皮下埋置剂依托孕烯和左炔诺孕酮的临床应用研究

目的比较皮下埋置剂依托孕烯和皮下埋置剂左炔诺孕酮避孕有效性、阴道出血模式、激素相关不良反应等方面的情况。方法采用随机对照的前瞻性研究方法,将2012年5月-2012年11月在湖南省计划生育研究所行皮下埋植避孕100例健康妇女随机分为2组,观察组使用依托孕烯避孕,对照组使用左炔诺孕酮,随访3年,并进行临床对比性研究,其中失访5例。结果 2组避孕率为100%。以90 d为一个参考时限,观察组的阴道出血天数,从第1个参考时限平均30 d,减少至第12个参考时限的18 d;对照组从平均36 d减少至27 d。观察组平均每个参考时限的出血次数为2.85次,对照组为3.73次。因出血时间延长或出血次数多行皮埋剂取出的,观察组有4例,对照组有12例。激素相关不良反应包括头痛、体重增加、情绪改变、功能性卵巢囊肿,观察组发生6例,对照组15例。结论 2种皮埋剂避孕率均较高,观察组阴道出血天数、阴道出血次数、激素相关不良反应较对照组少,可接受性高。     

柱前衍生，LC-MS/MS同时测定血浆中的孕二烯酮、依托孕烯和炔雌醇

建立LC-MS/MS同时测定血浆中孕二烯酮、依托孕烯和炔雌醇的方法。血浆样品经液-液萃取、柱前衍生处理后, 采用ESI离子源, 多反应离子监测 (MRM), 正离子扫描进行测定。以炔诺孕酮为内标, 采用C₁₈ (100 mm × 2.1 mm, 5 μm) 柱, 梯度流动相, 梯度流速测定血浆中孕二烯酮、依托孕烯和炔雌醇。结果表明, 孕二烯酮、依托孕烯分别在0.1～20 ng·mL⁻¹、炔雌醇在0.01～2 ng·mL⁻¹时线性关系良好, 精密度小于10.0%、方法回收率在93.6%～110.9%。对复方孕二烯酮和复方依托孕烯透皮给药制剂进行了家兔的药动学研究。本方法灵敏度高 (孕二烯酮、依托孕烯达到100 pg·mL⁻¹, 炔雌醇达到10 pg·mL⁻¹)、重现性好, 适合药动学研究。     

依托孕烯皮下埋植治疗子宫腺肌病临床研究

目的 探讨依托孕烯皮下埋植治疗子宫腺肌病(AM)的临床疗效及对患者的痛经评分、子宫体积和血清癌抗原125(CA125)水平的影响.方法 选取医院妇科2018年7月至2020年7月收治的AM患者120例,按治疗方式的不同分为观察组和对照组,各60例.观察组采用依托孕烯植入剂皮下埋植治疗,对照组行子宫切除术.结果 观察组总...     

依托孕烯单根皮下埋植剂与复方口服避孕药治疗子宫腺肌病的临床效果

目的 探讨依托孕烯单根皮下埋植剂与复方口服避孕药（COC）治疗子宫腺肌病的临床效果。方法选取2018年1月至2020年6月就诊于南宁市第一人民医院妇科的子宫腺肌病患者80例,按随机数表法分为观察组和对照组,每组各40例。观察组于月经第1～5天植入依托孕烯单根皮下埋植剂;对照组于月经第1天开始口服COC,每天1片,连服21 d后停药,待下次月经来潮第1天开始下一周期治疗,连用6个月。观察治疗前、治疗3个月、治疗6个月视觉模拟评分法（VAS）评分、月经失血图（PBAC）评分、子宫体积、癌抗原125(cancer antigen,CA125)、前列腺素F2α(prostaglandin F2α,PGF2α)、肿瘤坏死因子α(tumour necrosis factor-α,TNF-α)指标,观察两组患者不良反应发生率。结果 观察组治疗3个月、治疗6个月VAS评分、PBAC评分、子宫体积、CA125、PGF2a、TNF-α均明显低于对照组,差异有统计学意义（P <0.05）。观察组子宫体积治疗6个月与治疗3个月比较,差异无统计学意义（P> 0.05）。研究过程中观察组阴道不规则出血...     

12028 新型男性避孕剂口服依托孕烯＋肌注癸酸睾酮

一项跨国的Ⅱb期研究结果显示，口服依托孕烯（etonogestrel）加肌注癸酸睾酮（testosteron decanoate）每4周一次至每6周一次的新型合剂，能有效地抑制精子发生（肌注癸酸睾酮每4周一次的效果比每6周一次的效果好）。     

依托孕烯皮下埋植的避孕效果及阴道不规则出血的影响因素分析

目的:探究依托孕烯皮下埋植的避孕效果,并对术后阴道不规则出血情况进行影响因素分析.方法:选取2015年7月—2018年1月于我院门诊有避孕要求的育龄期女性357例,依据就诊顺序随机分为A组(采用依托孕烯皮下埋植避孕,180例)与B组(采用节育器避孕,177例),统计妊娠率,比较两组避孕效果以及不良反应发生情况.并针对A...     

柱前衍生化LC-MS/MS法同时测定人血浆中炔雌醇和 依托孕烯及其药动学研究

目的:应用柱前衍生化的LC-MS/MS方法,同时测定人血浆中炔雌醇和依托孕烯的含量,并研究中国健康女性受试者口服去氧孕烯炔雌醇片[炔雌醇(EE)和依托孕烯(ENG)]后的药代动力学特征.方法:血浆样品经过甲基叔丁基醚-正己烷(50:50)液液萃取吹干后,固体物溶解在碳酸钠溶液中,并与丹磺酰氯丙酮溶液在60℃水浴反应10 min,以水-乙腈-甲酸(50∶50∶0.2)复溶进行LC-MS/MS分析.以ZORBAX SB C18(Narrow Bore RR2.1mm×100 mm,3.5μm)为分析柱,流动相为含0.1％甲酸水溶液-含0.1％甲酸乙腈溶液,梯度洗脱.炔雌醇衍生物和依托孕烯的检测离子分别为m/z 530.2→171.1和m/z 325.2→257.3,炔雌醇-2,4,16,16-d4和依托孕烯-d6作为内标辅助定量.结果 与结论:炔雌醇在2～500 pg·mL-1,依托孕烯在50～10000 pg· mL-1范围内线性关系良好.受试者口服受试制剂后炔雌醇Cmax为(400.3+5.1)pg·mL-1,tmax为(2.5±0.5)h,AUC0-t(1998±830)pg·h·mL-1;依托孕烯Cmax为(4790.1±10.1)pg·mL-1,tmax为(3.0±0.5)h,AUC0-t(42593.9±1570.9)Pg·h·mL-1.此为所得炔雌醇与依托孕烯的药动学特征参数.本方法精密度好(＜9％),灵敏度高,炔雌醇达到2 pg· mL-1,依托孕烯达到50pg·mL-1,所测依托孕烯的LOQ浓度很低.     

周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价

以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂.采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果.结果表明,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低.家兔抗排卵试验结果显示,给药1 d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7 d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%.表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用.     

屈螺酮炔雌醇片口服与依托孕烯单根皮下埋植治疗有避孕需求的原发性痛经患者的临床效果

目的 比较屈螺酮炔雌醇片口服与依托孕烯单根皮下埋植治疗有避孕需求的原发性痛经患者的临床效果.方法 选取有避孕需求的原发性痛经患者131例,根据可接受避孕方式的不同分别给予屈螺酮炔雌醇片口服(A组,79例)和依托孕烯皮下埋植(B组,52例).两组患者均随访治疗前(T0)、治疗后1个月(T1)、3个月(T2)、6个月(T3...     

英国依托孕烯植入剂采用新的植入点以减少神经血管损伤和植入剂移位的罕见风险

2020年2月7日,英国药品和健康产品管理局(MHRA)发布信息称,基于收到的依托孕烯植入剂(商品名称:依伴侬)对神经血管损伤和移位到血管(包括肺动脉)的报告,提出了修订该药品植入部位的建议。     

榄香烯抗肿瘤作用机制研究进展

榄香烯是从传统中草药姜科植物温郁金中提取的萜烯类化合物。榄香烯乳注射液主要成份为β-、γ-、δ-榄香烯混合液,作为我国自主开发研制的抗肿瘤植物化学药于1995年被国家批准为2类抗肿瘤新药并成功上市。20多年的临床广泛应用使得人们在榄香烯的抗肿瘤研究方面积累了宝贵的经验。有关榄香烯基础研究方面的循证医学证据层出不穷,研究结果证实榄香烯具有抗瘤谱广、临床疗效确切、毒副作用小等特点。同时榄香烯不同于其他传统的细胞毒性化疗药物,在发挥直接抗肿瘤作用的基础上,还能通过多种机制起到逆转肿瘤细胞耐药、抑制转移、提高机体免疫力,与放化疗联用具有减毒增效等作用。对榄香烯乳注射液抗肿瘤作用机制进行综述。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素由稀有放线菌产生,其新颖结构中含有双烯双炔共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具育抗瘤谱广,强烈的生物学活性和作用机制独持的特点。     

复方去氧孕烯治疗子宫腺肌病的疗效观察

目的 探讨复方去氧孕烯治疗子宫腺肌病的临床疗效.方法 对42例子宫腺肌病患者于月经第1天开始服用复方去氧孕烯片,每次1片,每日1次,连续21 d.停7 d后开始下一个周期,共6个周期.观察用药前后月经量、血红蛋白及子宫体积变化,采用视觉模糊评分法(VAS)进行痛经评分.结果 服用复方去氧孕烯治疗6个月后疼痛明显减轻,评分由原来(8.51±1.73)分降至(0.62±0.70)分,P<0.01;经量减少,血红蛋白治疗前为(104.71±12.09)g/L,治疗6个月后为(112.00±8.57)g/L,P<0.01;治疗6个月后子宫体积稍缩小,但不明显(P>0.05).结论 复方去氧孕烯治疗子宫腺肌病近期疗效显著,且价廉、方便.     

复方去氧孕烯片口服避孕60例

复方去氧孕烯片 (妈富隆 ,Ｍａｒｖｅｌｏｎ) ,由强效孕激素去氧孕烯 0 .15ｍｇ和炔雌醇 0 .0 3ｍｇ组成 ,口服用于避孕 ,获有较高的避孕效果和良好的耐受性。现将 60例口服复方去氧孕烯片避孕续跟踪 1.5ａ的情况报道如下。1　资料与方法1.1　对象　自愿接受复方孕烯片作避孕措施的育龄妇女 60人 ,年龄 2 2～ 45岁 ,其中已婚未育 2 0例 ,已婚已育 40例 ,均坚持服用本药 1.5ａ。1.2　服药方法　月经周期第 1天起 ,每天 1片 ,连服 2 1ｄ ,隔 7ｄ后再开始新的周期。月经在过去的 5ｄ内已经来潮 ,则应以月经周期第 1天计算。如月经在第 5天前已…     

复方去氧孕烯片对人工流产术后阴道出血的疗效

人工流产多采用药物流产方式，药物中米非司酮等对流产患者具有痛苦时间短和操作简单等优点，因此被广泛应用。采取这种方法成功流产率较高，达到90％以上，但药物流产后可能出现阴道流血和月经紊乱等症状，这严重影响了人工流产的效果［1］。人工流产后的药物止血方法已经成为了研究热点，本文通过试验分析复方去氧孕烯片对流产后患者的阴道出血和不良反应等情况，并与常规的药物治疗进行对比。报告如下。     

高效液相色谱法测定烯丙孕素的有关物质

目的 建立测定烯丙孕素有关物质的高效液相色谱(HPLC)法.方法 色谱柱为GRACE Alltima C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(60:40,V/V),流速为1.0mL/min,柱温为25℃,检测波长为316nm,进样量为20μL.结果 各杂质峰与主峰分离度良好.烯丙孕素、杂质A、...     

复方去氧孕烯片治疗人工流产术后月经不调的效果分析

目的 分析复方去氧孕烯片治疗人工流产术后月经不调的效果。方法 200例人工流产术后月经不调患者,采用随机数字表法分为观察组和对照组,各100例。对照组患者术后预防性应用抗生素及益母草颗粒治疗,观察组患者术后应用复方去氧孕烯片治疗。比较两组患者阴道出血量、阴道出血时间、月经恢复时间及不良反应发生情况。结果 观察组阴道出血量、阴道出血时间及月经恢复时间分别为(203.1±23.2)ml、(10.2±2.1)d、(25.1±1.2)d,对照组阴道出血量、阴道出血时间及月经恢复时间分别为(324.2±36.1)ml、(25.3±5.2)d、(36.7±3.6)d。观察组阴道出血量少于对照组,阴道出血时间及月经恢复时间短于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组患者不良反应发生率为2.0%(2/100),对照组患者不良反应发生率为13.0%(13/100)。观察组患者不良反应发生率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 人工流产术后月经不调患者应用复方去氧孕烯片治疗临床效果显著,可明显缩短阴道出血时间及月经恢复时间,减少阴道出血量,同时临床用药安全性高,值得临床推广使用。     

依托考昔研究进展

依托考昔是一种高选择性环氧化酶 2（COX 2）抑制药,具有疗效显著、起效迅速、半衰期长、胃肠道反应轻等优点。该文对依托考昔的药理学、药动学及临床应用等方面研究进展进行综述。     

栀子中环烯醚萜类成分抗阿尔茨海默病的作用机制研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种常见的隐匿性神经退行性疾病,以认知障碍、学习和记忆功能损失、行为能力反常、痴呆等为主要特征,目前尚无特效药物能够有效阻止或逆转AD。栀子为茜草科栀子属植物栀子Gardenia jasminoides J.Ellis的干燥成熟果实,化学成分主要包括环烯醚萜类、三萜类、有机酸类和挥发油类,其中环烯醚萜类为栀子的主要活性成分。本文就近年来国内外对栀子环烯醚萜类成分抗AD的作用机制研究进行梳理归纳,以期为抗AD的新药开发提供参考。