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CACPPA的99Tcm标记及其动物实验研究 总被引:2,自引:1,他引:2
在pH8.5~9.5的水溶液中,采用氯化亚锡还原法制备99Tcm-CACPPA,TLC和HPLC检测其标记率和放化纯均大于90%.小鼠体内分布表明,心肌最高摄取率为18.17±2.67%ID/g;小鼠血药动力学研究表明99Tcm-CACPPA的血液清除快,T1/2α为1.11min,T1/2β为20.08min,清除速率为0.407mL/min.99Tcm-CACPPA的体内外血浆蛋白结合率高,pH7.00和pH7.40时分配系数分别为10.98和11.45;代谢干预研究结果表明,葡萄糖胰岛素组心肌摄取升高,与对照组相比,差异具有显著性意义. 相似文献
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^99Tc^m标记中枢神经系统受体显像剂的研究进展 总被引:1,自引:1,他引:0
概述了中枢神经系统(CNS)受体显像剂的应用及其基本特性,并着重介绍了近年来关于^99Tc^m标记CNS受体显像剂的研究方法与进展情况。 相似文献
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放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87%,70%和49%。产物经萃取纯化,放化纯高于98%。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20%,0.32%和0.46%剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。 相似文献
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新的脑灌注显像剂^99mTc—MRP20配体的合成与标记 总被引:3,自引:1,他引:2
报道了N-[2(1H吡咯基甲基)]N'-(4-戊烯-3-酮-2)-1,2-乙二胺(MRP20)的光谱数据与结构相符;元素分析结果与理论值一致;MRP20在室温下用亚锡还原可与^99TcO(Ⅲ)生成配合物,标记率和放化纯大于90%。 相似文献
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合成了以苯托品(Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与3-硫杂-1,5-戊二硫醇(SSS)配位合成了^99Tc^m的“3+1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量,在t=5min时,ID=1.03%/g;对纹状体也有一定的亲和力,纹状体和小脑摄取比值随时间延长而增加,在t=60min时,R(纹状体/小脑)=1.3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。 相似文献
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为了找到适合肿瘤显像的99Tcm标记胸苷衍生物,制备了2个标记物99Tcm-ANMdU和99Tcm-NHT,标记率均大于95%,且稳定性好.生物分布结果显示:99 Tcm-ANMdU主要经肾脏代谢,在体内清除比较迅速;99Tcm-ANMdU注射60 min后,荷瘤鼠体内肿瘤的放射性摄取与肌肉、骨和血的放射性摄取的比值达... 相似文献
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^99Tc^m-DTPA-HSA心血池显像剂于20只家兔进行实验研究,并与^99Tc^m-RBC(体内法)及^99Tc^m-HSA进行比较。由^99Tc^m=DTPA-HSA所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明,^99Tc^m-DTPA-HSA在肝和肺的浓聚较^99Tc^m-RBC及^99Tc^m-HSA略低。心/肝放射性比值,^99Tc^m-DTPA-HSA为0.85,^99Tc^m-R 相似文献
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用生理盐水将20%医用人血清白蛋白(HSA)静脉注射液稀释后,在碱性条件下加热制备HSA微胶粒(SAA),冻干制成药盒;电镜检查显示得到了粒径<80 nm的SAA,颗粒范围适合于骨髓、淋巴和炎症显像.用Na 99TcmO4溶液对药盒进行标记,标记率>99%,并可稳定至标记后4 h.小鼠生物分布结果提示,99Tcm-SAA主要从肾脏排泄,60 min时肝、脾和肾放射性较高;家兔显像结果显示给药后30~60 min骨髓可以清晰显影.该SAA药盒标记方法简单,质量稳定,骨髓摄取率高,有望成为一种新的胶体显像剂. 相似文献