转基因何首乌毛状根生物转化4-甲基-7-烯丙基氧香豆素的研究

目的:以4-甲基-7-羟基香豆素(Ⅰ)为原料通过Williamson醚法合成4-甲基-7-烯丙基氧香豆素(Ⅱ),对其进行生物转化研究,进一步探讨转基因何首乌毛状根体内酶系统的多样性。方法:Ⅰ在碳酸钾、碘化钾催化剂作用下与3-溴丙烯反应生成烯丙氧基产物Ⅱ,核磁共振技术进行结构鉴定;将Ⅱ投入何首乌毛状根悬浮培养体系中,共培养7 d后,利用TLC和HPLC进行产物检测,硅胶柱层析法分离纯化,核磁共振技术进行结构确认。结果:通过Williamson醚合成法成功得到目标产物Ⅱ。Ⅱ在何首乌毛状根悬浮培养体系中发生了生物转化反应。分离纯化得到两个化合物:4-甲基-7-羟基香豆素(Ⅰ)及4-甲基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)。结论:何首乌毛状根酶系统具有水解酶及糖基转移酶活性,是良好的生物转化体系。     

4-羟基香豆素类抗凝血药华法林的合成

以邻羟基苯乙酮为原料,在碱的催化下生成4-羟基香豆素,进而与4-苯基丁烯酮发生Michael加成得到抗凝血药华法林,产率为86%,其结构经1 H NMR、13 C-NHMR和HR-MS表征。     

当归中1个新香豆素类化合物及其细胞毒活性

目的研究当归Angelica sinensis干燥根的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从当归干燥根95%乙醇提取物中分离得到了1个新香豆素类化合物,鉴定为6-羟基-3-(4-羟基苯)-7-甲基-香豆素(1);化合物1对A549和MCF-7细胞株IC50值分别为3.2和2.8μmol/L。结论化合物1为1个新的香豆素类化合物,命名为云归香豆素A;其对A549和MCF-7细胞株表现了明显的体外细胞毒活性。     

7-羟基异黄酮衍生物的合成

目的合成7-羟基异黄酮及其衍生物。方法以苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、环化、酰化得到目标化合物。结果与结论化合物经元素分析、IR及1HNMR的验证,未见文献报道。     

7-氧取代香豆素的分离和Geiparvarin的合成

本文综述了近年来国外从植物中分离鉴定的7-氧取代香豆素类化合物,简述了新近发展起来的分离和鉴定方法。重点介绍了抗癌活性成分Geiparvarin的合成方法。     

N-苄基-3，5-二（芳亚甲基）-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究

 目的 合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究。方法 以N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCl气体为催化剂,20 ℃反应7~8 h,用TCL检测反应进程,最后经重结晶得到目标化合物。结果 合成了5种N-苄基-3,5-二（芳亚甲基）-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用¹H-NMR、ESI-MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究。结论 该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。     

4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酰甘氨酸的合成研究

目的　合成 4 -羟基 - 3,5 -二甲氧基苯甲酰甘氨酸。方法　以丁香酸为起始原料 ,经乙氧羰基化、酰氯化、酰胺化、水解四步反应制得。结果　经波谱数据及元素分析认为合成的产物为目标产物。结论　所得化合物作为 N- (4 -羟基 - 3,5 -二甲氧基苯甲酰基 ) -甘氨酰正丁基胍的中间体 ,实验还需进一步探讨改进     

4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果 化合物5c在5 μmol·L^-1时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。     

蒌蒿醋酸乙酯部位化学成分研究

目的 研究蒌蒿Artemisia selengensis全草的化学成分.方法 运用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化性质及波谱分析技术鉴定化合物的结构.结果 从蒌蒿全草醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为反式白藜芦醇(1)、反式肉桂酸(2)、咖啡酸(3)、绿原酸(4)、没食子酸(5)、木犀草素(6)、异鼠李素(7)、7-甲氧基香豆素(8)、槲皮素(9)、毛蕊花糖苷(10)、7-甲氧基-4'-羟基异黄酮(11).结论 化合物1～11均为首次从该植物中分离得到.     

云南羌活化学成分研究（Ⅰ）

从云南羌活Ｐｌｅｕｒｏｓｐｅｒｍｕｍｒｉｖｕｌｏｒｕｍ中首次分离鉴定了软脂酸，孕甾烯酮醇和８个香豆素化合物。     

刺果甘草化学成分的研究

 目的：分离鉴定刺果甘草的化学成分。方法：乙醇提取,硅胶柱层析分离,IR,NMR和MS方法确定结构。结果：分得5个化合物经鉴定为后莫紫檀素,β-谷甾醇,4',7-二甲氧基异黄酮,美迪紫檀素和异光甘草酚。结论：4',7-二甲氧基异黄酮为首次从该植物中分离得到。     

刺异叶花椒香豆素类化学成分

目的 :对刺异叶花椒Zanthoxylumdimorphophyllum化学成分进行研究 ,分离并鉴定化合物。 方法 :采用现代色谱分离技术进行化学成分的分离 ,运用光谱方法确定所分离化合物的结构。结果 :从中分离得到 4个化合物 ,分别为美花椒内酯 (I) ,异茴芹内酯 (Ⅱ) ,6 (3′-甲基-2′,3′-丁二醇基 )-7-羟基 香豆素 (Ⅲ ) ,6-(3′-甲基-2′-O-β-D-吡喃葡萄糖基 3′-羟基 丁基 )7-羟基 香豆素 (Ⅳ )。 结论 :以上化合物均为首次从该植物中分得。     

羌活化学成分研究

从羌活的乙醚提取部分分离鉴定了佛手柑内酯,异欧芹属素乙,去甲呋喃羽叶云香素,佛手酚,羌活醇,羌活酚,脱水羌活酚,花椒毒酚,佛手柑亭,苯乙基阿魏酸酯,对羟基间甲氧基苯甲酸,阿魏酸和娠烯醇酮等13个化合物。     

云南羌活化学成分研究(Ⅱ)

从云南羌活中首次分离鉴定了xanthotoxin,xanthotoxol,8-(3-chloro-2-hydroxy-3-methyl-butyloxy)-psoralen和一双呋喃香豆素化合物。     

瞿麦化学成分研究

从石竹科植物瞿麦Ｄｉａｎｔｈｕｓ ｓｕｐｅｒｂｕｓ,Ｌ．中分得６种成分,经波谱分析鉴定为,大黄素甲醚（ｐｊｙｓｃｉｏｎ,１）大贡素（ｅｍｏｄｉｎ,Ⅱ）,３,４－二羟基苯甲酸甲酯（Ⅲ）、３－（３＇,４＇－二羟基苯基）丙酸甲酯（Ⅳ）、β－谷甾醇苷（Ⅴ）和大黄素－８－Ｏ＝葡萄糖苷（ｅｍｏｄｉｎ－８－Ｏ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ,Ⅴ）。其中化合物Ⅲ（２００μｇ／ｋｇ）对受孕大鼠具有明显抗早孕作用。     

宽叶羌活化学成分研究

从宽叶羌活的根及根茎中分离并鉴定了９个化合物，其中珊瑚菜内酯为首次从该属植物中分得，其余８个化合物的理化数据和光谱数据与文献报道一致。     

宽叶羌活化学成分研究

从宽叶羌活的根及根茎中分离并鉴定了９个化合物，其中珊瑚菜内酯为首次从该属植物中分得，其余８个化合物的理化数据和光谱数据与文献报道一致。     

莲心碱衍生物的合成及其抗心律失常作用的定量构效关系研究

目的：研究莲心碱衍生物抗心律失常作用的定量构效关系（QSAR），方法：以莲心碱为先导化合的，在其分子两端的酚羟基进行酰化，醚化合成了6种莲心碱衍生物；通过乌头碱诱发的大鼠心律失常模型考察这些衍生物的抗心律失常作用，并用logit法计算ED50，采用Hansch方程对实验结果进行数学处理，拟合QSAR方程，结果：莲心碱衍生物的结构经红外，质谱及氢谱得以 证实，所得QSAR方程为log/ED50=2.1629 0.06693∑π（n=7,r=-0.8946,s=0.01496)。结论：在莲心碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其抗心律失常活性。     

中药灯盏细辛中酚酸类化合物的结构与活性研究

目的 研究中药灯盏细辛的化学成分。方法 利用硅胶柱层析等分离手段从灯盏细辛[Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz]的醋酸乙酯部位分离得到2个化合物，采用波谱方法（IR，MS，^1H-NMR,^13C-NMR,2D-NMR)鉴定了它们的结构。结果 2个酚酸类化合物分别为：5－O－咖啡酰基－奎宁酸甲酯（I）和4－O－咖啡酰基－奎宁酸甲酯（Ⅱ），结论 化合物Ⅰ，Ⅱ为首次从灯盏细辛中分得的酚酸类化合物。药理活性研究显示，化合物Ⅰ，Ⅱ可明显抑制VEGF诱导的血管高通透性（P＜0．001）。