青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的制备及处方优化

目的：制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片处方因素对青藤碱固体脂质纳米粒体外释药行为的影响。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒。以羟丙基纤维素（HPMC）为骨架材料制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,单因素考察吸附剂种类、骨架材料比例、PEG种类和骨架材料用量对缓释片体外释药的影响,正交试验进一步优化处方,并对释药模型进行拟合。结果：骨架材料比例和PEG种类是影响青藤碱固体脂质纳米凝胶骨架缓释片体外释药行为的主要影响因素,优化后的处方体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln（1-M_t/M_∞）=-0.187 2 t+0.071 2（r=0.991 1）,累积释放度在12 h内可达90.15%。结论：优化后的青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化

目的制备长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN)并优化其处方组成和制备工艺。方法单因素考察筛选载体、稳定剂及制备工艺,用正交试验进行优化,以包封率、载药量和粒径为指标,筛选最佳处方和制备工艺,并对在优化条件下制备的VCR-SLN进行质量评价。结果以单硬酸酯甘油酯为载体,大豆卵磷脂、泊洛沙姆188为乳化剂,采用复乳-溶剂扩散法制备得VCR-SLN,其平均粒径为156.3 nm,包封率为55.12%,载药量为3.09%。结论复乳-溶剂扩散法适用于制备VCR-SLN。     

正交试验法优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方

目的:为提高水飞蓟素的疗效,以硬脂酸为载体材料制备水飞蓟素固体脂质纳米粒。方法:利用“乳化蒸发-低温固化”法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,采用正交试验设计的方法筛选出最优处方。结果:固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,大小比较均匀,生物数码显微镜测定粒径(245±100)nm。结论:硬脂酸纳米粒可做为水飞蓟素药物载体制成制剂。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统，由于其生理相容性好，可控制药物释放以及良好的靶向性等优点，日益受到各国研究者的重视。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法，体外释药，给药途径及存在问题等方面的内容。     

芹菜素固体脂质纳米粒的制备

目的为芹菜素新型制剂的研究和开发提供实验基础。方法采用热熔超声法制备芹菜素固体脂质纳米粒;以包封率为指标,通过正交试验对处方进行优化。结果制备的纳米粒为类球形,包封率为63.11%,平均粒径为(135±18)nm,zeta电位为-18.90 mV,36 h体外累积释放95.74%。结论热熔超声法可用于制备芹菜素固体脂质纳米粒。     

羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的体外药剂学性质研究

目的：制备羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)。方法：在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的HCPT-SSLN进行质量评价。结果：制备的HCPT-SSLN平均粒径为130.5 nm,多分散系数为0.18,载药量为2.51%,包封率为79.19%,Zeta电位为-33.1 mV;体外释药规律符合Weibull方程lnln［1/(1-Q)］=0.263 3lnt+0.050 9（r＝0.948 5）;HCPT-SSLN 4 ℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化。结论：所制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好,体外释药具有缓释特点,为羟基喜树碱的临床应用提供了更广阔的前景。     

固体脂质纳米粒制备方法简介

目的:介绍固体脂质纳米粒制备方法的新进展.方法:参阅相关文献,经综合、归纳写成综述.结果:不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备.结论:固体脂质纳米粒具有良好的应用前景.     

芹菜素固体脂质纳米粒处方前的研究

目的建立HPLC法测定固体脂质纳米粒中芹菜素的含量,并对其进行处方前研究。方法色谱柱:KromasilODS柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈:水(55:45,v/v);流速:1.0mL/min;检测波长:340nm。用HPLC法测定芹菜素在制备温度下溶液中的稳定性、水中溶解度以及表观油/水分配系数。结果芹菜素的线性范围:1.00～32.00μg/mL,r=1,平均回收率:100.93。芹菜素75℃下稳定性良好,水中溶解度为2.34μg/mL,表观油/水分配系数P=3.23。结论本法准确、快速、重现性好,适合芹菜素固体脂质纳米粒的体外含量测定。可根据芹菜素的理化性质,将其制备成固体脂质纳米粒。     

阿克他利固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性

目的:制备阿克他利固体脂质纳米粒研究外释药模式。方法:单因素考察的基础上,以正交试验设计优化,筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,超速离心法测定阿克他利固体脂质纳米粒的包封率,研究体外释放速度。结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布为50~200nm,平均粒径为120nm。Zeta电位为-17.14mV,包封率为51.20%。体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0~12h符合100Q=38.536t1/4-16.859(r=0.999 0),13~648h符合100Q=13.907t1/4 28.32(r=0.999 2)。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质纳米粒,其体外释药具有明显的缓释、长效作用。     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的以固体脂质纳米粒作为蓝萼甲素新型缓释给药系统,进行蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究。方法采用乳化蒸发-低温固化法,均匀设计优化处方,按照优化工艺条件,以硬脂酸作为蓝萼甲素模型药物载体,制备得到蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其包封率进行考察。结果本研究制得的蓝萼甲素固体脂质纳米粒的包封率达到80.4%。结论本研究方法可以作为蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备方法。     

卡维地洛缓释片的制备及其释放度考察

目的 制备卡维地洛缓释片并考察其体外释放度.方法 采用粉末直接压片法制备卡维地洛缓释片,紫外分光光度法测定卡维地洛的含量,考察其在体外的释放度.结果 所制备卡维地洛缓释片4h内药物累积释放量为40％左右,体外释放曲线拟合优度较好的方程为Higuchi方程,相关系数为r=0.993 7.结论 卡维地洛缓释片中药物释放具有明显的缓释效果.     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片，并评价其体外释药特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化，制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片，测定其体外释药特性。结果：以优选的处方所制备的片剂，体外释药性能良好，符合一级动力学方程和Higuchi方程，持续释药达6h以上。结论：该片剂具有明显的漂浮和缓释作用，制备工艺简便易行。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

盐酸曲美他嗪缓释片体外释放度研究

目的 以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得盐酸曲美他嗪缓释片,并对释药机制进行探讨.方法 进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,辅料和加速稳定性试验对释放度的影响.结果 制得的盐酸曲美他嗪缓释片具有明显的缓释作用,体外释放符合一级释药动力学规律.结论 制备盐酸曲美他嗪缓释片的方法简单,适于工业化生产.     

左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定

目的:建立左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定方法,并对其释放度影响因素及释药机制进行考察。方法:采用单因素考察方法,研究处方、工艺及释放方法学因素对左羟丙哌嗪缓释片释放度的影响。结果:左羟丙哌嗪在237nm波长有最大吸收,辅料对药物测定无干扰。左羟丙哌嗪在2.56-20.48 mg·L-1浓度范围内线性关系良好。羟丙甲基纤维素的种类、用量、黏度、片剂的比表面积以及不同释放条件对药物的释放特性有一定影响。结论:左羟丙哌嗪缓释片的释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用,许多因素可以影响药物释放行为。     

别嘌醇缓释片的制备及释药机理的初步探讨

目的制备别嘌醇缓释片并探讨其释药机理。方法采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线。结果羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对释药有显著性影响,别嘌醇缓释骨架片的体外释药行为符合零级释放模型。结论制备出体外释放度符合要求的别嘌醇缓释片。     

微乳化技术制备固体脂质纳米粒微乳化技术制备固体脂质纳米粒

目的采用微乳化技术制备固体脂质纳米粒（SLN）。方法以硬脂酸为油相，卵磷脂为乳化剂，乙醇为助乳化剂，蒸馏水为水相，按不同比例混合制备微乳。通过改变卵磷脂与乙醇的配比（K_m），绘制出不同K_m值下的三元相图。从中选择适宜的微乳，将其分散于冷水中制备SLN。考察了工艺因素和处方因素对SLN制备和SLN质量的影响。在单因素考察的基础上，采用正交设计优化工艺，并对优化所得的工艺进行重现性考察。结果水相温度（T_w）、微乳的温度（T_i）、微乳注入速度（r_d）均直接影响SLN的制备，其中水相温度是影响SLN质量的重要因素；微乳各组分的配比、微乳与水相的比例也对SLN的质量有一定影响。结论微乳化技术制备固体脂质纳米粒是可行的。     

Preparation and characterization of nocodazole-loaded solid lipid nanoparticles

Abstract

Nocodazole (NCD) has more carcinogenic effect than similar drugs. Moreover, it has low drug release time and high particle size. Solid Lipid Nanoparticles (SLNs) have been evaluated for decrease in particle size and therefore increase in drug release time, for such drugs. In this study, NCD has been successfully incorporated into SLNs systems and remained stable for a period of 90 days. NCD structure related to the chemical nature of solid lipid is a key factor to decide whether anticarcinogenic agent will be incorporated in the long term and for a controlled optimization of active ingredient incorporation and loading, intensive characterization of the physical state of the lipid particles were highly essential. Thus, NMR, FT-IR, DSC (for thermal behavior) analyses were performed and the results did not indicate any problem on stability. Moreover, SLNs were decreased size of NCD in addition to increase in time of the drug release. After SLN preparation, particle size, polydispersity index, electrical conductivity and zeta potential were measured and drug release from NCD-loaded SLNs were performed. These values seem to be of the desired range.