替硝唑在蒙古族和汉族健康人体的药代动力学研究

目的研究蒙古族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药代动力学。方法健康志愿者20名(其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1g;采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服1g替硝唑的主要药动学参数为:Cmax(19.22±4.93)mg·L-1,Tmax(2.20±0.59)h,t1/2(16.39±1.79)h,AUC0-72h(444.93±82.19)mg·h·L-1,Ke(0.043±0.0052)h-1。汉族受试者的主要药动学参数:Cmax(19.04±2.42)mg·L-1,Tmax(2.15±0.47)h,t1/2(16.94±2.40)h,AUC0-72h(454.37±59.74)mg·h·L-1,Ke(0.042±0.0060)h-1。结论经统计学分析,替硝唑在蒙古族和汉族健康志愿者体内药动学过程不存在显著种族差异,而存在显著的性别差异。     

氟氯西林钠胶囊在中国健康人体的药代动力学

目的研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的药代动力学特征。方法健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1 g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药代动力学参数进行统计分析,求算药代动力学参数。结果 3个不同剂量组氟氯西林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(8.29±0.51)、(15.93±4.21)、(30.62±9.63)μg/ml,tmax分别为(0.96±0.05)、(0.93±0.07)、(1.03±0.06)h,t1/2分别为(1.24±0.06)、(1.53±0.29)、(1.55±0.28)h,AUC0-10分别为(30.52±9.17)、(60.64±13.26)、(118.39±19.38)μg.h/ml,CL/F分别为(9.03±0.61)、(9.61±0.84)、(9.52±0.82)L/h。各剂量组的C max、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异。结论口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性药代动力学特征,药代动力学过程符合二室开放模型。     

健康志愿者单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊的药代动力学研究

目的　建立高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的药物浓度 ,研究其在人体内的药动学特征。方法　采用Shim packCLC ODSC1 8色谱分析柱 (1 5 0mm× 6mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 -十二烷基硫酸钠 (5 0 0ml∶5 0 0ml∶3.5g) ,磷酸调pH =3.0 ;流速1 .0ml/min ;检测波长为 2 92nm。结果　本测定方法的线性范围为 0 .1 5～ 9.92 μg·ml-1 ,r =0 .999,最低检出浓度为 2 0ng·ml-1(按信噪比≥ 3计 ) ,方法平均回收率为 96 .4 0 %～ 97.2 1 % (n =6 ) ,日内RSD在 1 .0 2 %～ 5 .5 6 %之间 ,日间RSD在 1 .6 4 %～ 7.34%之间。药动学研究表明 ,加替沙星体内过程符合一级吸收的一室开放模型 ,Tmax　、Cmax　、T1 / 2 (Ke)　　、AUC(0 -2 4h) 　分别为 (1 .6 0 4± 0 .4 1 9)h、(3.71 5± 0 .4 2 4 ) μg·ml-1 、(6 .1 4 2± 0 .6 84 )h、(36 .5 6 8± 5 .5 2 2 ) μg·h·ml-1 。结论　口服甲磺酸加替沙星胶囊每次4 0 0mg,每日 1次的给药方案 ,在人体内可达到有效血药浓度。本方法准确快速 ,适用于加替沙星的药动学研究及临床血药浓度监测。     

文拉法辛的人体药代动力学

目的建立HPLC-荧光法测定人血浆中文拉法辛浓度,研究其在中国健康人体内的药代动力学。方法以Diamonsil C18（150mm×4．6mm,5um）为色谱柱;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液（pH3．0）．三乙胺（33．5：66．5：1,V/V／V）;流速1．0ml／min;进样量：20．0ul,内标为马普替林。血浆样品经正己烷．异戊醇提取,荧光检测条件：λex276nm,λem596nm。结果文拉法辛在10．0—800．0ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9999）,最低血药检测浓度为16．99ng·ml^-1。文拉法辛浓度30．0,150．0,600．0ng·ml^-1的萃取回收率和相对回收率分别在81．51％-91．08％、98．7％-112．6％范围内,日内和日间精密度的RSD分别小于12％和10％（n=5）。文拉法辛的主要药动学参数：t1／2（6．57±2．81）h,Tmax（3．11±0．93）h,Cmax（273．38±75．44）ng·ml^-1,AUC（0-1）（2237．54±816．67）ng·h·ml^-1,AUC（0-∞）（2456．13±838．30）ng·h·ml^-1。结论HPLC-荧光法灵敏、准确、重复性好,适合于文拉法辛的临床药动学研究。     

朝鲜族和汉族单剂量口服莫达非尼片的人体药动学研究

目的研究中国朝鲜族和汉族志愿者单剂量口服200mg莫达非尼片的体内药动学过程。方法采用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度,用DAS2．0．1计算其主要药动学参数。结果原形药及代谢物的平均血药浓度-时间数据符合二室模型,朝、汉两组莫达非尼的主要药动学参数Tmax分别为（1．61±0．55）、（1．60±0．74）h,Cmax分别为（5．88±1．78）、（5．15±1．08）mg·L^-1,t1／2分别为（11．78±1．98）、（11．37±1．54）h^-1;AUC0-∞。分别为（69．88±14．87）、（70．95±22．57）mg·h·L^-1。结论莫达非尼在朝、汉两组的各项药动学参数经统计学分析处理,无显著性差异（P〉0．05）,代谢物莫达非尼酸Tmax,t1/2,CL／F,AUC0-∞有显著性差异（P〈0．05）,性别间除Cmax外,其余药动学参数均无显著性差异（P〉0．05）。     

咪达唑仑片在中国回族和汉族健康人体的药动力学研究

目的研究健康回族和汉族志愿者单剂量口服咪达唑仑片的药代动力学。方法健康志愿者20名（回族、汉族各10名,男女各半）,单剂量口服15mg咪达唑仑片后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑的血浆浓度,用DAS2.0药动学软件拟合主要药代动力学参数,采用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果回族健康志愿者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（130.1±38.3）μg.L-1,tmax（1.0±0.9）h,t1/2z（3.5±1.9）h,MRT0-12h（3.4±0.2）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（3.5±2.6）L.kg-1和AUC0-12h（397.2±99.8）μg.h.L-1。汉族受试者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（103.1±26.4）μg.L-1,tmax（1.5±0.7）h,t1/2z（3.0±0.8）h,MRT0-12h（3.6±0.4）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（2.7±0.8）L.kg-1和AUC0-12h（368.8±103.6）μg.h.L-1。另外,咪达唑仑片的血药浓度-时间曲线中存在双峰现象。结论单剂量口服咪达唑仑片,回族和汉族健康志愿者的药代动力学无显著性种族差异,达峰时间和消除速率等方面存在显著的性别差异。     

中药制剂的药代动力学研究

本文介绍近年来中药及其制剂的药代动力学研究情况。对近年来报道较多的血(尿)药浓度测定法,药物累积法,临床药效学数据法等进行了比较分析,可供中药研究时参考。     

氟康唑片在汉族健康人体内的药动学性别差异研究

目的研究氟康唑片在汉族健康人体内的药动学。方法10名健康受试者口服氟康唑片200mg,用高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度。用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果口服氟康唑片后的药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数为Tmax（1.9±0.9）h,Cmax（4.91±0.67）mg·L^-1,Vd/F（0.740±0.069）L·kg^-1,T1/2（31.4±2.9）h,AUC0-96h（190.1±33.2）mg·h·L^-1,AUC0-∞（218.2±40.4）mg·h·L^-1。结论健康受试者单剂量口服氟康唑片的药动学参数与文献报道基本一致,不同性别受试者药动学参数的差异无统计学意义。可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

口服酒石酸唑吡坦片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药代动力学

目的 研究中国汉族和回族健康志愿者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药代动力学.方法 招募汉族、回族健康志愿者各10名,男女各半;单剂量口服酒石酸唑吡坦片10 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆中酒石酸唑吡坦的含量,测得数据采用DAS 2.0软件进行处理,并用SPSS统计学软件进行分析.结果 回族、汉族健康受试者单剂量口服10...     

阿德福韦酯胶囊在健康人体的药代动力学研究

目的 研究阿德福韦酯胶囊在健康人体的药代动力学,计算其参数,为临床给药剂量和间隔时间提供参考依据.方法 8名健康志愿者自身对照,分别单次及多次口服阿德福韦酯胶囊,采用色谱-质谱联用(LC/MS/MS)方法测定其活性代谢产物阿德福韦的血药浓度.结果 单次及多次口服阿德福韦酯胶囊后,其活性代谢产物阿德福韦的Cmax分别为(27.560±10.836)、(27.271±6.695)μg · L-1;Tmax分别为(1.75±0.267)、(1.688±0.259)h;AUC(0-24)分别为(161.798±51.324)、(173.486±38.359)μg · h · L-1;AUC0-∞分别为(170.582±57.067)、(185.713±45.058)μg · h · L-1;吸收速率常数Ka分别为(1.019±0.252)、(1.081±0.377)h-1;消除速率常数K10分别为(0.324±0.105)、(0.307±0.127)h-1;消除半衰期t1/2β分别为(7.117±1.345)、(8.044±2.489)h;清除率CL/F分别为(61.994±18.628)、(55.854±11.794)L · h-1;表观分布容积V/F分别为(218.998±122.07)、(203.457±76.736)L.单次给药和多次给药的主要药代动力学参数经配对t检验均无统计学差异.试验过程中未发现任何不良反应.结论 单次和多次口服阿德福韦酯胶囊后各药动学参数无显著性差异,提示该给药方式连续多次给药时未出现蓄积现象.     

多沙普仑在中国蒙古族维吾尔族和汉族健康人体内的药动学研究

目的 比较蒙古族、维吾尔族和汉族健康受试者单次静脉滴注盐酸多沙普仑后的药动学.方法 蒙古族、维吾尔族和汉族健康受试者各10名,采用单次静脉滴注给药,用高效液相色谱法测定多沙普仑血药浓度,DAS 2.0软件程序计算药动学参数,并采用单因素方差分析对各民族受试者的药动学参数进行比较.结果 多沙普仑在蒙古族、维吾尔族和汉族...     

头孢吡肟在中国回族和汉族健康志愿者的药代动力学

目的研究回族健康志愿者单次静脉滴注盐酸头孢吡肟后的药动学,并与汉族健康志愿者的药动学进行比较。方法回族和汉族健康志愿者各10名,男女各半,单次静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0g,定时采血,用高效液相色谱法测定头孢吡肟的血药浓度,用DAS2.0软件进行数据处理,用SPSS11.5软件进行统计分析。结果两组药动学参数分别为：Cmax为（62.91±10.69）、（68.75±10.41）mg/L;t1/2β为（1.94±0.24）、（1.97±0.20）h;AUC（0-10.5）为（129.48±23.02）、（136.89±23.02）mg.h/L;AUC（0-∞）为（132.78±23.79）、（139.69±23.78）mg.h/L。结论头孢吡肟的药代动力学在回、汉两民族无种族差异。     

非线性混合效应模型法估算奥美拉唑在中国多民族中的群体药动学参数

目的建立奥美拉唑在中国多民族中的群体药动学模型,为临床个体化给药提供参考。方法汉、蒙、朝、维和回5个民族各10名（男女各半）健康志愿者口服40 mg奥美拉唑肠溶片后,HPLC测定奥美拉唑的血药浓度。应用NONMEM软件求算群体药动学参数值,建立基本模型和最终模型。考察人口统计学指标、生化指标等相关因素对药动学参数的影响,并进行模型验证。结果奥美拉唑一室模型最终的群体药动学参数CL/F、表观分布容积（V/F）和吸收常数（Ka）的群体典型值分别为20.3 L.h-1（8.08%）、44.1 L（8.91%）和3.85 h-1（12.0%）。年龄因素对V/F有显著性影响,年龄和性别因素对Ka有显著性影响。结论用NONMEM软件拟合的奥美拉唑群体药动学模型,经验证稳定可靠。     

美洛昔康注射液人体的药动学研究

目的研究单剂量和多剂量肌注美洛昔康后的药代动力学。方法30名健康志愿者单剂量肌注3．75、7．5、15mg和11名健康志愿者7次肌注7．5mg后,采用LC／MS／MS法测定血浆中美洛昔康的浓度,DAS软件对各组药-时曲线进行拟合,并计算药代动力学参数。结果其药-时曲线符合开放性二室模型,呈一级消除动力学;分别得到3个单剂量组及多剂量组美洛昔康的Cmax、Tmax、AUC0-96h、t1／2β、MRT0-∞、Vd／F、CL/F各值;单剂量组28名强代谢型的Cmax、AUC0-96h与给药剂量呈线性正相关。结论各组受试者注射后耐受性好,其在受试者体内的药动学存在明显个体差异。可为美洛昔康注射液在临床用药的安全性和有效性提供依据。