姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究

目的:合成和表征了4个姜黄素的金属配合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的研究.方法:以姜黄素为配体合成其乙酰丙酮氧钒、锌、铜、锡的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行体外抗肿瘤活性初步筛选.结果:合成了4个姜黄素的金属配合物,并确定其结构.结论:药理活性筛选结果表明,多个配合物对肿瘤K562,HL-60细胞有效,部分配合物显示了较强的抗癌活性.     

双取代乙二胺金属配合物的合成及抗菌活性

目的 设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法以N，N’-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物，并进行体外抑菌活性筛选。结果合成了6个(Ⅲ1-6)新配合物，其结构经红外光谱、元素分析确证。结论初步抑菌实验表明，合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性，有进一步研究的价值。     

双取代乙二胺金属配合物的合成及抗菌活性

目的　设计合成一系列双取代乙二胺过渡金属配合物并寻找抗菌活性药物。方法　以N ,N′-双取代乙二胺为配体合成过渡金属配合物,并进行体外抑菌活性筛选。结果　合成了6个(Ⅲ_1-6)新配合物,其结构经红外光谱、元素分析确证。结论　初步抑菌实验表明,合成的配合物对多种菌株有明显的抑制活性,有进一步研究的价值。     

2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属配合物的合成与活性

目的 研究2-乙酰噻吩吖嗪及其过渡金属Cu^2 ，Fe^3 配合物的合成与生物活性。方法 从2-乙酰噻吩和水合肼出发合成2-乙酰噻吩吖嗪，进而合成了其过渡金属Cu^2 ，Fe^3 的配合物。用MS，^1H—NMR对配体进行了确认。通过元素分析、摩尔电导率、红外光谱、紫外光谱等手段对配合物进行了表征。用NBT法研究了配合物对超氧阴离子自由基的抑制作用；并利用MTT法和SRB法对其进行了抗肿瘤活性体外筛选实验。结果 发现配体和配合物都具有一定的生物活性，且Cu配合物活性较好。结论 配合物的生物活性可能与中心离子的最外层d轨道的电子结构有关。     

大黄酸金属配合物的抑菌活性研究

目的:合成大黄酸的三种金属配合物并对其结构进行表征,对比研究配体和配合物对三种细菌的体外抑菌活性大小。方法:在无水乙醇中合成了大黄酸的三种金属配合物,采用紫外光谱法,红外光谱法,核磁共振氢谱法对产物结构进行表征,确定了配合物的组成及结构。采用二倍稀释法测定了配合物的最小抑菌浓度(MIC),采用滤纸片法测定了配体及配合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌的抑菌活性大小。结果:合成的配合物经结构表征后,初步确定了其可能结构式为2分子大黄酸和1分子金属离子配位,抑菌活性测试结果表明,配合物的抑菌活性强于配体,其中大黄酸锰对于金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌抑制作用都最强,抑菌圈大小分别达到了23.3、20.5 mm;而大黄酸钴对肺炎链球菌抑菌活性最强,抑菌圈达22.5 mm。二倍稀释法得出了配合物和配体的MIC值(最小抑菌浓度),根据该值大小可知,配合物抑菌活性总体上强于配体,但也有少部分与配体相当。结论:大黄酸和金属离子形成配合物后,抑菌活性增强。     

磺化槲皮素金属配合物的合成、表征及抗氧化、抗菌活性研究

目的 研究磺化槲皮素金属配合物的合成方法及抗氧化、抗菌活性。方法 通过磺化、金属配位等步骤合成4种槲皮素磺酸金属配合物,以DPPH清除率、抑菌环的大小检测配合物的抗氧化、抗菌活性。结果 槲皮素磺酸锌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用随浓度的增大而提高,在浓度为7.5 mg·mL^-1时其抑菌环为3.60 mm,对大肠杆菌没有抑制作用,其他磺酸金属配合物的抑菌效果并不明显。槲皮素磺酸金属配合物对DPPH的清除率随浓度的升高而增强,当槲皮素磺酸配合物的浓度达到40 mg·mL^-1时槲皮素磺酸锌配合物、槲皮素磺酸铜配合物、槲皮素磺酸钴配合物和槲皮素磺酸锰配合物清除率分别达到47.55%,91.40%,46.74%,68.22%。结论 通过磺化合成的槲皮素磺酸金属配合物具有抗菌和抗氧化的活性。     

木犀草素缩苯胺席夫碱配合物的合成及抑菌活性

目的：基于木犀草素的生物活性和席夫碱的特有性质基础上,设计与金属形成一系列新型席夫碱金属配合物。方法：利用缩合反应,在无水乙醇中合成未见报道的黄酮类席夫碱过渡金属配合物。并通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、摩尔电导等手段对其进行了结构表征和抗菌活性实验。结果：通过分析,初步确定了其分子式、结构和其．生物活性。结论：结构式为：配合物MLx．nC2H5OH。形成配合物后抑菌活性大大增强。     

单羰基姜黄素类似物的结构改造及药理作用研究进展

姜黄素是中药姜黄的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性。临床前研究发现,姜黄素具有体内代谢速度快、溶解度不高、生物利用度低等缺陷,因此,其临床应用受到了限制。近年来国内外科学家以姜黄素为先导化合物,设计合成了大量的单羰基姜黄素类似物,并对其药理活性进行了评价,以解决姜黄素存在的缺陷。本文从单羰基姜黄素类似物连接链的角度进行分类,分别对1,4-戊二烯-3-酮类、环酮类和查尔酮类姜黄素类似物的设计合成、活性测试和构效关系等方面进行综述,并对未来姜黄素类似物的设计合成进行展望,为开发更为高效的姜黄素类新药提供参考。     

氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物与DNA的相互作用

目的合成表征了新型氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物,并研究其与DNA的相互作用。方法通过电子吸收光谱,荧光光谱、黏度测定实验初步研究氧氧沙星钌（Ⅱ）配合物与DNA的相互作用。结果电子吸收光谱显示,DNA使配合物的MLCT峰和IL峰都出现减色现象表明配合物与DNA有一定结合;DNA使配合物荧光强度增加;粘度实验显示配合物基本改变DNA的黏度,表明配合物不是通过插入方式与DNA结合,结论综合判定氧氟沙星钌（Ⅱ）配合物能与DNA相互作用,通过沟面结合的方式与DNA结合。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

诺氟沙星-饵金属配合物的合成、表征及其与DNA作用的研究

目的从分子水平研究了诺氟沙星金属配合物与DNA的相互作用,为进一步开发其药用价值及其金属配合物的抗肿瘤活性提供一定的理论基础。方法合成新的诺氟沙星-饵金属配合物,应用熔点测定,摩尔电导率测定,IR谱,H1NMR谱,元素分析和质谱分析系等手段对所合成的配合物进行了表征。并应用荧光、黏度和热变性等方法,对此配合物与小牛胸腺DNA作用方式进行了研究。结论配合物与DNA作用时,荧光发生淬灭,黏度增大,热变性温度升高;Scatchard图表明配合物对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制。实验结果一致表明,配合物与DNA作用方式为嵌插结合。     

3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸铜(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗O-.2活性

在水杨醛苯环上引入吸电子基并与甘氨酸缩合,设计合成了3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸席夫碱及其铜(Ⅱ)配合物,对配合物进行了元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱等系列表征,讨论了配合物中金属配体键合作用以及配合物的结构,并用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光法测定了其歧化超氧阴离子的活性,与超氧化物歧化酶(SOD)作了对照,发现该配合物有较强的清除O-.2作用,显示较强的SOD样活性,在一定程度上具有模拟SOD酶的作用.     

磺胺取代2─氨基─1，3，4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４－噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物．配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断．对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强     

磺胺取代2—氨基—1,3,4—噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌…

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物，配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断，对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强。     

原儿茶醛金属配合物的抗氧化活性研究

目的:合成3种原儿茶醛(PCA)金属配合物,表征其结构,并且比较PCA及其金属配合物的抗氧化活性。方法:采用等摩尔连续变化法分别测定PCA与Mg²⁺,Ca²⁺,Al³⁺的配位比;合成PCA-Al(III),PCA-Ca(II)和PCA-Mg(II)配合物,并采用紫外吸收光谱、核磁共振氢谱、扫描电镜、质谱、红外吸收光谱等对其结构进行表征;采用氯化硝基四氮唑蓝法、二苯代苦味肼基自由基法、Fe²⁺-H₂O₂-亚甲蓝法比较PCA及其配合物的抗氧化活性。结果:2分子PCA通过苯环上邻二酚羟基与1分子Al³⁺,Ca²⁺配位,1分子PCA通过苯环上邻二酚羟基与1分子Mg²⁺配位;PCA及其配合物对3种自由基均有清除作用,并且配合物的清除率强于PCA。结论:PCA与Mg²⁺,Ca²⁺,Al³⁺等3种金属离子配位后产生了协同作用,增强了PCA的...     

双（烷氧羰甲基）—二碘化锡配合物的合成,表征及抗癌活性研究

本文合成了６种未见文献报道的双（烷氧羰甲基）二碘化锡配合物，利用红外光谱，核磁共振氢谱等对这些配合物进行了表征，其中部分配合物的体外抗癌活性筛选表明其抗Ｅｈｒｌｉｃｈ腹水癌活性不及阿克拉霉素Ａ。     

含氮姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成具有新结构骨架的含氮姜黄素类抗肿瘤化合物并考察目标化合物的体外抗肿瘤活性.方法 以姜黄素和查耳酮为先导物,利用药效团和骨架迁越原理,设计并合成一系列含碱基的姜黄素类似物.选取人肺癌细胞(A-549)和人胃癌细胞(SGC-7901)对所合成的新化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.并且用Discovery Studio...     

大黄酸金属配合物的结构及对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用

目的:以大黄酸和相应金属盐为原料,合成3种金属配合物,并对其结构进行表征,比较其抗癌活性大小。方法:采用核磁共振氢谱法、红外光谱法、紫外光谱法、滴定法、原子吸收光谱法进行结构表征;采用MTT法测试三种配合物对于人肝癌Hep G2细胞的抑制作用。结果:通过光谱法证实有配合物生成,并推测出其可能结构。MTT测试显示配合物和配体均具有一定的抗癌活性,其中大黄酸-Fe(Ⅲ)抗癌活性最强,其IC50值达17.44μg.m L-1,优于配体大黄酸(IC50=116.741μg.m L-1),大黄酸-Cu(Ⅱ)(IC50=54.427μg.m L-1),大黄酸-Cr(Ⅲ)(IC50=63.584μg.m L-1)。结论:大黄酸金属配合物抗癌活性相比配体增强。     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征，比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料，在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物，采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征，采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用，其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。