家兔肝抑素的提纯和鉴定

目的:制备家兔肝抑素纯品,检测其生物活性、纯度和相对分子质量.方法:应用超速离心法和酒精沉析法从家兔肝中提取肝抑素制成粗品,采用Sephdex G-50凝胶过滤层析法和DEAE-cellulose阴离子交换层析法制备肝抑素纯品,采用SDS聚丙烯酰胺电泳和扫描定量分析来检测肝抑素的纯度和相对分子质量,用3H-TdR掺入液闪测定(CPM)法体外检测肝抑素样品的生物活性.结果:提取的肝抑素纯品的纯度达88.13%,相对分子质量为13 500,该纯品对家兔再生肝细胞在体外的增殖有明显的抑制作用.结论:提取的肝抑素为纯品,它在肝再生过程中起重要调控作用.     

儿茶酚抑素与高血压

儿茶酚抑素作用于内源性烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)可抑制儿茶酚胺释放,具有扩血管、降血压、降低心肌收缩力和促进血管生成作用.本文综述儿茶酚抑素对血压的调节作用及其异构体在高血压治疗中的研究进展.     

CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响

目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。     

抑素的研究概况

抑素是细胞内重要的有丝分裂抑制因子。对其理化性质、作用机理、生物活性等方面的研究概况进行了综述。     

醛固酮抑制剂的研究与开发

按醛固酮受体拮抗剂和非甾体醛固酮合酶抑制剂,分类概述了醛固酮抑制剂的结构类型、生物活性及构效关系研究进展。人体醛固酮水平的升高会引起高血压,进而导致心肌纤维化和充血性心力衰竭,因此研究与开发具有高活性和选择性的醛固酮受体拮抗剂及醛固酮合酶抑制剂对于防治此类心血管疾病具有积极意义。     

喹唑啉类化合物生物活性研究进展

分类综述近年来有关喹唑啉类化合物的生物活性及其构效关系的研究进展。喹唑啉类化合物具多重生物活性，主要表现为对表皮生长因子受体或其酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、神经生长因子受体等的抑制活性，从而发挥抗癌、抗菌等多种药理作用。     

噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展

噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速。本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展。     

血小板衍化生长因子及其受体在糖尿病大鼠肾皮质中的表达及苯那普利的调节作用

目的 探讨PDGF-B及其β受体在糖尿病大鼠肾皮质中的表达及苯那普利对它的调节作用。方法 Wistar大鼠随机分为3组:单侧肾切除组、糖尿病组和糖尿病苯那普利治疗组,观察4周后血糖、血清胰岛素、肌酐水平和体重、肾重变化,并测定了血浆和肾皮、髓质ACE活性,应用Northern杂交检测肾皮质PDGF-BmRNA水平,Western杂交检测肾皮质 PDGF-β受体蛋白的表达。结果 苯那普利能明显改善糖尿病大鼠的异常糖代谢并降低血肌酐水平,延缓体重下降,抑制肾重的增加,抑制肾皮质ACE活性达88.8％;Northern杂交表明糖尿病大鼠肾皮质PDGF-BmRNA表达上调达对照组4倍,苯那普利对其不产生明显影响,Western杂交表明糖尿病大鼠的肾皮质PDGF-β受体蛋白明显增高为对照组2.5倍,苯那普利可下调其表达。结论 苯那普利虽对糖尿病大鼠肾皮质PDGF-BmRNA不产生明显影响,但可显著下调其β受体蛋白的表达。     

肿瘤抑素活性肽段及其衍生物研究新进展

肿瘤抑素(tumstatin)是继内皮抑素(endostatin)和血管生成抑素(angiostatin)发现以来,来源于人血管基膜Ⅳ型胶原蛋白的极具潜力的肿瘤抑制因子。它强大的抗肿瘤新生血管生成、诱导肿瘤细胞和内皮细胞凋亡等生物活性,使其成为近年来的研究热点。本文详细介绍了肿瘤抑素活性肽段及其衍生物的研究进展。对Tum-5、T7肽和19肽以及这些活性肽段连接NGR导向肽或人源性IgG3铰链区等肽段后形成的衍生物作了较详细的介绍。肿瘤抑素的活性肽段及其衍生物,以高选择性、高活性、低毒性等优点正成为抗肿瘤药物研究的新希望。     

用放射受体检定生物体液中β-肾上腺素受体拮抗剂的方法

作者利用被删药物与标记的β-肾上腺素受体拮抗剂([~3H]DHA)在肺膜β-肾上腺素受体结合部位的竞争能力为基础,发展了放射受体检定生物体液中β-肾上腺受体拮抗剂的方法。本法具有简单,非常灵敏和血浆不需要预先提取的优点,并可检出生物活性代谢产     

肝脏X受体激动剂研究进展

肝脏X受体(LXR)属于核受体超家族成员,对脂肪代谢具有重要调控作用。研究表明LXR激动剂可能作为治疗和预防动脉粥样硬化的潜在药物,已有多个化合物处于临床前评价和生物活性筛选阶段。本文对近年来报道的LXR激动剂进行简要综述。     

多肽激素类似物的设计

生物活性多肽的领域近年来有很大扩展,尤其是发现了很多具有激素功能的多肽,也可以作为中枢及周围神经系统的神经递质或者神经调节剂。现已弄清,多肽是使身体各部分形成整体和精确调节机体各种功能的主要物质。生物活性多肽的氨基酸顺序一经确定,不仅为化学家打开了合成天然分子的道路,而且可以合成其他类似物。最近,多肽合成技术的进步已使小分子和中等分子多肽的合成成为常规工作,而且有可能合成大分子肽甚至小分子蛋白质。合成生物活性多肽类似物有几个理由。首先,我们要了解多肽-受体相互作用的本质,因为多肽具有很多能够与受体发生相互     

慢性铝染毒大鼠脑及其雌激素受体的变化

目的　探讨慢性铝染毒对大鼠端脑皮质和海马组织细胞、雌激素受体亚型表达及血清雌激素水平的影响 ,比较上述变化与阿尔茨海默病病变的相似性。方法　用长期腹腔注射AlCl3 溶液使大鼠染毒 ,用放射免疫法测定血清雌二醇水平 ,用HE染色和免疫组化观察大鼠端脑和海马组织细胞结构及雌激素受体亚型的表达。结果　慢性铝染毒大鼠血清雌二醇水平降低到 (7 67± 1 80 )pg ml(P <0 0 0 0 1 ) ,端脑皮质和海马出现神经细胞水肿 ,卫星增多现象 ,胶质细胞增多 ,噬神经元现象和神经元丢失 ;海马神经细胞排列紊乱 ,层数和神经细胞数目减少 ,CA3 CA4区神经细胞脱失 ,胶质细胞浸润。ERα和ERβ免疫阳性颗粒普遍存在于正常大鼠端脑皮质Ⅱ～Ⅵ层神经细胞内 ,ERα免疫阳性颗粒存在于细胞核、ERβ免疫阳性颗粒存在于胞浆。慢性铝染毒后 ,端脑皮质ERα免疫阳性神经细胞数量明显减少 ,多数神经细胞内ERα的表达降低或呈阴性 ;端脑皮质中ERβ免疫阳性神经细胞数量变化不明显 ,但表达量增强。结论　慢性铝染毒可以导致端脑皮质和海马神经细胞损伤丢失 ,端脑皮质雌激素受体亚型表达量异常 ,血液雌激素水平降低。这些变化和阿尔茨海默病变化具有一定的相似性     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳甲酰基脲的合成及抗菌活性

1,3,4-噻二唑衍生物具有抗真菌[1]、抗菌[2]、抗惊厥和抗结核等广泛的生物活性,因而该类化合物的研究迄今仍方兴未艾。从生物化学的角度来看,吡啶环中的N原子可参与生物体中氢键的形成,可以增加药物与受体间的亲和力和选择性[3,4],故吡啶环的引入有望提高化合物的生物活性;且在     

唾液酸及其衍生物的应用前景

唾液酸(sialic acid, SA)是广泛存在于生物系统中的一类天然糖类化合物,是构成细胞表面复合糖质的成分,具有重要的生物活性;同时它还是某些毒素的受体和病原微生物的作用部位.近年来,以SA为先导化合物进行生物活性研究和新药开发成为一个新热点.     

抗肿瘤血管治疗的新进展

肿瘤的发生、生长和转移与肿瘤的新生血管的形成密切相关 ,调节肿瘤新生血管生成的因子主要有促进因子和抑制因子两大类。较为重要的促进因子有血管内皮细胞生长因子 (VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子 (b FGF)、血管生成素 (angiopoi-etin)、整合素 (integrins)等 ,这些因子与受体结合发挥其促血管生成的作用 ,因此阻断这些因子和受体的结合以及受体后信号传导途径可以抑制血管的生成。较为重要的血管生成抑制因子有内皮抑素(endostatin)、血抑素 (angiostatin)、凝血酶敏感蛋白 (thrombospondin,TSP)、基质金属蛋白酶 (ma-trix metallop…     

Apelin-13生物功能研究进展

Apelin是由77个氨基酸构成的多肽,其受体为血管紧张素样G蛋白偶联受体(APJ)。Apelin/APJ系统在外周与中枢均有广泛分布;Apelin-13是Apelin亚型之一,具有较强的生物活性。本文综述了Apelin-13参与心血管系统、呼吸系统、神经系统、消化系统和内分泌系统等生理病理过程调节的研究新进展。     

拟青霉代谢物提取物对慢性应激抑郁模型大鼠皮质激素受体mRNA表达的影响

目的研究拟青霉代谢物提取物(BCPT)对慢性不可预见性应激(CUS)抑郁模型大鼠海马和皮质中盐皮质激素受体(MR)、糖皮质激素受体(GR)mRNA表达的影响。方法采用CUS法建立大鼠抑郁模型,用逆转录-聚合酶链反应方法分别检测CUS模型大鼠海马和皮质中MR、GR mRNA的表达。结果BCPT可上调CUS模型大鼠皮质和海马中MR、GR mRNA的表达,降低MR/GR mRNA值。结论BCPT的抗抑郁作用可能与上述结果有关。     

喹喔啉酮类化合物的研究进展

喹喔啉酮类（或喹喔啉-2-酮）化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天（门）冬氨酸受体拮抗剂、抗（真）菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等。该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述。     

血管抑素的研究近况

综述了有关血管抑素及其受体、作用方式、影响作用的因素等问题的研究现状，并对其在肿瘤的治疗和新药开发中的意义进行了展望。