定药物的释放度。免除了补液、过滤、稀释等过程，减少了人为操作误差，结果准确。