8种氟喹诺酮类药物的体外敏感性

目的比较大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌对8种氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性. 方法按NCCLS推荐的标准纸片扩散法(K-B法)对69株大肠埃希菌、84株铜绿假单胞菌和82株金黄色葡萄球菌进行8种三代氟喹诺酮药物的体外敏感性实验. 结果对于大肠埃希菌和铜绿假单胞菌,环丙沙星的体外抗菌活性最强;对于金黄色葡萄球菌,虽环丙沙星的敏感率低于氧氟沙星、左氧氟沙星及司帕沙星等,但并未提示差异有显著性(P>0.05). 结论 8种帕喹诺酮类药物显示明显的交叉耐药性,环丙沙星的体外敏感性结果对于临床应用三代氟喹诺酮类药物具有一定的指导意义.     

左氧氟沙星对牙周炎需氧及厌氧菌抗菌活性研究

目的 比较喹诺酮药物左氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星对牙周炎需氧和厌氧菌抗菌活性。方法 牙周炎患者龈沟液中需氧和厌氧菌的分离培养。最低抑菌浓度(MIC)测定用琼脂稀释多点接触法。最低杀菌浓度(MBC)用肉汤稀释法，并用杀菌曲线方法比较两种喹诺酮药物杀菌性能。结果 喹诺酮药物有广谱的抗菌作用。左氧氟沙星对大肠埃希菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌和厌氧菌的MIC50分别为0．25、0．5、0．5、1和0．125μg／ml,，抗菌活性强于氧氟沙星和环丙沙星。对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属细菌、变形菌、嗜血菌和不动杆菌的MIC50分别为＜0．03、＜0．03、＜0．03、0．125和0．03μg／ml，，抗菌活性强于氧氟沙星，但与环丙沙星相同。左氧氟沙星对铜绿假单胞菌抗菌活性稍弱于环丙沙星，左氧氟沙星的MIC是氧氟沙星和环丙沙星的2倍。结论 左氧氟沙星是一个广谱抗生素，对口腔需氧和厌氧菌显示了良好的抑菌和杀菌的活性。     

大肠埃希菌体外对氟喹诺酮类药物交叉耐药的研究

目的探讨大肠埃希菌在体外对氟喹诺酮类药物的交叉耐药性。方法采用多步诱导法,对32株临床分离的氟喹诺酮类敏感大肠埃希菌分别进行环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星的诱导性耐药试验;用琼脂稀释法测定药物敏感性。结果22株大肠埃希菌诱导出稳定的高耐氟喹诺酮菌株;与原株比较,耐药株的MIC分别增加了32-3 000倍,三种氟喹诺酮药物诱导的耐药株对三种药物存在交叉耐药性;进行测序的1株诱导高度耐药菌株的gyrA发生Ser83→Leu、Asp87→Asn,parC发生ser80→Ile的氨基酸替换,而测序的一株敏感菌株未发现氨基酸改变。结论在低浓度抗菌药物的长期压力下,可诱导大肠埃希菌产生对氟喹诺酮类药物的获得性耐药,氟喹诺酮药物之间存在交叉耐药性。     

临床分离菌对左氧氟沙星的耐药性分析

目的 了解左氧氟沙星对临床分离菌株的耐药情况，比较5种氟喹诺酮类药物这间的交叉耐药性。方法 采用琼脂扩散法对1000株临床分离菌进行左氧氟沙星药物敏感试验，随机取200株菌同时以左氧氟沙星、诺氟沙星、洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星进行敏感试验比较。结果 左氧氟沙星的总耐药率为31％；对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎链球菌、变形杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、嗜血杆菌等细菌的耐药率均在10％左右；对革兰阴性菌，左氧氟沙星与环丙沙星抗菌活性相似，优于诺氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星；对革兰阳性菌好于环丙沙星和诺氟沙星、氧氟沙星；洛美沙星在5种氟喹诺酮类药物中药率最高。结论 左氧氟沙星是目前临床上抗菌活性较高的一种广谱抗菌药物。     

2000-2011年大肠埃希菌对抗菌药物耐药性荟萃分析

目的分析中国内地2000-2011年大肠埃希菌对头孢菌素和喹诺酮类药物的耐药性,探讨细菌耐药性发展趋势及其防治措施。方法搜集2000-2013年中国内地期刊报道的大肠埃希菌对头孢呋辛、头孢曲松、左氧氟沙星、环丙沙星耐药数据,应用荟萃分析法,使用EXCEL软件进行数据合并汇总与统计分析。结果大肠埃希菌对4种抗菌药物耐药性呈年度上升趋势,2008年前增长较快,2008年后维持高耐药性;2008年前对喹诺酮类左氧氟沙星、环丙沙星耐药率高于头孢菌素类头孢曲松和头孢呋辛(P<0.05),2008年后两者接近;对头孢呋辛的耐药率高于头孢曲松(P<0.05),对环丙沙星和左氧氟沙星的耐药率差异无统计学意义;大肠埃希菌产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)检出率呈逐年上升趋势(P<0.01),产ESBLs大肠埃希菌耐药率高于非产ESBLs大肠埃希菌耐药率(P<0.01);中国内地以华东地区分离的大肠埃希菌对4种抗菌药物总耐药率最低,其他各地区分离的大肠埃希菌耐药率差异无统计学意义。结论大肠埃希菌对头孢呋辛、头孢曲松、左氧氟沙星、环丙沙星的耐药率逐年升高;加强抗菌药物的管理和规范使用,高度重视医院感染的防治和产ESBLs大肠埃希菌的连续监测,有助于控制大肠埃希菌耐药性的形成与扩散。     

耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物的耐药性分析

目的 了解临床耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药性,以合理使用氟喹诺酮类抗菌药物,采取有效措施控制耐药株的出现.方法 采用K-B和MIC法测定耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对8种常见氟喹诺酮类抗菌药物的敏感性.结果 共分离出耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌276株,对加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星、司帕沙星的耐药率分别为46.38％、43.48％、42.72％、55.43％、65.22％、61.96％、52.54％、53.62％,且均明显高于头孢他啶敏感株(P＜0.05);呼吸道、非呼吸道标本的耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对加替沙星、莫西沙星、氧氟沙星、司帕沙星的耐药率不同,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药率较高,呼吸道、非呼吸道标本分离株对多种常见氟喹诺酮抗菌药物的耐药率不同.     

氟喹诺酮类药物对医院菌株的体外抗菌活性测定分析

应用４种氟喹诺酮类抗菌药物对武汉地区３６０株医院菌株，用双倍琼脂稀释法进行体外抗菌活性测定，并用ＮＣＣＬＳ于１９９０年公布的稀释法药敏试验判读表进行分析，结果表明：４种药物抗菌活性大小依次为：环丙氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、氟哌酸。它们具有广谱抗菌作用，对革兰氏阴性杆菌抗菌活性明显优于革兰氏阳性球菌，对具有多重耐药性的铜绿假单胞菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）及不动杆菌均有一定的抑菌作用。同时，也发现氟喹诺酮类药物的广泛应用已促使细菌产生了耐药性，大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和ＭＲＳＡ都出现了高度耐药株（ＭＩＣ≥３２ｍｇ／Ｌ），并指出了合理使用抗菌药物的重要性。     

老人慎用喹诺酮类药

第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类抗菌药物主要包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星等,是近年应用较多的广谱杀菌药物。随着临床应用日广,其不良反应亦越来越多,尤其对老年人,可引起多种不同种类的不良反应,有的还相当严重。     

大肠埃希菌对氟喹诺酮类的耐药性及其机制研究

目的 探讨大肠埃希菌(ECO)对氟喹诺酮类药物的耐药率及耐药机制.方法 K-B法测定100株ECO对5种氟喹诺酮抗菌药物的耐药性,试管稀释法测定耐环丙沙星和左氧氟沙星的最低抑菌浓度(MIC);错配PCR技术检测耐环丙沙星ECO gyrA基因和parC基因的突变.结果 100株ECO中耐环丙沙星有65株;环丙沙星MIC50、MIC90分别是32、128 μg/ml,左氧氟沙星MIC50、MIC90是16、64 μg/ml;基因位点结果显示,耐环丙沙星的65株中,有60株发生gyrA、parC一个或多个基因位点的突变,有5株未发生突变.结论 gyrA、parC基因突变是该地区ECO,对氟喹诺酮类药物耐药的重要机制,且基因突变位点越多其耐药程度越高.     

儿童慎用喹诺酮类药物

喹诺酮类药物是本世纪60年代以来迅速发展起来的一类合成抗菌药物,尤其是氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、不易产生耐药性等优势,临床应用日益广泛。目前常用的药物有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)等。     

微量稀释法检测282株细菌MIC结果分析

目的追踪病原菌的耐药情况，为临床合理用药提供可靠依据。方法用微量稀释法检测我院临床标本分离的２８２株致病菌的最低抑菌浓度。结果２８２株致病菌对临床常用的２０种抗生素平均敏感率为５２．８％，其中对革兰氏阴性杆菌（ＧＮＢ），抗菌作用最强的是丁胺卡那霉素，敏感率为７５．３％，ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ９０为＞６４ｍｇ／Ｌ；对革兰氏阳性菌，抗菌作用最强的是氧氟沙星，敏感率为９３．９％，ＭＩＣ５０为８ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ９０为２５６ｍｇ／Ｌ；第三代头孢类抗生素对ＧＮＢ的抗菌作用在逐年降低，敏感率为６５．３３％；感染菌以ＧＮＢ为主，占７８．１％，其中非发酵菌占２６．６％、克雷伯氏菌占２０．６％、大肠埃希氏菌占１８．８％。结论由于抗生素的使用不当，耐药菌株有逐年上升的趋势。抗生素治疗应参照细菌药敏结果，选择敏感药物。     

氟喹诺酮类药物的不良反应与合理用药

氟喹诺酮类药物为喹诺酮的第三代合成抗菌药物,当前临床常用的氟喹诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星,其优点为抗菌谱广、抗菌作用强、口服注射吸收好、血药浓度高、耐药性少、组织分布较广等优点。但是,随着此类药物的大量使用,其不良反应也日益突出,在治病救人的同时,给患者健康造成不良影响,甚至危及生命。为此,本文就氟喹诺酮类药物常见的不良反应以及合理使用做一综述,以加强对氟喹诺酮类药物不良反应的认识,提高合理用药水平。     

抗菌药物诱发大肠埃希菌释放游离内毒素的研究

目的 通过3种抗菌药物对大肠埃希菌体外作用，观察细菌的形态变化及释放游离内毒素的水平。方法 向细菌量为10^5CFU/ml肉汤试管中加入抗菌药物，置35℃振荡培养，取1ml用0.20μm微孔滤器除去膜结合型内毒素（BPLPS），波液中含游离内(FLPS); BET－32细菌内毒素测定仪上定量检测滤液中FLPS含量；离心肉汤培养物，取沉淀涂片复红染色，光镜下观察菌体形态变化。结果 诱导大肠埃希菌产生FLPS的量仪次为头孢他啶、亚胺增南和美罗增南；CTZ低浓度诱导高量FLPS，高浓度诱导低量FLPS产生；不加抗菌药物的对照培养物滤液中也有一定量FLPS；在光学显微镜下观察，CTZ使菌体由小杆状变为大量长丝状，IMP和MEP使菌体保持原有的杆状形态呈使菌体呈球杆状。结论 3种β－内酰胺类抗菌药物CTZ、IMP和MEP对大肠埃希菌杀菌能力及抗菌活性差异不明显；CTZ、IMP和MEP在杀菌的同时能诱导大肠埃希菌产生大量的FLPS，但诱导强度依次为：CTZ＞IMP＞MEP；低浓度的CTZ诱导高剂量的FLPS；高浓度的CTZ诱导低剂量的FLPS。     

尿路感染大肠埃希菌的耐药现状调查分析

目的探讨尿路感染大肠埃希菌(ECO)的耐药现状,为临床医师合理使用抗菌药物提供试验依据。方法大肠埃希菌分离鉴定严格按照《全国临床检验操作规程》,采用常规方法进行,用CLSI推荐的K-B法进行药敏试验和评价结果。结果医院尿路感染标本分离的大肠埃希菌对20种常用抗菌药物表现出不同程度的耐药性:ECO对碳青霉烯类抗菌药物亚胺培南和美罗培南敏感率为100.0%;对氨苄西林耐药率最高,达95.7%;对头孢类抗菌药物耐药率均>30.0%;对氟喹诺酮类抗菌药物环丙沙星、左氧氟沙星耐药率分别为50.5%、46.8%;对磺胺甲噁唑/甲氧苄啶耐药率为66.0%。结论中医院大肠埃希菌的耐药问题比较严重,建议医院领导加强耐药菌的监测与控制工作。     

乳酸环丙沙星注射液引起神经系统不良反应1例

乳酸环丙沙星注射液引起神经系统不良反应１例大连市妇产医院（１１６０１２）王秀杰王宪环丙沙星属氟喹诺酮类药物，是新一代合成广谱抗菌药。其作用机制是：抑制细菌的ＤＮＡ回旋酶，从而影响其ＤＮＡ的正常形态与功能达到杀菌目的，抗菌谱广、杀菌作用强，对革兰氏阳性...     

新法合成5-氟2,4-二氯苯乙酮

新法合成５－氟２，４－二氯苯乙酮韦正友１汤泉１袁斌２陈忠远３（１蚌埠医学院２３３００３２蚌埠市第三人民医院３四通生物医药有限公司）５－氟２，４－二氯苯乙酮（Ｉ）是生产新型高效广谱抗菌药物环丙沙星、诺氟沙星及二氟沙星等喹诺酮类药物的中间体［１］。作者采...     

产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌对氟喹喏酮类抗生素体外抗菌活性研究

目的 比较6种氟喹喏酮类药物对产β－内酰胺酶（ESBLs）的肠杆菌科细菌的耐药性以及药物交叉耐药性。方法 收集肠杆菌科细菌180株，检测ESBLs及AmpC酶；采用琼脂扩散法对环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、加替沙星进行敏感试验比较。结果 左氧氟沙星耐药率34.4%，加替沙星35.6%，其他药物在43.3%-63.3%，以大肠埃希菌耐药最高，左氧氟沙星48.9%，加替沙星46.3%，其他药物53.7%－78.0%。产ESBLs菌耐药率明显高于非产酶菌，而产AmpC酶细菌耐药性与非产酶菌相近，所有菌株均对氟喹喏酮类抗生素有交叉耐药。结论 氟喹喏酮类抗生素对产ESBLs细菌耐药性高，对产AmpC酶细菌较为敏感，在常用氟喹喏酮类药物中，以左氧氟沙星、加替沙星耐药性较低。     

泌尿生殖道感染的葡萄球菌分布及对氟喹诺酮类药物的敏感性研究

目的 了解泌尿生殖道感染的葡萄球菌分布及对氟喹诺酮类药物的敏感性。方法 选择244例泌尿生殖道感染患者，对其葡萄球菌进行分离鉴定，用6种氟喹诺酮类药物对分离到的葡萄球菌进行了敏感性试验。结果 与泌尿生殖道感染有关的葡萄球菌分离率为61．07％，其中人葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、溶血葡萄球菌较为常见。在6种药物中加替沙星抗菌活性最强，随后依次为司帕沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星，诺氟沙星活性最差。结论 人葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、溶血葡萄球菌是泌尿生殖道感染的常见细菌，葡萄球菌对临床沿用的氟喹诺酮类药物有不同程度的耐药性。     

不同水氟浓度对人群生化指标的影响

对饮水氟浓度分别为０．５９ｍｇ／Ｌ、０．９０ｍｇ／Ｌ、１．５９ｍｇ／Ｌ、１．９０ｍｇ／Ｌ、３．３７ｍｇ／Ｌ的五组人群用氯胺Ｔ氧化法测血清羟脯氨酸（ＨＹＰ）；用赖氏法测血清谷丙转氨酶（ＳＧＰＴ）；用４—氨基安替比林法测血清碱性磷酸酶（ＡＫＰ）。结果：五组人群ＨＹＰ均值依次为０．０８１ｍｇ／ｍｌ、０．２１０ｍｇ／ｍｌ、０．１５８ｍｇ／ｍｌ、０．１７９ｍｇ／ｍｌ；五组人群ＡＫＰ均依次为２．２７金氏单位／ｄ１，１０．５０金氏单位／ｄ１，１２．２１金氏单位／ｄｌ，９．６９金氏单位／ｄｌ，７．５金氏单位／ｄｌ；五组人群ＳＧＰＴ均值依次为１９．６１卡门氏单位／ｄｌ、１７．３５卡门氏单位／ｄｌ、２０．２２卡门氏单位／ｄｌ、２２．７１卡门氏单位／ｄｌ、１１．２２卡门氏单位／ｄｌ。上述结果提示：五组人群ＨＹＰ均值随水氟浓度的增高而增高；当水氟浓度在１．５９ｍｇ／Ｌ以上时，ＡＫＰ活性随水氟浓度增加而随低；当水氟浓度在０．５９ｍｇ／Ｌ～３．３７ｍｇ／Ｌ范围内，暂未看出对ＳＧＰＴ的影响。     

临床常见病原菌对氟喹诺酮药物的耐药趋势分析

目的 分析临床常见病原菌对氟喹诺酮类药物的耐药性趋势，为临床合理应用氟喹诺酮类药物提供依据。方法 用WHONET4（1999版）软件对解放军总医院临床常见病原菌1994年3月－1999年3月6年间对环丙沙星药敏结果和1999年3月－2001年3月两年间对环丙沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星的药敏结果进行分析，药敏采用纸片扩散法。结果 7种临床常见菌：表皮葡萄球菌，金黄色葡萄球菌，类肠球菌，大肠埃希菌，肺炎克雷全菌，阴沟肠杆菌，铜绿假单胞菌。6年内对环丙沙星耐药总体呈上升趋势，对氧氟沙星的耐药情况与环丙沙星相比差异无显著性；临床常见革兰阴性病原菌对左氧氟沙星的耐药与环丙沙星相比差异亦无显著性。结论 临床常见病原菌对氟喹诺酮类药物的耐药率高低不但与临床广泛应用氟喹诺酮类药物有关，与经验性应用氟喹诺酮类药物治疗不同部位感染有关。