羧乙基-六氢-1,3,5-三嗪-2,4-二酮衍生物的合成及生物活性

六氢—1，3，5—三嗪—2，4—二酮(DHT)和1，3—二乙酰基—六氢—1，3，5—三嗪-2，4—二酮分别与丙烯酸甲酯的迈克尔加成反应合成一、二或三取代六氢—1，3，5—三嗪—2，4—二酮中间体，再与不同的醇或酚反应合成了羧乙基—DHT衍生物。中间体和羧乙基—DHT衍生物的结构经IR、^1NMR及元素分析确证。生测结果表明所合成的化合物中二取代衍生物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。     

化学合成植物病毒抑制剂研究进展

介绍了近年来植物病毒抑制剂的研究情况,作为植物病毒抑制剂的化合物主要可分为三大类：１）有机酸类,包括有机羧酸和有机磺酸;２）杂环化合物,包括生物碱、三唑衍生物、噻二唑衍生物、咪唑衍生物和三嗪衍生物等;３）脲类和硫脲类化合物。     

基于奥司他韦衍生物的抗流感病毒H7N9的分子对接

研究奥司他韦类衍生物对新型禽流感病毒H7N9的抑制作用,本人选取32个奥司他韦类的合成化合物为配体,从PDB(Protein Data Bank)数据库中下载了H7N9的受体蛋白,因H7N9具有R292K-N9和R294K-N9两个突变型病毒,所以下载了包括4MWQ(N9-R294)、2QWE(R292K-N9)和4MWW(R294K-N9)三个神经氨酸酶的受体蛋白,将32个配体分子与3个受体蛋白分别进行分子对接,分子对接软件采用SYBYL-2.0中Surflex-Dock软件。结果发现,这32个奥司他韦类衍生物通过与4MWQ、2QWE、4MWW受体蛋白活性位点主要氨基酸残基主要产生氢键结合力、疏水作用和静电作用力而产生抑制作用,为新的神经氨酸酶抑制剂的研发设计提供了有用的结构信息,对流感病毒的新药研发具有积极的意义。     

铅铜催化剂对DHT热分解性能的影响

采用差示扫描量热(DSC)、热重-微商热重(TG-DTG)分析技术,研究了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪(DHT)在0.1MPa下的热分解性能;选择8种铅铜催化剂,研究了其对DHT催化热分解行为的影响。结果表明,DHT的热分解包含两个过程:第一阶段为主分解过程,主要为四嗪环的开环反应;第二阶段为前阶段分解凝聚相产物的再分解过程。所选铅铜催化剂均可明显降低DHT的分解峰温并增加其分解热,铜催化剂比相应的铅催化剂对DHT分解峰温的降低效果更加显著,铅催化剂比相应的铜催化剂对DHT分解热的提高效果更加显著。与单一的铅或铜催化剂相比,铅铜复合催化剂可以进一步降低DHT的分解温度并增加分解热。     

氮杂芳环N–氧化物及其含能衍生物研究进展

综述了氮杂芳环N–氧化物的合成方法及其含能衍生物,包括氮杂单芳环、氮杂多芳环和氮杂稠芳环含能衍生物的合成及性能研究进展,指出氮杂芳环N–氧化物及其含能衍生物因具有氮氧含量高、正生成热大、爆轰性能优良等优点,成为新型含能化合物研究领域的热点之一,并展望了其未来研究方向。     

苦参碱衍生物的研究进展

苦参作为医药使用至少已有两千多年历史,因具有广泛的药理活性而应用于临床。然而其不容忽视的毒性限制了其作为治疗药物的开发,故对其进行结构优化逐渐成为研究热点。综述了近年来苦参碱衍生物的研究现状,包括季铵盐、复盐,13,14-位双键加成、成酯和氧化衍生物,以及N15,C16-水解化衍生物。     

N–氟代双苯磺酰胺的制备研究进展

介绍了N–氟代双苯磺酰胺的国内研究现状及其在有机合成中的应用,并对N–氟代双苯磺酰胺及其衍生物的合成方法进行了综述。     

6-取代DHT衍生物的合成及抗病毒活性

采用亚胺与尿素在醋酐／乙酸中反应得到6个6-取代DHT衍生物,所合成化合物的结构经IR、^1H NNR及元素分析确证。测定结果表明所合成的化合物中取代基为硝基时,化合物的抗病毒活性最高。     

N,N'-双取代硫脲类衍生物的抗肿瘤活性研究进展

总结了近年来有关N,N′-双取代硫脲类衍生物作为抗肿瘤抑制剂的结构类型及临床应用。发现了,许多硫脲类衍生物具有独特的抗肿瘤抑制活性。     

浅析诺氟沙星衍生物合成的可行性

根据诺氟沙星的构效关系,对喹啉环的5位、8位以及哌嗪环N—4′位进行结构修饰,设计了系列结构新颖的诺氟沙星衍生物,并对其合成的可行性进行了简要的机理分析,为寻找性质更优良的新药、实验的具体实施作了必要的论证。经分析论证发现,在N—4′进行结构修饰合成衍生物可行性最好,可以引入脂溶性基团,设计合成系列脂溶性提高的衍生物,为探索抗菌活性高、抗菌谱广、药代动力学性质更优良的喹诺酮类新药做了探索性的研究。     

3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪二硝基水杨酸盐的合成、热分解及生成焓研究

以3,6-二肼基四嗪(DHT)和3,5-二硝基水杨酸(DNS)为原料,合成了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪二硝基水杨酸盐二水合物(DHT·2DNS·2H2O),采用核磁共振波谱、红外光谱、元素分析及热重法对其结构进行了表征。采用差示扫描量热法(DSC)并结合热重-红外联用(TG-FTIR)对无水DHT·2DNS的热行为及热分解产物进行了研究。利用氧弹量热仪测定了DHT·2DNS的恒容燃烧热(ΔcU),并通过ΔcU估算了标准摩尔燃烧焓(ΔcHm)和标准摩尔生成焓(ΔfHm)。结果表明,DHT·2DNS的热稳定性要高于DHT,其受热分解可分为4个阶段:首先DHT·2DNS的二硝基水杨酸离子脱去羟基和部分硝基、羧基,同时肼基发生分解;然后苯环上的基团与四嗪环发生解离;随后苯环发生裂解;最后苯环残余物继续发生分解。DHT·2DNS的ΔcU值、ΔcHm值和ΔfHm值分别为(-11 938.17±25.33)J/g、(-7 119.77±15.16)kJ/mol和(-1 177.2±11.14)kJ/mol。     

Ni掺杂对介孔硅结构和性能的影响

用直接水热合成法(DHT)、模板剂离子置换法(TIE)及焙烧后的介孔MCM-41后处理法(PS)合成了N i掺杂的纳米介孔MCM-41。研究了用这3种方法进行N i掺杂对纳米介孔材料形貌、结构和性能的影响。TEM和XRD结果表明,采用后处理法将N i引入,不影响纳米介孔颗粒的分散性和形貌,并且PS20〔PS法合成,n(S i)/n(N i)=20〕中没有N i的氧化物形成。随着N i的引入,PS20的比表面由MCM-41的757 m2/g下降为545m2/g,孔径和孔容分别由3.2 nm和0.75 cm3/g增大为4.3 nm和0.86 cm3/g。     

应用气液色谱直接测定工业品和加工品中的除草剂N′-苯基脲衍生物

作者研究了N’-苯基-N,N-二甲基脲和N’-苯基-N-甲氧基-N-甲基脲的直接气液色谱分析。详细研究了两类的代表性品种,应用内标绘制了标准曲线,并对除草剂的工业品和加工品进行了定量分析。在分析中采用一个2％或3％硅油SE-30柱子与火焰离子检定器。操作温度是根据以微分扫描量热法所测得的热稳定性数据来确定的。气液色谱与质谱的联用已证实了全部脲化合物能从色谱柱中分离出来。许多具有除草活性的脲衍生物有这样结构:R—NH—CO—N(CH_3)_2或R—NH—CO—N(CH_3)(OCH_3)其中R是一个芳香基。 N’-苯基脲衍生物的常规分析方法通常需     

胶原纤维的物理交联改性及性能研究

通过干湿法纺丝制备I型鼠尾胶原初生纤维,采用重度脱水(DHT)和紫外线(UV)照射对胶原初生纤维进行物理交联改性,探讨了DHT交联的最优交联温度和交联时间以及UV交联的最优交联时间,并讨论了交联过程中拉伸应力的存在对纤维结构与性能的影响。结果表明:DHT交联和UV交联能显著改善胶原纤维的力学性能;采用DHT交联,在交联温度110℃、交联时间24 h、对纤维施加0.15 cN/dtex的拉伸应力时, DHT交联纤维的断裂强度可达2.07 cN/dtex,较胶原初生纤维提高25.5%;采用UV交联,交联时间8 h所得纤维的断裂强度较胶原初生纤维提高10.3%,拉伸应力对UV交联纤维的力学性能影响不大;DHT交联后胶原纤维的内部微纤结构更加致密,UV交联主要发生在纤维表面;DHT交联或UV交联后,胶原纤维的热稳定性都明显提高,在适宜拉伸应力下,DHT交联纤维和UV交联纤维的热变性温度较胶原初生纤维分别提高19.1℃和3.3℃。     

聚环氧琥珀酸及其衍生物的缓蚀性能及缓蚀机理

使用静态失重法和腐蚀电化学法研究了聚环氧琥珀酸(PESA)及其硫脲改性的衍生物(CSN-PESA)在自来水环境中对A3碳钢的缓蚀作用,探讨了聚环氧琥珀酸及其衍生物在A3碳钢表面的吸附作用,通过量子化学理论研究了聚环氧琥珀酸及其硫脲改性的衍生物缓蚀机理。研究结果表明:聚环氧琥珀酸及其硫脲改性的衍生物具有一定的缓蚀性能,CSN-PESA的缓蚀率大于PESA;聚环氧琥珀酸及其衍生物在A3碳钢表面产生的缓蚀效果是物理、化学共同吸附的结果,与Langmuir等温式相符合;聚环氧琥珀酸及其衍生物对阴极、阳极有一定的抑制作用。量子化学计算表明:聚环氧琥珀酸衍生物缓蚀率高于聚环氧琥珀酸的主要原因是CSN-PESA分子中的轨道密度主要分布在O、N、S这些杂原子附近。     

新型双膦酸衍生物及其铂配合物的合成与生物活性研究

设计并合成一类含N,N’-二双膦酸基团的N,N’-二甲基乙二胺衍生物及其铂配合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱及元素分析对化合物进行结构确证,通过WST-8法研究其对骨肉瘤细胞系48 h和72 h的体外抗肿瘤活性,并总结构效关系,筛选出潜在抗肿瘤先导化合物。     

槲皮素及其衍生物抗植物病毒活性及作用机制的研究进展

从活体和分子水平上简述了槲皮素对马铃薯X病毒、番茄环斑病毒、番茄丛矮病毒等植物病毒的抑制活性。讨论了槲皮素衍生物和结构类似物对植物病毒或人类病毒的抑制活性。描述了槲皮素对本氏烟等植物热休克蛋白70的表达调控效果。以哺乳动物细胞为例,探讨槲皮素调控热休克因子的分子机理。     

天然抗糖尿病药Salacinol合成方法研究

从中草药莎拉西娅根、茎部提取的天然抗糖尿病活性成分salacinol是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂。近年来化学家们对salacinol以及其衍生物的合成和活性进行了大量研究,药理研究证实了salacinol的D—arabitol绝对构型N、Se衍生物都有抑制小肠α-葡萄糖苷酶的活性。对于治疗其他疾病的研究也正在进行中。同时,salacinol以及其各种衍生物的合成方法也逐渐完善。对salacinol的合成进行了综述,为类似结构物质的合成提供思路和方法。     

靛蓝衍生物的光异构化

合成了六个N,N′-双酰基取代的靛蓝衍生物,研究了这类染料的光致变色的宏观动力学。用不同的波长,可以使反式异构体转化为顺式异构体,或使顺式异构体转化为反式异构体。讨论了异构化反应的机理。     

N—氯代异氰尿酸类产品

一、前言N—氯代异氰尿酸类产品系尿素的氯衍生物。自瑞士化学家 Seheel 1776年热解尿酸晶体发现氰尿酸(cyanuric acic 简称 CA)后,直到本世纪五十年代才由 hardy 等报导了作为氰尿酸氯衍生物之一的 N—氯代异氰尿酸。因为 N—氯代异氰尿酸类产品活性氯含量很高,遇水、稀酸和稀碱都分解成低毒