对我省醋炙延胡索方法的探讨

延胡索系罂粟科植物延胡索CorvdalisyanhusuoW．T．Wang的地下根茎。具有止痛镇静作用。延胡索药材可炮炙后应用。醋炙为常用方法之一。对延胡索进行醋炙，我省采用的是延胡素片或整材进行醋炙［’，’j。但在对延胡索药材的加工方法上，捣碎法较切片法方便、简易。对此，笔者对不同加工方法的延朗索药材醋炙后，其水煎液中有效成分含量作了实验比较。同时，还作了醋炙后药材的贮藏时间与条件对延胡素有效成分含量的影响实验，以及合理的炮炙用醋量实验。l延胡索水煎液生物碱含量的测定方法与醋炙方法1．卫延胡索水煎液生物碱含量测定方法…     

甘遂醋炙前后对脾淋巴细胞活力和腹腔巨噬细胞释放NO的量效关系比较研究

目的比较甘遂醋炙前后对脾淋巴细胞活力和腹腔巨噬细胞释放NO的量效关系,初步探讨甘遂醋炙减毒机制。方法采用MTT法分析脾淋巴细胞活力和Griess法分析大鼠腹腔巨噬细胞NO释放情况,比较甘遂生品、清炒品、醋润品和醋炙品的致炎毒性及量效关系比较。结果在9.5～4750 mg·L-1浓度范围内,甘遂生品组与阴性对照组比较,能够促进脾淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞NO的释放(P<0.01),药物作用呈现一定的量效关系;甘遂清炒组、醋润组和醋炙组与甘遂生品组比较,均能抑制脾淋巴细胞增殖和腹腔巨噬细胞NO释放(P<0.05),其抑制顺序为醋炙品>醋润品>清炒品,且抑制作用呈现一定的量效关系。结论在9.5～4 750 mg·L-1浓度范围内,甘遂清炒品、醋润品和醋炙品均能降低甘遂的致炎毒性,且降低毒性作用呈现一定的量效关系,并提示在甘遂醋炙过程中加热和醋润两个炮制程序能够起到降低甘遂致炎毒性的协同作用,从而为探讨甘遂醋炙减毒机制提供了一定的依据。     

甘遂和醋甘遂醇提物及其不同极性部位的药效和毒性研究

目的考察甘遂和醋甘遂乙醇提取物及其不同极性部位的泻下作用和毒性。方法采用炭末推进法进行肠推进试验，观察甘遂和醋甘遂醇提物及其石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对小鼠小肠推进和肠水分吸收的影响；急性毒性试验采用改良寇氏法测定其半数致死量（LD50）：结果与对照组相比，甘遂、醋甘遂醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明显促进小肠推进运动。但与生品比较，醋制后各组墨汁推进率皆有所降低，泻下作用有所缓和；甘遂醋制后醇提物毒性下降4倍左右，石油醚部位毒性下降1倍左右，乙酸乙酯部位毒性下降4倍左右，而正丁醇部位和水部位无毒。结论甘遂醋制后泻下作用减弱，毒性显著降低：甘遂的石油醚部位和乙酸乙酯部位既是其药效学部位，又是其毒性部位。     

生甘遂和醋甘遂提取物急性毒性和刺激性实验研究

目的:比较生甘遂和醋甘遂水提取物和醇提取物的急性毒性及刺激性。方法:将生甘遂和醋甘遂分别用水和醇提取。提取物分别配成不同浓度的水溶液,并用其对小鼠进行半数致死量(LD50)急性毒性实验,对家兔进行眼和皮肤刺激性实验,对照品为0.9%氯化钠溶液。结果:生甘遂醇提取物的LD50为(24.64±6.57)mg/g,95%可信区间为18.07～31.21mg/g,醋甘遂醇提取物LD50为(106.35±15.88)mg/g,95%可信区间为90.47～122.23mg/g,醋甘遂醇提取物的毒性显著低于生甘遂醇提取物(P<0.01)。生甘遂醇提取物具有强烈刺激性,醋甘遂醇提取物刺激性显著降低,二者相比以及二者与对照组相比差异均有统计学意义(均P<0.01);生甘遂水提取物与醋甘遂水提取物均不具备刺激性,与对照组相比差异无统计学意义。结论:生甘遂水提取物与醋甘遂水提取物几乎无毒性或刺激性。醋甘遂醇提取物的毒性和刺激性明显低于生甘遂醇提取物,安全性相对较高。     

甘遂醋炙前后石油醚部位的GC-MS分析

目的：为甘遂醋炙减毒增效机制的研究提供数据支持。方法：采用索氏提取法提取甘遂生品和醋灸品的石油醚部位,采用气相色谱．质谱联用技术对其进行成分分析：色谱柱为RESTEKRxi．5ms毛细管柱（30m×0．25mm×0．25μm）,载气为高纯氦气,载气流量为1ml／min,汽化室温度为240℃,采用程序升温,电离方式为电轰击电离,电离电压70eV,离子源温度为200℃,接口温度为280℃,质量扫描范围为30~450amu;采用面积归一化法测定各成分的质量分数。结果：甘遂生品和醋炙品各检出21个成分,其中生品和醋炙品的共有成分有16个;甘遂经醋炙后9个成分的质量分数增大了,7个成分的质量分数降低了,新产生了5个成分,消失了5个成分。结论：甘遂醋炙后石油醚部位发生了明显的变化,有量变,也有质变。     

甘遂醋炙减毒机制的主要途径及靶点预测

目的 研究甘遂醋炙减毒机制的主要途径及靶点。方法 取24只SPF级SD大鼠,随机分为空白组、生甘遂组（850mg/kg）、醋甘遂组（850 mg/kg）,每组8只。空白组灌胃0.5%羧甲基纤维素钠溶液,生甘遂组、醋甘遂组给予相应的供试品药液,连续给药20 d,第20天收集大鼠12 h尿液。采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC-Q-Exactive-MS）技术分析尿液样本。经Compound Discoverer 3.0软件进行数据前处理,经BioCyc、HMDB等数据库进行代谢物结构鉴定,应用主成分分析（PCA）、正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）等多种方法观察不同组别是否呈现各自聚类现象;基于MetaboAnalyst进行通路分析,对甘遂醋炙减毒机制潜在靶点进行预测。结果 鉴定出20个有显著性差异的内源性代谢物,其中有N-乙酰基-L-天冬氨酸、3-磷酸羟基丙酮酸等10个目标生物标志物为醋甘遂减毒机制作用靶点,参与的主要代谢通路包括精氨酸生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢,半胱氨酸和蛋氨酸代谢及精氨酸和D-鸟氨酸代谢。对通路中所有相关代谢物的生物学...     

辅料醋化学成分及其在中药醋炙中作用的研究进展

目的:综述醋及其在中药醋炙中作用的相关报道,为中药醋炙机理的研究提供参考.方法:采用文献综述法,对国内外醋及醋炙中药的文献进行综述汇总.结果:对醋中化学成分及其随陈放时间的变化、醋中成分分析方法、醋中主要活性成分药理作用、醋炙工艺、醋炙对中药成分和功效的影响进行了归纳总结.结论:采用现代方法研究醋中的成分,对阐明醋在中药醋炙过程中发挥的作用提供依据.     

谈中药的醋炙

醋主要成分是醋酸,还有维生素,灰分,琥珀酸,草酸山梨醇等。其味酸苦,性温,具有引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散瘀止痛、矫味矫臭等作用。在中药炮制中常用醋作辅料,醋炙就是将选净或切制后的药物拌炒至规定程度。通过使醋渗入到药物组织中而起到引药入肝,增强活血止痛作用,增加药物的溶解度进而提高疗效,降低毒性,缓和药性,矫味矫臭,另外一些质地坚实的药材,在炮制时也用醋作淬液,使药材变酥脆,易于调剂和服用。炮制中所用的醋是指米醋或其他发酵醋,且以贮存年久的陈醋为佳。     

柴胡的醋炙方法及临床应用

介绍了目前临床常用的柴胡醋炙方法及现代研究、临床应用。柴胡皂苷在酸性条件下能水解生成糖合苷元，从而增强疏肝止痛作用，故醋炙后临床疗效也得以提高。     

中药醋炙增效减毒机理的现代研究进展

醋炙法多用于具有疏肝解郁、散瘀止痛、攻下逐水功效的中药。醋炙可引药入肝,增强疏肝解郁、散瘀止痛中药的作用,降低峻下逐水中药的毒性。本文在查阅大量文献的基础上,从化学、药理和毒理角度对醋炙增效减毒的机理进行总结论述,为醋炙中药的临床合理应用提供参考。     

甘遂不同炮制品及提取物对斑马鱼的急性毒性研究

目的以模式生物斑马鱼为实验对象,评价甘遂不同炮制品及提取方法的急性毒性。方法采用回流提取方法制备甘遂不同炮制品的水提液和醇提液;将它们的提取液按几何级数设置浓度梯度,添加到鱼生活的水中,观察给药后96 h鱼只的死亡情况,以此为判断待测药物毒性大小的依据,采用SPSS Statistics 17软件计算不同炮制品水提液和醇提液对斑马鱼的半数致死浓度(LC50)。结果斑马鱼对甘遂不同炮制品的水提液和醇提液均表现出急性毒性反应,且毒性作用呈现出明显的量-毒关系;不同炮制品水提液LC50明显高于相应醇提液;同一提取方法不同炮制品的急性毒性大小顺序为甘遂生品>清炒品>醋润品>醋炙品。结论以斑马鱼作为实验动物,甘遂生品的醇提液急性毒性最强、甘遂醋炙品的水提液急性毒性最低。本实验为进一步认识与评价甘遂毒性及醋炙减毒机制提供了依据。     

康艾注射液急性毒性评价系统的建立

目的:建立康艾注射液的急性毒性评价系统。方法:利用小鼠、大鼠、豚鼠、实验兔对康艾注射液进行急性毒性试验,进行小鼠异常毒性检查试验。结果:从不同的动物可以较多地发现康艾注射液的急性毒性指征和毒性强度与剂量的关系。动物表现为俯卧、站立不稳、四肢强直、排尿、死亡等,小鼠LD₅₀为19.69 ml·kg^-1BW,约为人体最大给药剂量(1 ml·kg^-1BW)的20倍。可以用人体最大给药剂量的5倍剂量(5.0 ml·kg^-1 BW)进行小鼠异常毒性的评价。结论:通过该系统可以有效地发现和掌握康艾注射液的急性毒性。     

三种蝮蛇抗栓酶的毒性及性质的实验研究

目的:对三种蝮蛇抗栓梅的毒性及其性质进行实验研究。方法:小白鼠尾静脉注射急性毒性实验法和家兔亚急性毒性实验法。结果:三种蝮蛇抗栓酶的毒性强度用LD_50表示,分别是,蛇岛蝮蛇抗栓酶为1.68±0.35u/kg,东北陆生白眉蝮蛇抗栓酶为5.223±0.61u/kg,浙江蝮蛇抗栓酶为1.94±0.15u/kg。对家兔亚急性毒性实验表明,对血细胞、肝及肾功能、脏器等无明显影响。     

北豆根总碱的抗炎作用及毒性试验

北豆根总碱的抗炎作用在剂量为370.4和185.2mg/kg时可明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀及醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管透透性,并有一定的量效关系其灌胃LD50=2.56±0.388g/kg;腹腔LD50=63.32±4.31mg/kg.     

乙酰吉他霉素临床前药理学研究

乙酰吉他霉素对临床分离的革兰氏阳性球菌有较好的抑菌活力，其对金葡球菌、β－溶血性链球菌、表葡球菌的ＭＩＣ_（５０）分别为１、０．２２和４ｍｇ／Ｌ，对耐红霉素、青霉素的金葡球菌、表葡球菌半数以上较敏感，与吉他霉素相似，但其对革兰氏阴性菌无明显作用。乙酰吉他霉素对小鼠实验性细菌感染有明显保护作用。对金葡球菌、肺炎双球菌感染小鼠口服用药的ＥＤ_（５０）分别为７９．６和２５．１ｍｇ／ｋｇ。其疗效与吉他霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素相似。乙酰吉他霉素小鼠１次口服的ＬＤ_（５０）＞１５ｇ／ｋｇ，与吉他霉素相比毒性无差异。     

三种蝮蛇抗栓酶的毒性及性质的实验研究

三种蝮蛇抗栓酶的毒性强度用LD_(50)表示,分别是,蛇岛蝮蛇抗栓酶为1.68±0.35u/kg,东北陆生白眉蝮蛇抗栓酶为5.23±0.61u/kg,浙江蝮蛇抗栓酶为1.94±0.15u/kg。对家兔亚急性毒性实验表明,对血细胞、肝及肾功能、脏器等无明显影响。蛇岛蝮蛇抗栓酶可减少血小板的数量。东北陆生白眉蝮蛇抗栓酶和浙江蝮蛇抗栓酶具有体外血浆凝固性。蛇岛蝮蛇抗栓酶、东北陆生白眉蝮蛇抗栓酶表现了以血循环毒为主的毒性,浙江蝮蛇抗栓酶表现了以神经毒为主的毒性。     

MALOTILATE(CL-1500)实验药理研究

CL-1500能使 CCl_4对小鼠的 LD_(50)增大。大鼠静注 CL-1500 100mg/kg,可使胆汁流量增加50%;大鼠灌胃100mg/kg 能明显抑制 CCl_4所致的谷—丙转氨酶的升高。CL-1500小鼠静注 LD_(50)为729.5±2.9mg/kg,皮下注射为1732±176mg/kg。     

愈麻沙芬各组份的药理作用分析

目的：观察愈麻沙芬及其组份的毒理和药理作用。方法：进行ＬＤ５０测定、小鼠酚红法、青蛙纤毛运动法、小鼠氨之引咳法、组织对豚鼠鼻粘膜过敏反应等毒理学与药效学试验,对各组份进行配方分析。结果：愈麻沙芬的三个主要成分组方时在相互作用上未见明显的拮抗和协同现象,各药药效和毒性均未见明显的增强和下降。结果：愈麻沙芬复方制剂中各配方药物表现独特的作用,相互间无明显的影响;复方制剂可使其应用范围更广泛,有利于治疗     

甘草与甘遂的配伍对大鼠肠黏膜P-gp的影响

评价甘草与甘遂配伍对大鼠肠黏膜P糖蛋白 (P-glycoprotein) 的影响。通过对大鼠口服甘草煎液、甘遂煎液、甘草甘遂合煎液及其合并液1周后, 使用垂直型扩散池 (ussing chamber) 技术, 体外评价罗丹明123 (rhodamine123, R123) 和荧光素钠 (fluorescein sodium, CF) 经大鼠空肠黏膜的经时吸收方向和分泌方向的透过量和表观渗透系数。R123和CF在接受室的浓度用荧光分光光度计检测。应用实时荧光定量聚合酶链式反应技术 (real-time fluorescent quantitative polymerase chain reaction) 检测mdr1a基因在肠黏膜中的表达。在ussing chamber实验中, 4种药液除甘草外均具有增加R123经吸收方向 (mucosa to serosa, M-S) 透过性和减少分泌方向 (serosa to mucosa, S-M) 透过性的趋势。甘草只增加了R123吸收方向的透过, 但对分泌方向影响不大, 且均无统计学意义; 甘遂组与合煎组均使R123 S-M透过明显减少 (P < 0.01); 合并组明显增加了R123 M-S的透过 (P < 0.05)。各组的泵出比均明显降低 (P < 0.05)。而rt-pcr实验中, 评价甘遂对肠黏膜的P-gp活性的影响时, 发现大鼠灌胃7 d和14 d甘遂后, 与对照组相比都有下调mdr1a表达的趋势, 但是没有统计学意义。另外, 在评价甘草与甘遂对旁细胞转运CF影响的实验中, 甘遂组、合煎组和合并组均明显减少了CF S-M的透过 (P < 0.01); 甘遂组、合煎组和合并组则均明显减少了CF M-S的透过 (P < 0.05), 但甘草对CF转运的影响没有统计学意义。甘遂可能是一种P-gp抑制剂, 而甘草与甘遂合用后对R123透过的影响与单用甘遂相似, 可能是甘草与甘遂有协同作用, 使其毒性成分吸收增加, 这可能是两者配伍产生毒性的机制之一。