青蒿素类药物抗肿瘤机制的研究进展

青蒿素类药物为传统的抗疟疾药物,自20世纪90年代以来,很多学者证明青蒿素及其衍生物还具有明显的抗肿瘤作用.它们可以通过抑制肿瘤细胞增殖;诱导细胞凋亡;抗肿瘤血管形成;氧化应激反应;增加化疗和放射治疗(放疗)敏感性等机制来发挥抗肿瘤作用.因此,将青蒿素类药物开发成为新型的抗肿瘤药物运用于临床具有广泛的前景.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关。青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药。     

155 青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关.青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象.进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药.     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制探讨

青蒿素是一有效的抗疟药物，近年来的研究表明，青蒿素及其衍生物对多种肿瘤细胞均有抑制作用，但其作用机制尚未完全清楚。作者试从抗疟机制、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、免疫调节等方面探讨其抗肿瘤机制。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用机理研究进展

青蒿素为基础的药剂为目前抗疟疾的首选药物,研究发现青蒿素类化合物还具有抗肿瘤作用,对正常组织细胞的毒性很低,且对多药耐药的肿瘤细胞仍然有效,其主要通过细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤血管新生、对肿瘤的细胞毒作用等机制。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制研究进展

青蒿素(artemisinin)是从传统中草药黄花蒿中分离得到的高效、低毒的抗疟药物,为一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物,其衍生物包括蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等。1991年,我国学者邓安定[1]等首次报道了青蒿素衍生物对白血病P388细胞有选择性杀伤活性。此后的研究发     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究现状

近年来发现青蒿素及其衍生物具有抗肿瘤作用,其机制与细胞毒作用、氧化应激直接杀伤肿瘤细胞、诱导细胞凋亡、抑制增殖;抑制血管生成和免疫调节等作用有关.与传统的抗肿瘤药物相比,青蒿素类药物可选择性杀伤肿瘤细胞,且不存在交叉耐药、逆转肿瘤细胞的多重耐药现象.本义将青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究现状做一归纳.     

青蒿素类化合物抗肿瘤作用激活机制的研究进展

青蒿素类化合物是一类重要的抗疟疾药物,对大部分肿瘤细胞也有抑制作用,但对人正常组织细胞影响较小.研究表明,青蒿素作为前药被激活后的抗肿瘤效果更好.关于青蒿素的激活因素,目前的研究主要围绕亚铁离子、血红素和线粒体,但仍存在争议,不确定的激活因子使青蒿素在抗肿瘤方面的研究陷入瓶颈.总结了青蒿素类化合物在肿瘤细胞内相关激活因...     

雷公藤甲素抗肿瘤作用机制研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,具有广谱、高效抗肿瘤作用.作者从雷公藤甲素诱导肿瘤细胞凋亡、干预细胞周期、抑制新生血管形成等方面,对其抗肿瘤作用机制研究进展进行了综述.     

利用基因芯片分析二氢青蒿素的抗肿瘤作用机制

目的：通过基因芯片对二氢青蒿素处理的K562细胞基因表达情况的检测，探讨二氢青蒿素抑制K562增殖的作用机制。方法：配制1×10^-5，4×10^-5，16×10^-5，64×10^-5，256×10^-5 mol·L^-1二氢青蒿素处理K562细胞24 h，倒置光显微镜和荧光显微镜观察细胞变化，流式细胞仪检测细胞周期，提取总RNA，逆转录成cDNA与基因芯片杂交，扫描仪检测杂交结果。结果：倒置光显微镜下细胞出现不同程度的皱缩，核分裂相减少，细胞密度下降。荧光显微镜下染色质高度浓缩、边缘化，凝聚成明亮的团块，即凋亡小体。流式细胞仪G₂期细胞的比例增加。扫描杂交结果显示有13条基因表达有差异，其中chk1表达上调，PCNA,cyclinB1,cyclinD1,cyclinE1,cdk4,cdk2,E2F1,DNA-PK,DNA-TopoⅠ, mcl-1,jNK,VEGF表达下调。结论：二氢青蒿素可以抑制K562细胞增殖，作用机制与改变细胞周期某些调控物质的基因表达、诱导K562细胞凋亡等有关。     

青蒿素半乳糖苷的抗肿瘤活性及其机制研究

目的:探讨青蒿素半乳糖苷体外抗癌活性及相关机制。方法:采用体外培养的Hela细胞株为研究对象,流式细胞仪检测青蒿素半乳糖苷作用后Hela细胞凋亡率,Caspase-3活性检测试剂盒检测Caspase-3活性,免疫印迹法检测细胞凋亡关键蛋白p53、BAX、Caspase-3、BCL-2的表达变化。结果:青蒿素半乳糖苷可诱导Hela肿瘤细胞凋亡,且呈剂量-效应关系;青蒿素半乳糖苷还可引发Hela肿瘤细胞Caspase-3活性水平升高,促凋亡蛋白Caspase-3、BAX高表达,抗凋亡蛋白BCL-2表达降低,且均呈现时间-效应关系。结论:青蒿素半乳糖苷具有明确的抑制肿瘤细胞的作用,其机制之一可能是通过不依赖于p53途径的BCL-2家族介导的细胞色素C通路引发肿瘤细胞的凋亡。     

青蒿素抗疟作用机制研究进展

青蒿素及其衍生物是临床上用于治疗疟疾的一线药物,在疟疾的治疗中发挥着重要的作用,挽救了千万人的生命。2015年屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔医学或生理学奖,致使青蒿素在多年之后又重新 获得了人们的关注。虽然自青蒿素发现之后,人们对于青蒿素抗疟机制的研究一直没有停止,但是直到现在, 青蒿素作用于恶性疟原虫的分子机理仍然存在争议,主要体现在青蒿素的激活剂来源以及青蒿素在疟原虫中 的蛋白靶点。另外,2008年以来,陆续有报导表明出现了具有青蒿素耐药性的疟原虫株,基于临床上对于青蒿 素的依赖性,青蒿素耐药疟原虫株的传播将会造成严重的后果。因此,加快青蒿素作用机制研究以及进一步研 究疟原虫青蒿素耐药因素变得迫在眉睫。在本篇综述中,我们总结了青蒿素机制研究中具有代表性的成果,主 要包括青蒿素激活剂来源的研究、青蒿素作用靶点的研究以及青蒿素耐药机制的研究。     

青蒿素类药物新制剂研究进展

青蒿素类药物除抗疟作用外,在治疗肿瘤、免疫和病毒等疾病方面具有潜在的临床应用价值。其传统制剂存在体内代谢迅速、消除半衰期短、生物利用度低、疟原虫复燃率高等缺点。研究显示,将该类药物制备成脂质体、固体分散体、环糊精包合物、自乳化和纳米粒等剂型可以改善其溶解度、提高生物利用度、减慢体内消除速度、增强缓释和靶向作用。因此,研制青蒿素类药物新剂型对提高其临床疗效和新适应证的开发具有重要意义。笔者通过文献检索,对国内外有关青蒿素类药物新剂型的研究进展进行了综述。     

青蒿素类药物的研究现状

 目的：从几个方面介绍青蒿素类药物的研究现状，为青蒿素类药物的研究提供参考。方法：依据国内外文献进行综述，包括人工栽培青蒿提取有效成分和人工合成方法两种制备青蒿素的途径以及青蒿素类药物活性成分测定方法、抗疟作用机制、药动学、药效学和毒理学的研究进展及临床应用情况。结果：青蒿素类药物是有发展前途的药物，它们的各方面研究已取得一定的进展。结论：青蒿素类药物为人类对疟疾的斗争注入了新的活力。     

大黄素抗肿瘤机制研究进展

大黄素的药理学作用广泛,主要包括抗肿瘤、抗炎、抑制细胞增殖和胰酶分泌,促进成骨细胞分化及纤维蛋白溶解,加速伤口愈合等,本文综述了近年来大黄素抗肿瘤的研究进展,旨在全面认识其抗肿瘤的机制.     

氧化苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展

氧化苦参碱和苦参碱是从传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)中分离得到的主要活性成分。大量临床研究表明,氧化苦参碱的抗肿瘤作用强于苦参碱,其在抗肿瘤临床疗效中将具有更广阔的利用开发价值。近年来氧化苦参碱的抗肿瘤作用受到较大重视,氧化苦参碱能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞耐药性等。作者对氧化苦参碱在临床治疗肿瘤方面的作用及其机制进行了系统性的概述,为临床进一步开发和应用奠定基础。     

山柰酚抗肿瘤效应与机制研究进展

癌症威胁人类健康,新治疗手段应用于癌症治疗能显著延长患者生存时间,但并未改善放化疗患者的不良反应,提高患者的预后仍需癌症研究学者的不断努力。近年来,中药有效成分的抗肿瘤作用受到广泛关注。山柰酚为黄酮类化合物,主要存在于药用植物山柰中,可用于治疗肥胖、心血管疾病、糖尿病等疾病,且具有良好的抗癌活性,能抑制肝癌、结肠癌、肺癌及卵巢癌等多种恶性肿瘤的发生发展。山柰酚主要抗癌形式为诱导细胞凋亡,通过促使细胞内活性氧（ROS）的生成,诱导细胞发生线粒体途径凋亡。山柰酚还可以通过干扰癌细胞周期,使多数癌细胞周期阻滞在G₂/M期,并通过诱导细胞自噬发生程序性死亡,抑制细胞迁移侵袭以及血管生成,协同提高化疗药物疗效、减少不良反应等方面发挥抗肿瘤效应。山柰酚作用于一系列细胞内和细胞外靶点,参与肿瘤细胞信号通路调节,涉及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）,表皮生长因子受体（EGFR）,丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）,Wnt等信号通路,但以调控PI3K/Akt信号通路为主。此外,山柰酚在肿瘤表观遗传学中也发挥重要的调控作用。笔者对山柰酚抗肿瘤活性及其机制研究进行综述,为山柰酚防治肿瘤的深入研究以及抗肿瘤药物的研发提供参考。     

相思子蛋白抗肿瘤作用机制的研究进展

相思子蛋白（Abrin）是自相思子（Aburs precatorius L.）种子中分离的一种细胞毒性蛋白。本文从Abrin的分子结构和毒性、抗肿瘤作用特点、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫功能5个方面,阐述近几年来Abrin抗肿瘤作用及其作用机制,同时从免疫毒素靶向治疗和纳米制剂的研究两方面阐述了Abrin的应用前景,有助于对Abrin的进一步研究和利用,并为发现新的抗肿瘤药物靶点提供科学依据。     

维泰醇类化合物抗肿瘤机制研究进展

维泰醇(alternol)是利用红豆杉树皮中一种微生物菌诱变株,经过发酵、纯化等工艺分离出的新型单体化合物。维泰醇类化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用,其抗肿瘤机制已成为近年来的研究热点,现对近年来维泰醇类化合物抗肿瘤机制研究所取得的进展进行综述。