甲磺酸加替沙星的药效学研究

甲磺酸加替沙星(MSAGFLX)是我所开发的新型氟喹诺酮类抗菌药,实验结果表明,它具有广谱抗菌作用。其抗菌谱显示：对G^ 菌18株和G^-菌24株均有较强抗菌活性,对临床分离的G^ 菌759株抗菌活性强于对照药,如环丙沙星(CPFLX)和氧氟沙星(OFLX),对G^-菌343株的作用与对照药CPFLX接近。但强于氧氟沙星(OFLX),     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

氟喹诺酮类抗菌药对衣(支)原体药效学研究进展

衣原体和支原体在临床上感染是世界性的传染性疾病 ,侵袭部位主要呼吸系统和泌尿生殖系统。衣原体和支原体感染临床上治疗主要用四环素类和大环内酯类抗生素 ,近 1 0多年来由于氟喹诺酮类抗菌药和不断地研制和开发 ,有部分抗菌药物在体外良好抗衣原体和支原体活性 ,对动物感染模型治疗效果能与四环素类和大环内酯类药物媲美。其中部分氟喹诺酮类药物临床应用衣 (支 )原体感染有良好治疗效果 ,氟喹诺酮类抗菌药是值得重视抗感染药物。1　司帕沙星1 .1　司帕沙星 (SPFX)抗衣原体和支原体活性　SPFX在体外对各种衣原体和支原体有很强活性。…     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…     

司帕沙星对啮齿动物微核试验

NIH系小鼠灌服司帕沙星,口服剂量分别为250、1000和2500mg/kg时微核发生率在5‰以下,试验结果与空白对照相似判为阴性。     

司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

成都地区几种常用氟喹诺酮类药体外及体内抗菌活性比较

六种氟喹诺酮类药 (司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星 )对成都地区 780株临床分离的致病菌 ,其中革兰阳性菌 3 45株 ,革兰阴性菌 40 0株 ,厌氧菌 3 5株 ,进行体外抑菌试验 ,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验。体外MICs测定结果表明对MSSA与MSSE及MRSA与MRSE均以司帕沙星与妥舒沙星为最强 ,他们的MICs范围分别为 0 .0 0 4～ 2mg/L及 0 .0 1 5～ 1 6mg/kg ,大多敏感。对化脓性链球菌、粪肠球菌、乙型溶血性链球菌及肺链球菌亦呈现强抗菌活性MICs为 0 .0 0 88mg/L ,抗菌活…     

司帕沙星的对小鼠一般生殖毒性试验

本文报告了用司帕沙星20、100mg/kg/日给雄性动物交配前连续给药60天,雌性动物在受孕前连续给药14天,受孕后再继续给药6天。对胎鼠存活数,死亡数、吸收胎数、胚胎发育、外表,骨骼和骨脏及交配率均无影响,无一般生殖毒性。     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞基因突变试验

司帕沙星浓度在20-100μg/ml对中国仓鼠HGPRT位点突变V79细胞相对克隆形成率为41.77-5％。司帕沙星浓度为12.5、25、50和100μg/ml时,不加或加S_9mix未发现V79细胞突变数明显增加。试验结果为阴性。     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞染色体畸变试验

司帕沙星对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)LC_(50)为136μg/ml。司帕沙星浓度为35.70和140μg/ml时不加或加S_9mix均未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率为5％以下,试验结果判为阴性。     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

应用喹诺酮类抗菌药需注意的几个问题

喹诺酮类(Quinolones．QNS)抗菌药是一类化学合成抗菌药,经过30多年对其化学结构改变与抗菌作用的研究,新品种层出不穷,现已发展到第四代产品(如格帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星等)。由于本类药抗菌作用强、抗菌谱广、交叉耐药性较少、吸收好、分布广、多种品种既可口服又可注射、不良反应较少,     

家兔静注加替沙星后血液及其眼组织分布与药代动力学研究摘要

加替沙星是继氟罗沙星之后研制的又一个氟喹诺酮类抗菌药物。它不仅弥补了环丙沙星、氧氟沙星等第三代喹诺酮对G^ 菌和G菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等活性不强的缺点。它对上述病原体均有较好的抗药作用。而且几乎无潜在的光敏副反应。     

喷昔洛韦抗疱疹病毒的药效学研究

为了评价四川抗菌素工业研究所和丽珠制药厂研制的喷昔洛韦(Penciclovir，PCV)在体内、外抗疱现感染的药效，采用细胞病变抑制法(CPE)和空斑计数法(PFU)进行了PCV体外抗单纯疱疹病毒试验；采用豚鼠皮肤感染HSV-Ⅰ和小鼠阴道感染HSV-Ⅱ的方法，对PCV乳膏在动物体内的药效也进行了测定。     

投稿小知识：计量单位

甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液,商品名“典沙”,（由四川奇力制药有限公司生产）主要成份是甲磺酸培氟沙星,为喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗菌作用,临床常用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染。注射用头孢哌酮-舒巴坦钠为复方制剂,（南苏州中化药品工业有限公司生产）其成份为头孢哌酮钠与舒巴坦钠（1：1）均匀混合的无菌粉末。为第三代头孢菌素,临床常用于治疗敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等各种感染。     

抗菌抗内毒素多肽拮抗内毒素作用的体内研究

目的：观察抗菌抗内毒素多肽对内毒素(LPS)攻击大鼠的保护作用。方法：以一个LD50的LPS(10mg/kg^-1)攻击大鼠,于LPS攻击后20秒内静脉注射抗菌抗内毒素多肽(5mg/kg^-1),在不同时相点采血,并测定大鼠血液中的TNT-α、IL-6浓度,以确定抗菌抗内毒素多肽对LPS攻击大鼠的保护作用。结果：抗菌抗内毒素多肽可明显降低LPS攻击大鼠血液中TNF-α、IL-6浓度。     

妇炎灵胶囊的药效学研究

目的：妇炎灵胶囊具有清热燥湿、杀虫止痒的功能。临床主治湿热下注引起的阴部瘙痒、灼痛及霉菌性、滴虫性、细菌性阴道炎。本实验根据其功能主治和临床应用．观察妇炎灵胶囊全方和拆方中药组、西药组的抗菌、抗滴虫、抗炎、镇痛、止痒的药理作用．并观察其全方及拆方对阴道的刺激作用。方法：通过体外抗菌、抗滴虫、二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、小鼠压尾法、礴酸组织胺致痒实验(豚鼠)及大鼠阴道刺激性实验等进行研究。