VEGF纳米粒的制备及药剂学性质研究

目的：将VEGF制备为纳米粒，以提高VEGF在体内的稳定性，解决VEGF半衰期短等问题，并对所制备的VEGF纳米粒进行药剂学性质研究。方法：以无毒、可生物降解的聚氰基丙烯酸酯为材料，采用乳化聚合法制备VEGF纳米粒，对其外观形态、粒径分布、包封率和载药量以及体外释放进行考察。结果：制备了纳米粒胶体溶液及其冻干品：电子透射显微镜下观察纳米粒形态，外形为粒径比较均匀的球状或近球状的纳米粒，平均粒径为90nm，粒径范围为50～150nm；包封率大于85％，载药量约为42％，冻干品的再分散性良好。结论：本研究制备的VEGF纳米粒，包封率和载药量相对较高，质量稳定，重现性好。     

O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒的制备及其物理化学性质的测定

目的制备具有肝靶向性的O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒,并对纳米粒药物含量、包封率和粒径大小进行检测。方法制备出O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒,并通过紫外分光光度计测定纳米粒的载药量以及包封率,激光粒度分析仪及电镜测量粒径大小。结果电镜及激光粒度分析仪检测证实纳米粒大小均匀,粒径(197±32)nm,载药量为(44.79±4.27)μg/mg,包封率(67.34±3.32)%。结论该实验制备的纳米粒其粒径小,载药量及包封率高。     

VEGF纳米粒的制备及药剂学性质研究

目的:将VEGF制备为纳米粒,以提高VEGF在体内的稳定性,解决VEGF半衰期短等问题,并对所制备的VEGF纳米粒进行药`剂学性质研究。方法:以无毒、可生物降解的聚氰基丙烯酸酯为材料,采用乳化聚合法制备VEGF纳米粒,对其外观形态、粒径分布、包封率和载药量以及体外释放进行考察。结果:制备了纳米粒胶体溶液及其冻干品:电子透射显微镜下观察纳米粒形态,外形为粒径比较均匀的球状或近球状的纳米粒,平均粒径为90 nm,粒径范围为50~150 nm;包封率大于85%,载药量约为42%,冻干品的再分散性良好。结论:本研究制备的VEGF纳米粒,包封率和载药量相对较高,质量稳定,重现性好。     

褪黑素纳米粒的制备工艺研究

目的:制备褪黑素载药纳米粒并对其影响因素进行研究。方法:以聚乳酸、壳聚糖可生物降解材料为载体,明胶为分散剂,Span -80和Tween- 80混合液为乳化剂,采用复乳 溶剂挥发法制备载药纳米粒,根据纳米粒的表面形态、粒径大小、分布、包封率、载药量选择最佳工艺条件,制备褪黑素纳米粒。结果:原子力显微镜观察纳米粒表面圆滑,分布均匀。正交设计效应曲线图直观分析和方差分析结果,均显示搅拌速度、溶剂挥发温度、聚乳酸与褪黑素投料比、壳聚糖浓度是影响制备工艺的主要因素。结论:在30℃;10 0 0r/min搅拌速度;褪黑素与聚乳酸的质量比为1∶3;Tween 80与Span 80体积比为5∶1;壳聚糖质量分数为1%情况下,可制备成平均粒径在4 5 . 84nm ,包封率为38.33% ,载药量为8 .35 %的褪黑素载药纳米粒。     

紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,以载药量为主要评价指标,选择氢氧化钠用量、超声强度、卵磷脂用量、二氯甲烷体积为考察因素,采用均匀设计试验优化制备工艺。结果4个因素中,卵磷脂用量对载药量影响最大,其次是氢氧化钠用量和超声强度,而二氯甲烷体积的影响很小。优化工艺制备的紫杉醇聚乳酸纳米粒粒径范围为(32.9±12.3)nm,载药量为8.70%,包封率为99.44%。结论该制备工艺简便稳定,具有应用前景。     

紫杉醇表面修饰脂质纳米粒的制备和性质

目的:以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒.方法:用"乳化蒸发-低温固化"法制备纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态; 建立了于脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法;考察了纳米粒于30%(体积分数)乙醇溶液中的药物释放;以市售紫杉醇注射剂和自制的紫杉醇普通纳米粒为对照,测定了长循环纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数.结果:紫杉醇长循环脂质纳米粒的体内半衰期为10.1 h,同时普通纳米粒的体内半衰期为2.3 h,注射剂的体内半衰期为1.3 h.结论:长循环脂质纳米粒可以延长紫杉醇的体内半衰期.     

O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒在大鼠体内的靶向性研究

目的探讨O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒在大鼠体内的靶向性。方法全部大鼠随机分为4组，每组30只，A组：游离阿霉素组；B组：O-羧甲基壳聚糖聚乳酸阿霉素组；C组：壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒组；D组：O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒组；经舌静脉，按分组分别注射；取全血、心、肺、肝、脾、肾。全血制成血浆，器官组织制成匀浆，盐酸乙醇法提取阿霉素，用荧光光度计测量。结果静脉注射同等剂量、不同剂型的阿霉素药物后，半乳糖化修饰后纳米粒的肝靶向性明显增强，肝外器官的浓度明显降低。结论O-羧甲基乳糖酰化壳聚糖-聚乳酸阿霉素纳米粒对正常大鼠肝脏具有明显的靶向性。     

磁性阿霉素白蛋白纳米粒的研制

目的：制作具有稳定磁性、能够携带化疗药物的白蛋白纳米粒,并对白蛋白纳米粒的磁性,药物含量进行检测。方法：将市售用Fe3O4粉末,经化学方法处理,制成纳米大小的Fe3O4泥糊,将Fe3O4泥糊、纯盐酸阿霉素、人体血清白蛋白按一定比例混合,通过在棉仔油中超声乳化,加热变性、乙醚洗涤等工艺制作出磁性阿霉素白蛋白纳米粒,用乙醇提取法提取磁性纳米粒中的阿霉素,并用荧光光度计测定含量。将纳米粒溶于生理盐水中,在光学显微镜下观察在磁场作用下磁性纳米粒的运动情况,通过检测溶液中的游离药物,观察在不同的加热温度下,磁性纳米粒的稳定性,并用电子显微镜观察纳米粒的内部结构。结果：磁性白蛋白纳米粒阿霉素含量为57．5μg/g,阿霉素包含率为98．3％,磁性白蛋白纳米溶液在光学显微镜下观察,在磁场的作用下,纳米粒迅速向磁铁的方向移动并发生聚集,当磁铁与纳米粒的距离加大时,纳米粒运动速度减慢,并沿磁力线的方向形成串珠状聚集。电子显微镜下观察,Fe3O4颗粒均匀分布在白蛋白纳米粒中,结论：磁性白蛋白纳米粒具有磁性稳定、靶向性强、药物包含率高、释药速率可控制的特点,为靶向药物治疗提供了可靠的载药工具。     

纳米粒穿血脑屏障给药系统的研究进展

目的介绍纳米粒通过血脑屏障的机制以及近几年纳米粒研究的最新进展。方法以国内外文献为依据,综述纳米粒通过血脑屏障的研究现状和进展。结果纳米粒包裹的药物能有效穿越血脑屏障。结论纳米粒能克服血脑屏障的阻碍作用,为药物的脑靶向开辟新途径。     

紫杉醇白蛋白片段纳米粒的制备

目的：利用蛋白酶解和纳米粒技术在白蛋白片段的基础上筛选制备紫杉醇纳米粒的新型载体,并考察相关理化指标。方法：利用牛血白蛋白（Bovine serum albumin,BSA）酶解片段作为载体,分散乳化-旋蒸去溶剂法制备紫杉醇-BSA酶解片段-纳米粒,在外观、粒径分布、收率、包封率、载药量及体外释药性方面对样品进行考察。结果：BSA酶解后经粗分离得到4个片段组,选择第4组为候选载体,得到的纳米粒外观形态圆整、均匀,初制备纳米粒混悬剂平均粒径为150.2 nm,平均收率为（45.132±0.903）%,平均包封率为（50.246±0.712）%,平均载药量为（4.804±0.101）%,48 h累计释药82.4%。结论：利用白蛋白酶解片段制备紫杉醇纳米粒是可行的,为扩大紫杉醇纳米粒的载体来源、降低制备成本提供了可能。     

VEGF脂质体的制备及其药剂学性质研究

目的:制备VEGF脂质体,以提高VEGF在体内的稳定性,增加VEGF的治疗作用,并对所制备的VEGF脂质体进行药剂学性质研究。方法:采用薄膜-超声法制备了VEGF脂质体,研究其形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质。结果:本研究制备的脂质体包封率大于70%,载药量约为1.7%,平均粒径为480 nm,粒径范围为330 nm~780 nm,电子透射显微镜下观察脂质体形态,为粒径比较均匀的球状或近球状小囊泡。结论:VEGF脂质体属于大单室脂质体,包封率和载药量相对较高,质量稳定,重现性好。     

氧氟沙星纳米粒制备工艺的优化及稳定性考察

目的:制备粒径小、形态均匀和包封率高的氧氟沙星纳米粒,并对纳米粒的稳定性进行考察.方法:选用聚氰基丙烯酸丁酯为载体,在单因素实验基础上结合均匀实验设计优化出氧氟沙星纳米粒的制备工艺,并从温度、湿度和光照3个方面对纳米粒的稳定性进行考察.结果:采用此方法制备的纳米粒粒径小,形态均匀,载药量高,包封率可达69.69%,且稳定性好.结论:此氧氟沙星纳米粒的制备工艺切实可行.     

载5-氟尿嘧啶聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及其性质的研究

目的 纳米粒作为药物传递载体被改广泛研究,用于肿瘤药物输送的纳米高分子药物载体可延长药物在肿瘤中的存留时间.该研究拟制备聚氰基丙埯酸正丁酯纳米微粒,并对其表面形貌、粒径分布、微粒结构、包封率,载药率等性能进行应用评估.方法 以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)为药物,采用乳化法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒,通过电子显微镜观察纳米粒外形结构,用紫外分光光度计测纳米粒载药量和包封率.结果 聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒呈规则球形,平均粒径(86±15)nm,载药量为23.2%.包封率为51.6%.结论 以PDCA纳米微粒作为5-Fu栽体粒径小,颗粒均匀,是一种极具潜力的抗肿瘤纳米药物.     

维甲酸固体脂质纳米粒的制备及其药物稳定性研究

目的 :制备维甲酸固体脂质纳米粒 (RA SLN)并对其药物稳定性进行分析。方法 :以具生物相容性的硬脂酸和棕榈酸作为脂质载体 ,采用溶剂分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒 ;测定其平均粒径和zeta电位 ;用透射电镜 (TEM)观察其微观形貌 ;高效液相色谱 (HPLC)法对全反式维甲酸 (ATRA)的浓度进行定量测定 ,并绘出其随时间降解曲线。结果 :以不同脂质材料作为载体制备的RA SLN ,平均粒径 3 0 0～ 40 0nm ,大都呈完整的球形 ,其zeta电位的范围是 -2 8～ -4 0mV ;所制备的RA SLN分散液中有效药物含量在 15mg·L- 1 左右 ,药物降解速度得到降低。结论 :RA SLN提高了有效药物含量 ,改善了药物稳定性 ,可能成为一种治疗增殖性玻璃体视网膜病变的新型药物     

柔红霉素纳米粒的制备

目的 制备外形圆整光滑、分布均匀、不粘连纳米载体.方法 选择聚氰基丙烯酸酯为载体材料,用乳化聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒DAM-PBCA-NP,通过单因素试验初选、均匀设计试验、并以柔红霉素纳米粒的载药量、包封率及平均球径等多个指标进行综合评分,优化柔红霉素纳米粒的制备工艺.结果 在优化条件下制备的DAM-PBCA-NP为乳红色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径(82±3)nm,包封率为(92.65±1.87)%,载药量为(68.52±1.56)%.结论 通过优选工艺所制得的柔红霉素纳米粒可以满足该实验研究的需要,该优化条件可作为DAM-PBCA-NP的最佳制备工艺.     

雌二醇-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:制备雌二醇-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(ES-PBCA-NP).方法:以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,采用乳化聚合法制备ES-PBCA-NP.采用U5(53)均匀实验设计优化制备条件.用激光粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布及Zeta电位;用原子力显微镜观察其形态;HPLC测定载药量及包封率.结果与结论:综合考虑选用二乙胺乙基葡聚糖(DEAE-Dextran)作为实验用表面活性剂,制备优化条件:pH 2.0,稳定剂和表面修饰剂质量比为1:1,BCA用量终质量浓度为12 g/L.以上述条件制备的纳米粒,稳定性好、形态规整、大小均匀,粒径(115±7)nm,Zeta电位为(43.6±3.2)mV,载药量为61 mg/g,包封率为78.0%,适合作为雌二醇的给药载体.