不同透皮促进剂对丹参贴膏离体透皮吸收的影响

本文报道了4种透皮促进剂3％月桂氮卓酮（Azone）＋5％丙二醇，3％Azone，5％丙二醇和5％二甲基亚砜（DMSO）对丹参贴膏中两种主要有效成分丹参素和原几条醛透皮吸收的影响。采用离体鼠皮为皮肤模型，实验装置应用自行设计的单室透皮扩散池，检测方法为高效液相色谱法。结果表明，4种透皮促进剂均可不同程度地促进丹参贴膏的透皮吸收效果，其中3％Azone＋5％丙二醇组成的二元透皮促进剂作用最显著。     

以经皮微渗析技术涂抹表皮生长因子的小猪在体经皮吸收研究

目的研究表皮生长因子的经皮渗透性，并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮（Azone）对其经皮渗透性的影响。方法以广西小型猪为实验模型动物，应用经皮微渗析在体取样技术进行实验。探针的在体回收率以反向渗析法测定。结果Azone可以极人地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度，2％和5％的Azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001μg/h提高到1．281和1．824μg／h。结论经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具。Azone是表皮生长因子经皮吸收的优良促进剂。     

透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮的影响

目的考察透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮吸收的影响。方法建立皮肤渗透液中次乌头碱含量测定的HPLC方法。利用大鼠腹部皮肤和Franz垂直扩散池进行体外透皮扩散试验,比较不同浓度的氮酮和桉叶油对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮速率的影响。结果不加透皮促进剂的散结止痛巴布膏中次乌头碱的透皮速率为0．65mg·cm^-2·h^-1;2％氮酮与10％丙二醇组成的复合透皮促进剂使次乌头碱透皮速率增加9．87倍;2％桉叶油增加次乌头碱透皮速率12．23倍。结论散结止痛巴布膏的透皮促进剂可采用2％桉叶油或2％氮酮与10％丙二醇合用。     

渗透促进剂对莫达芬尼透皮作用的影响

目的：研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响。方法：采用改良的Franz扩散池，以40％PEG-400生理盐水溶液为接受介质，以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障，计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量Js及相关参数。结果：不同促渗剂对莫达芬尼有不同程度的促渗作用，氮酮、丁香油、月桂酸、薄荷醇对莫达芬尼促透作用比较显著，其增渗倍数分别是空白对照组的17．3850，16．3303，9．3297，8．7037倍。结论：此研究为莫达芬尼透皮吸收制剂处方的设计提供依据。     

氮酮对甲硝唑透皮吸收的研究

氮酮(Azone)为一种新型透皮吸收促进剂。本文用甲硝唑做为模型药物,用离体鼠皮对Azone的透皮吸收促进作用进行了初步研究,并与二甲亚砜(DMSO)的透皮吸收促进作用进行了初步比较。含2%Azone的甲硝唑溶液透皮吸收率为63%,不含Azone及含2%DMSO的甲硝唑溶液,透皮吸收率分别为17%和14%。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

不同浓度的月桂氮蕈酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验，选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮革酮(氮酮，Azone)作为渗透促进剂。方法采用改良的Franz扩散装置，以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质，研究了不同浓度的月桂氮革酮(0％、1％、2％、3％、5％Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38．42％、62．35％、72．80％、32．10％、55．36％。结论Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2％，筛选出2％月桂氮革酮作为促进剂，制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂选择研究

目的：对中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂的选择进行研究。方法：采用Franz渗透扩散装置的气相色谱法，进行了大鼠皮肤贴剂的体外释放与渗透试验，对氮酮、十六醇、月桂醇硫酸钠，丙二醇4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种舍用的促进效果进行考察。结果：氮酮和丙二醇以2％：15％褥合，促进效果最强。结论：透皮促进剂对中药贴剂中的成分有较好的促透作用。     

双氯灭痛搽剂中渗透促进剂的配比与体外透皮释放率的实验研究

双氯灭痛搽剂选用氮酮(Azone)作为渗透促进剂.本实验采用简单小室法,以离体小白鼠背皮肤为透皮屏障,用生理盐水(0.9％的NaCl溶液)作为接收液,研究了不同配比的氮酮对双氯灭痛搽剂透皮吸收的影响。实验结果表明:双氯灭痛搽剂以含氮酮3％的配比,其单位面积透皮吸收为最好。     

月桂氮(艹卓)酮对替硝唑透皮吸收的作用

目的：本文的研究为临床用药和配制替硝唑（ＴＮＺ）外用药选择适宜药物浓度和促进剂浓度提供依据。方法：观察ＴＮＺ对小白鼠离体皮肤的透皮吸收，比较不同药物浓度的透皮吸收量及月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）不同浓度的促渗作用。结果：０．２％，０．４％，１．０％ＴＮＺ，１２ｈ透皮吸收量分别为１．４１，２．８２，７．１２ｍｇ·（５０ｍｌ）－１，渗透系数分别为１２．９８×１０－６，１３．６８×１０－６，１３．７７×１０－６。促渗剂Ａｚｏｎｅ含量在５％以下时，ＴＮＺ透皮吸收百分率随着Ａｚｏｎｅ浓度的提高而增加；当Ａｚｏｎｅ含量达８％时，透皮吸收率反而下降。结论：ＴＮＺ可透过离体小白鼠皮肤，提高药物浓度可增加药物的透皮吸收量。促渗剂Ａｚｏｎｅ用量以２％～５％为最佳     

Dodecyl N,N-Dimethylamino Acetate and Azone Enhance Drug Penetration Across Human,Snake, and Rabbit Skin

The effectiveness of the penetration enhancers, dodecyl N, N-dimethylamino acetate (DDAA) and Azone, on pretreated human epidermis for the permeation of model drugs, indomethacin, 5-fluorouracil, and propranolol-HCl, was studied in in vitro diffusion cells. Snakeskin (Elaphe obsoleta) and rabbit pinna skin were compared as possible models for human skin. The drug concentrations were analyzed by HPLC. With all skins and all model drugs, DDAA increased drug permeability at least as well as Azone, and in most cases it was a more effective permeation enhancer. The relative permeation improvements in human skin, snakeskin, and rabbit skin were 10- to 20-, 5- to 50-, and 20- to 120-fold, respectively. Tritiated water served as an indicator of skin condition. Its penetration in the skin samples was independent of the drugs used, and both penetration enhancers significantly increased the flux of tritiated water through all skins. Thus, DDAA and Azone significantly increased the permeation of lipophilic and hydrophilic model compounds. Rabbit pinna skin was a poor model for human skin in vitro, while snakeskin was much closer to human skin in terms of transdermal permeability. In most cases drug permeability decreased in the order rabbit human > or < snake.     

促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响

目的研究几种促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响。方法采用水平扩散池、离体SD大鼠腹部皮肤用渗透剂预处理的方法,测定接收液中咪喹莫特的含量及皮肤中药物的滞留量。结果在考察的促渗剂中,除卡必醇外(P>0.05),油酸、丙二醇、异硬脂酸、氮酮、月桂酸、松节油对咪喹莫特都有促渗作用;油酸、异硬脂酸能显著提高药物在皮肤中的滞留量(P<0.01),油酸对透过量影响不大(P>0.05);氮酮能使透过量显著增大(P<0.01),质量分数为3%的氮酮并不影响皮肤中的滞留量(P>0.05);松节油能使经皮透过量和皮肤中的滞留量都有所增加(P<0.05)。结论选用异硬脂酸作为咪喹莫特的渗透促进剂,该促渗剂能在不增加皮肤透过量的同时增加药物在皮肤中的滞留量。     

复合透皮促渗剂对氨氯地平的促渗透作用

目的：研究不同透皮促渗剂对氨氯地平混悬液的体外兔皮渗透作用.方法：以30%乙醇为溶媒,分别配制含不同透皮促渗剂的氨氯地平饱和混悬液,采用自制改良Franz’s扩散池测量其对体外兔皮的促渗透作用.结果：促渗剂对氨氯地平均有促渗透作用,不同透皮促渗剂促透作用的大小顺序为：丙二醇＜油酸＜阿佐恩＜阿佐恩＋丙二醇＜油酸＋丙二醇.与不含促渗剂相比,油酸＋丙二醇渗透系统稳态透皮渗透速率约为不含促渗剂的2.7倍.结论：复合透皮促渗剂对氨氯地平有良好的促渗透作用.     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

Use of an 8(1)3(2) asymmetrical factorial design for the in vitro evaluation of ondansetron permeation through human epidermis

The in vitro permeation of ondansetron through human cadaver epidermis, as a preliminary step toward the development of a transdermal therapeutic system, was investigated. In vitro release studies were carried out using modified Franz diffusion cells and human epidermis, taken from cadaver skin by heat separation technique. To estimate the effect of the type and concentration of the penetration enhancers and the skin from different donors, an 8(1)3(2) asymmetrical factorial design was used. Formulations containing lauric acid and oleic acid as penetration enhancers, showed the largest Q values [amounts of ondansetron permeated per unit area of epidermal membrane (microg/cm2)] at 24, 48, and 72 hr, as well as steady-state flux values, among all formulations tested. The other enhancers increased the flux in the following order: lauryl alcohol>glycerol monooleate>Azone >cineole>oleyl alcohol>1-methyl-2-pyrrolidinone. Moreover, the concentration of the penetration enhancer and the type of the skin were proved to significantly affect the permeation rate of ondansetron through human epidermis. From the results obtained, it was shown that the formulations containing lauric acid or oleic acid at 5% or 10% could increase sufficiently the permeation of ondansetron. Therefore, the transdermal administration of ondansetron seems feasible.     

透皮促进剂对白花前胡甲素体外经皮渗透的影响

目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。     

Differences in penetration-enhancing effect of Azone through excised rabbit, rat, hairless mouse, guinea pig and human skins

The transdermal delivery of dihydroergotamine (DHE), from propylene glycol formulations with and without 6.0% laurocapram (Azone), and the penetration enhancing effect of Azone were evaluated in vitro on excised rabbit, rat, hairless mouse, guinea pig and human skins utilizing improved Franz diffusion cells. The steady-state flux of DHE from the propylene glycol formulation without Azone were 0.045, 0.270, 0.395, 0.128 and 10.035 μg/cm² per h across excised human, rat, guinea pig, rabbit and hairless mouse, respectively. Under the influence of the enhancer, Azone increased DHE penetration through excised skin of the various species used in this study in the following order: rabbit skin > human skin > rat skin > guinea pig skin > hairless mouse skin. The maximum enhancement factor of Azone (251.47) was obtained across rabbit skin and the minimum enhancing effect (14.44) was observed in the case of hairless mouse skin. The enhancement factor of Azone across human skin was 54.56. These results show that animal skins are poor models for human skin under the conditions used. The lag time of DHE, from the propylene glycol formulation containing 6.0% Azone, through human skin was longer than the lag times across all other skin species tested in this investigation.     

不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响

目的:研究几种常用促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响.方法:采用Tp-5智能扩散仪,离体SD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,以累计渗透量为指标,用HPLC法测定有效成分祖师麻甲素的浓度.结果:氮酮、冰片合用丙二醇可作为促渗剂,用于祖师麻总香豆素经皮吸收制剂,且氮酮合用丙二醇效果最好.结论:为研发祖师麻经皮给药制剂提供了实验依据.