莫索尼啶致畸敏感期毒性试验研究

观察了莫索尼啶对小鼠致畸性影响。结果表明，莫索尼啶在０．３－３．０ｍｇ／ｋｇ剂量范围内，在妊娠小鼠致畸敏感期，连续口服给药不影响孕鼠生育能力：１．０－３．０ｍｇ／ｋｇ剂量范围内有明显的胚胎毒性，但对胎鼠外观，骨骼，内脏等无致畸作用。     

RP—HPLC法测定片剂中盐酸莫索尼定的含量

采用反相高效液相色谱法，选择苯酚为内标物，ＺＹ１１０４型ＸＷＧ－Ｃ１８柱（４．６ｍｍ×２５０ｍｍ）为分析柱，甲醇－水－０．２ｍｏｌ／Ｌ硫酸铵（１０．６８０．７２，ｐＨ＝７．７）为流动相，流速为１．０ｍＬ／ｍｉｎ，检测波长为２５４ｎｍ，进样量２０μＬ，测定片剂中盐酸莫索尼定的含量，按盐酸莫索尼定计算，理论板数为２５４４，样品峰与内标峰的分离度为３．９．线性范围为４～１００ｍｇ／Ｌ（ｒ＝０．９９９８），最低检测量为１０ｎｇ，平均回收率为９９．８２％，ＲＳＤ＝０．７９％．用该法测定３批盐酸莫索尼定片剂的含量，结果分别为（９６．８±１．９）％、（９９．４±１．７）％和（９９．３±１．６）％．本法快速、灵敏、准确，专属性高．     

盐酸莫索尼定中有机溶剂残留量的测定

采用HPPONA毛细管气相色谱柱，以外标法测定盐酸莫索尼定中甲醇和乙醇的残留量。两者的平均回收率分别为99．6％、99．9％，检测限分别为2l、17ng／ml。     

气相色谱法测定盐酸莫索尼定有机溶剂残留量

盐酸莫索尼定 (ｍｏｘｏｎｉｄｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是德国Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ公司开发的一种新型中枢抗高血压药物[1] ,1991年首先在德国上市 ,目前在国内尚属于二类新药。由于该药物在合成过程中需使用乙醚和异丙醇等有毒性的有机溶剂 ,故有必要在成品质量控制时对其含量进行有效的监测。本文建立了气相色谱法 ,测定了盐酸莫索尼定原料药中残留有机溶剂乙醚和异丙醇的含量 ,方法灵敏、准确、可信。1　仪器及试剂岛津ＧＣ - 14Ｂ气相色谱仪 ;ＣＲ - 7Ａｐｌｕｓ数据处理机 ,盐酸莫索尼定原料药 (天津 ,批号 :990 10 1,990 1…     

两种国产莫索尼定降压疗效的比较

目的比较两种国产抗高血压药莫索尼定降压疗效及安全性。方法采取开放实验,共入选病例60例,两种国产莫索尼定治疗组各30例。比较两组患者在服用4周试验药治疗前后血压、心率及生化指标的变化。结果两组患者治疗后1周血压开始下降,4周后血压明显下降（P<0.001）,两组间比较无差异（P>0.05）。两组药物治疗前后心率及生化指标无明显变化。药物不良反应发生率分别为20%及16.67%,均不影响继续治疗,两者比较无显著性差异。结论两种国产莫索尼定作为新型抗高血压药物,均对轻中度高血压降压效果确切,药物不良反应较少。     

莫索尼定治疗老年原发性高血压31例

目的评价莫索尼定在老年原发性高血压患者中的降压疗效、耐药性及安全性。方法选择31例≥70岁的老年性、轻中度原发性高血压患者，口服莫索尼定0.2～0.4 mg·d^-1，分别检测服药前和服药后第1，2，4和8周的收缩/舒张压、心率和血糖，并测定服药前和服药后第8周血液钾离子(K＋)、钠离子(Na＋)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平，同时观察不良反应。结果治疗8周总有效率91.7%，收缩压和舒张压下降，用药后心率有所下降，其他生化指标无显著性改变。仅有1例出现Ⅰ度房室传导阻滞，用药减量后消失。长期服用疗效持续，并具有良好的耐受性。结论莫索尼定治疗≥70岁老年轻、中度原发性高血压安全有效。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究

目的：评价盐酸伊托必得治疗功能性消化不良的安全性及有效性。方法：本多中心临床试验以多潘立酮为对照,采用随机,双盲平行对照的试验方法,本项临床试验共人选病例２０８例;人选多潘立酮组１０５例,临床疗效评价病例１００例,安全性评价病例１０１例;入选多潘立酮组１０３例,临床疗效评价病例１０１例,安全性评价１０３例。盐酸伊托必利和多潘立酮的剂量分别为５０ｍｇ和１０ｍｇ,每日三次,餐前口服,疗程２周。随机抽取５８例患者分别在治疗前后采用钡条法进行胃排空和小肠转运时间的测定。结果：盐酸伊托必利可使ＦＤ患者诸多的消化道症状消失或得到明显改善,其疗效与多潘立酮相似（Ｐ〉０．０５）;盐酸伊托必利可以显著改善胃排空功能,与多潘立酮相比差异有显著性（Ｐ〈０．０５）,同时亦可使小肠转运时间明显缩短,但与吗丁啉比较差异无显著性。药物不良反     

Moxonidine versus placebo as an aid in smoking cessation

This study assessed the effects of moxonidine as an aid in smoking cessation in 166 heavily addicted smokers who were motivated to quit smoking completely. Recruitment was via advertisement. Patients were randomly allocated to receive double-blind placebo or moxonidine (0.1 mg once or twice daily) for 6 weeks. Brief counseling was provided. An encouragement letter was sent prior to the quit date. Success was defined as not smoking any cigarettes during weeks 3 - 6, an expired carbon monoxide level of < 10 ppm, and a plasma cotinine level of < 25 ng/ml. The study failed to demonstrate a statistically significant effect for moxonidine on either nicotine withdrawal symptoms or smoking cessation. Reported side effects were not different with moxonidine than with placebo, however. Copyright 2000 John Wiley & Sons, Ltd.     

新型中枢降压药物莫索尼定

莫索尼定是一个新型的中枢降压药物。它通过兴奋咪唑Ⅰ_1受体和兴奋中枢肾上腺素α_2受体而发挥降压作用。临床研究表明莫索尼定在高血压治疗中具有疗效显著、服药方便、不良反应轻等优点。莫索尼定尚有改善葡萄糖代谢、增加胰岛素敏感性、改善血脂代谢等作用。     

莫索尼定治疗难治性高血压

目的 :评价莫索尼定对难治性高血压的疗效及安全性。方法 :6 8例难治性高血压病人 ,男性38例 ,女性 30例 ,年龄 (5 4±s 14 )a ,在原有用药基础上加用莫索尼定 0 .2mg ,po ,qd ;若 2wk以上血压≥ 18.7/ 12kPa ,剂量增至 0 .4mg ,po ,qd ;于治疗前后进行 2 4h动态血压监测。结果 :治疗后偶测血压 [SBP和DBP分别为 (2 1.6± 1.6 )kPavs(18.1± 1.1)kPa ,(13.3± 0 .9)kPavs (11.3±0 .4 )kPa]及 2 4h动态血压均较治疗前明显降低(P <0 .0 5 ) ;不良反应轻微。结论 :莫索尼定治疗难治性高血压降压疗效确切 ,不良反应轻微     

莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠作用的比较

目的 :比较莫索尼定与可乐定对自发性高血压大鼠 (SHR)的作用特点。方法 :采用颈动脉直接插管测压和尾动脉间接测压法 ,一次或连续口服给药 ,分别测定清醒和麻醉SHR的血压及其心率变化。结果 :清醒SHR一次大剂量口服莫索尼定降压与心率减慢作用呈剂量依赖性 ,其 10倍剂量与可乐定作用相近 ;连续小剂量口服莫索尼定降压百分率与可乐定相仿 ,心率减慢弱而短暂 ;在麻醉SHR ,小剂量口服莫索尼定降压作用与剂量相关 ;等剂量莫索尼定与可乐定降压百分率无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :大剂量一次口服给药 ,莫索尼定 10倍可乐定剂量对SHR的作用与之相当 ,小剂量连续口服给药 ,莫索尼定和可乐定等剂量对SHR的降压作用相当。     

中枢性降压药莫索尼定的合成工艺

以乙脒盐酸盐为原料,经环合硝化、氯化、还原、加成脱水、醇解成盐合成了中枢性降压药莫索尼定,总产率为24.8%。在氯化反应中,以三氯氧磷为氯化剂,产率为92.8%。在还原反应中,以铁粉为还原剂,完成反应后进行水蒸气蒸馏,产率为87.7%。     

爱普列特治疗良性前列腺增生Ⅱ期临床研究

目的采用多中心随机对照试验和开放试验观察爱普列特治疗前列腺增生的疗效和安全性。方法对照药为保列治,467例病人试验组114例,对照组119例,开放组234例,试验组服用爱普列特5mg,每日三次,对照组服用保列治5mg,每日一次,疗程4个月。结果试验组总有效率为91.6%,对照组为80.4%,开放组为80.7%,药物不良反应均为轻中度,分别为3.7%,7.1%和7.8%。结论爱普列特是治疗前列腺增生的一种安全有效的药物,其疗效和耐受性与对照药保列治类似。     

Crossover comparison of moxonidine and clonidine in mild to moderate hypertension

Summary The antihypertensive effect of moxonidine·HCl·H₂O (MOX) was compared with that of clonidine·HCl (CLON) in a randomized double-blind crossover study in 20 hypertensive outpatients (BP range 154–178/96–108 mmHg). After 2 weeks without antihypertensive medication, either MOX 0.2 mg daily or CLON 0.2 mg daily was given and the dose was titrated until the diastolic blood pressure fell below 90 mmHg. The first treatment period was continued for 2 weeks and, after crossover without a wash-out period, it was followed by the second treatment for a further 2 weeks. Within the first 4 days of administration 0.2–0.4 mg of either agent caused a significant decrease in BP (p<0.001) from a mean of 166/100 mmHg to 149/86 mmHg after CLON (approx. –10/–14%), and 163/99 mmHg to 146/84 mmHg after MOX (approx. –10/–15%). No significant difference in the fall in BP or pulse rate was detected between the two drugs. In the mean daily dose of 0.3 mg both drugs showed the same antihypertensive activity, but on CLON a higher incidence of side effects (p=0.003) was noted, and after discontinuation of therapy a more rapid rise in BP (systolic BP p<0.01, diastolic BP p<0.02) was found. 17 patients on CLON complained of side effects, especially tiredness and dry mouth, whilst only 6 patients on MOX were affected (p=0.003).     

莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响

目的观察国产盐酸莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响。方法采用麻醉Wistar大鼠动脉插管法,测定其血流动力学指标。结果给药后,HR、SBP轻度下降(P>0.05);DBP明显下降(P<0.01)的同时,±dp/dtmax,tdp/dtmax、Vpm及Vmax明显降低(P<0.01),且呈剂量依赖性。结论莫索尼定对心肌收缩性与舒张性均有明显的抑制作用;其降压作用与外周阻力下降有关。