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研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性。 相似文献
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研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法.探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理.生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证.对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性. 相似文献
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研究了在微波促进下N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸经酰化和环化反应合成2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮化合物的方法,反应时间短,产物收率高,操作简便。在微波辐射下,以BF3·Et2O为催化剂,N-对甲苯基乙酰胺与取代苯乙酸发生酰化,80℃下反应15 min,以85.7%~91.3%的收率得到中间产物N-[4-甲基-2-(2-芳基乙酰基)苯基]乙酰胺;中间产物在叔丁醇钠/叔丁醇存在下进行环化,微波辐射下回流反应20 min,得到目标产物2,6-二甲基-3-芳基-4(1H)-喹啉酮,收率89.2%~94.3%。用IR、1HNMR和元素分析确证了目标产物的结构。 相似文献
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应用烯基膦亚胺1与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Witting反应,合成了2-烷氧基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。对影响环化反应的温度和时间进行了优化,在优化条件20~70℃和1~4h下3a~3f的收率为35%~58%。提出了可能的环化反应机理。探讨了新型环化产物的波谱性质,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对所合成的新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性,其中以3a活性最好,在50mg/L浓度时,对苹果轮纹菌的抑制率达到85%。 相似文献
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氯乙酸乙酯和叠氮化钠的亲核取代反应产物α-叠氮基乙酸乙酯与苯甲醛缩合得到α-叠氮基苯基亚甲基乙酸乙酯,此缩合产物与三苯基膦的Staudinger反应制得的α-乙酯基苯基亚甲基膦亚胺,再与烷基异氰酸曹、硫化钠/冰醋酸发生三组分串联aza—Wittig反应,合成出标题化合物。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS确证。 相似文献
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以间苯二酚为原料,在酸催化下与乙酰乙酸乙酯发生取代、环化脱水反应,得到4-甲基-7-羟基香豆素(1),化合物1再经酯化获得4-甲基-7-乙酰氧基香豆素(2),通过核磁共振氢谱(nuclear magnetic resonance hydrogen spectroscopy,1HNMR)、核磁共振碳谱(nuclear magnetic resonance carbon spectroscopy,13CNMR)和超高效液相色谱-电喷雾离子源质谱联用仪(ultra high performance liquid chromatograph electrospray ion source mass spectrometer,UHPLC-ESI-MS)对合成产物结构进行了表征。采用多种自由基氧化DNA的反应体系来检测化合物的抗氧化活性,其中包括抑制2,2’-偶氮二异丁基脒二盐酸盐(2,2’-azobis(2-amidinopropanehydrochloride),AAPH)、HO?、Cu2 /还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)引发的DNA氧化反应。此外,还通过淬灭自由基体系,探索了化合物还原自由基的能力,其中自由基包括2,2′-偶氮-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基(2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) cationic radical,ABTS ?)、二苯苦味酰肼自由基(2,2’-diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH)、2,6-二叔丁基-(3,5-二叔丁基-4-氧代-2,5-环己二烯)-对-甲苯氧(galvinoxyl)自由基,进而探究羟基对香豆素抗氧化性能的影响。结果表明:1)化合物1不仅能够很好地抑制AAPH、HO?、Cu2 /GSH自由基引发的DNA氧化反应,也能够捕获ABTS ?、DPPH、galvinoxyl自由基;2)化合物2仅能够抑制HO?和Cu2 /GSH自由基引发的DNA氧化反应,捕获ABTS ?和DPPH两种自由基。3)化合物1抑制自由基引发的DNA氧化反应活性和捕获自由基能力均优于化合物2,说明化合物1具有较强自由基的清除能力和还原能力,是一种潜在的抗氧化剂。 相似文献
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研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza-Wittig反应,来合成2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均为新的化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS确证。 相似文献
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以1-金刚烷甲酸为原料,通过酯化、肼解制得1-金刚烷甲酰肼,1-金刚烷甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙,最后以苯和DMF为溶剂,酰腙与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(1-金刚烷甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物,并利用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析对7个目标化合物的结构进行了表征。用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2,A549-1和231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,所合成的7个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性。 相似文献
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研究了以α-溴代苯乙酮与芳胺为原料在离子液体[bmim]SCN中一锅法合成4-苯基-2-芳基氨基噻唑的绿色化学方法。在离子液体[bmim]SCN中,硫氰酸根取代α-溴代苯乙酮中的溴生成α-硫氰酸根苯乙酮,然后在乙酸催化下与芳胺发生加成环化,以81.6%~95.2%的收率得到4-苯基-2-芳基氨基噻唑,得到的最佳反应条件为:α-溴代苯乙酮10 mmol,芳胺11 mmol,[bmim]SCN 10 m L,乙酸10 mmol,室温取代反应2 h,100℃环化反应3h。离子液体[bmim]SCN重复使用10次目标产物收率无明显降低。 相似文献
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以5—氨基—3—巯基—1,2,4—三唑为原料,经氧氯化后分别与6个芳胺反应,得到5氨基—N—芳基1,2,4—三唑—3—磺酰胺,继而和乙酰丙酮于乙酸中环合,制得6个取代的1,2,4—三唑[1,5—α]嘧啶—2—磺酰胺衍生物,同时讨论了胺解反应和环合反应的影响因素。所有目标产物的结构均经IR和^1H NMR谱验证。 相似文献
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邻羟基苯甲酸甲酯与水合肼为原料制得邻羟基苯甲酰肼,再与芳酰氯反应,得到相应的N,N‘-二酰基肼,后在POCl3作用下,脱水环化生成系列2-邻羟基苯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑化合物。通过元素分析,IR,^1HNMR和MS对其结构进行了表征,并对其裂解途径进行了探讨。 相似文献