缬沙坦逆转原发性高血压左心室肥厚的临床观察

目的评价缬沙坦逆转原发性高血压左心室肥厚的临床疗效及安全性。方法根据人选标准纳入原发性高血压伴左心室肥厚患者100例,采用1∶1比例随机分为治疗组50例,对照组50例。治疗组给予缬沙坦分散片,每次80～160mg,1次/d。对照组给予卡托普利片,每次25～50mg,3次/d。2个月为1个疗程,观察3个疗程,观察治疗前后血压、左心室肥厚超声心动图指标变化,并监测血、尿、便常规、肝肾功能等指标,记录不良反应。结果两组均能降低血压,治疗前后差异显著,(P<0.01),两组相比差异无统计学意义(P>0.05);两组均能逆转原发性高血压左心室肥厚,治疗前后差异有统计学意义,(P<0.05),两组相比差异无统计学意义,(P>0.05)。在整个观察期间,药物不良反应发生率为:治疗组2%,对照组16%,两组差异有统计学意义,(P<0.01)。结论缬沙坦与卡托普利治疗原发性高血压左心室肥厚均能在降低血压的同时,使左心室肥厚发生逆转,而缬沙坦不良反应发生少而轻微,耐受性好。     

缬沙坦对高血压左心室肥厚逆转的临床观察

随着原发性高血压（EH）流行病学和发病机制研究的深入，越来越多的证据表明，心肌肥厚与重构是独立于血压之外的一种危险因素。有左室肥厚（LVH）的高血压患者较无LVH者罹患室性心律失常和猝死的危险性显著增加其心血管病病死率增加8倍，因此，在有效降压的同时逆转LVH应是治疗高血压病的重要目标之一。已知肾素-血管紧张素系统（RAS）在高血压及左室肥厚（LVH）发生和发展的病理生理过程中起重要作用，阻断RAS不仅可以降压还能逆转左室重构。     

缬沙坦对老年原发性高血压的降压效果及其左心室肥厚的逆转效应

目的 :观察缬沙坦对老年原发性高血压的降压效果及其左心室肥厚的消退作用。方法 :选择年龄≥ 6 0岁的老年原发性高血压患者 4 8例 ,采用自身对照实验 ,观察处理前后相关指标变化。结果 :4 8例患者经缬沙坦治疗后 ,其白昼、夜间和2 4 h平均收缩压 (SBP)和平均舒张压 (DBP)均显著降低 (P <0 .0 1) ;左心室舒张期室间隔厚度 (IVST)、舒张期左心室后壁厚度 (PWT)和左心室重量指数 (L VMI)较治疗前均显著降低 (P <0 .0 1)。结论 :缬沙坦治疗老年原发性高血压疗效确切、降压平稳 ,同时能逆转左心室肥厚。     

缬沙坦与硝苯地平控释片对高血压伴左心室肥厚逆转作用的比较

目的：评价缬沙坦与硝苯地平控释片对高血压伴左心室肥厚的逆转作用并加以比较,以便临床更好用药。方法：将60例原发性高血压伴左心室肥厚患者随机分为缬沙坦组（80mg,qd）及硝苯地平控释片组（30mg,qd）。每组30例。两组均于服药前和服药后6个月时检测血压及超声心动图。结果：两组治疗后血压较治疗前均显著降低（P〈0．01）,组间比较差异无统计学意义;治疗后超声心动图指标LVPWT、IVST、LVDd及LVMI较治疗前均明显下降（P〈0．05）,而LVMI下降尤以缬沙坦组效果更佳（P〈0．05）。结论：缬沙坦与硝苯地平控释片均具有降压和逆转左心室肥厚的作用,但缬沙坦对左心室肥厚的逆转作用相对更强,更利于临床应用。     

缬沙坦与苯那普利降压和逆转左心室肥厚效应的比较

目的比较缬沙坦和苯那普利降压和逆转左心室肥厚的效应。方法将24只自发性高血压大鼠 (SHR)随机分成4组 ,每组6只。其中3组分别灌胃缬沙坦8mg·kg-1、24mg·kg-1和苯那普利1mg·kg-1 ,对照组和6只正常大鼠给生理盐水。结果用苯那普利和缬沙坦后血压均显著降低 (均P<0.01),以缬沙坦 (24mg·kg-1)的降压幅度最大 ,与苯那普利组比有显著差异(P<0.01)。苯那普利组的心肌细胞横径 (TDM )显著低于对照组 (P<0.05) ,缬沙坦 (24mg·kg-1)组的TDM和心脏湿重/体重 (HW/BW )显著低于对照组 (P<0.01),且与苯那普利组比有显著差异 (P<0.05)。结论苯那普利和缬沙坦均具降压和逆转左心室肥厚的作用 ;缬沙坦的作用呈剂量依赖性 ,且降压和逆转左心室肥厚的作用强度并不平行 ;缬沙坦 (24mg·kg-1)逆转左心室肥厚的作用较苯那普利 (1mg·kg-1)强。     

逆转左心室肥厚的药物治疗现状

逆转左心室肥厚的药物治疗现状乔增勇郝志新张丽容（南京铁道医学院南京２１０００９）左心室肥厚（ＬｅｆｔＶｅｎｔｒｉｃｕｌａｒＨｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ，ＬＶＨ）是心脏对慢性压力和／或容量负荷过重的适应性反应，以心脏的重量、形状、心肌数量和质量以及室壁细胞排...     

心痛定美托洛尔逆转左心室肥厚

左心室肥厚(LVH)是由于高血压或其他心血管疾病所导致的左室心肌重量的异常增加。(少数也见于体育锻炼的生理反应)左心室肥厚易发生心血管意外,心肌硬塞,心律失常和猝死,更易发生脑卒中和充血性心力衰竭。因此,探索应用药物有效逆转左心室肥厚,改善心功能,降低并发症的发生率和病死率十分重要。我院自1992年6月至1995年12月应用心痛定和美托洛尔治疗高血压、冠心病、瓣膜病、心肌病引起的左心室肥厚40     

缬沙坦与硝苯地平控释片逆转原发性高血压左心室肥厚的效果观察

目的比较缬沙坦与硝苯地平控释片治疗原发性高血压（EH）逆转左心室肥厚（LVH）的作用。方法选择100例EH伴LVH患者，随机分为缬沙坦组（A组）及硝苯地平控释片（B组）各50例。全组患者未接受降压治疗（或仅用过利尿剂）或已停用降压药物2周以上。A组服用缬沙坦80～160mg，1次／d；B组服用硝苯地平控释片30～60mg，1次／d。全组疗程24周。观察治疗前后血压及超声心动图变化。结果两组患者治疗后血压均显著降低（P〈0．01），组间降压幅度差异元统计学意义（P〉0．05）。两组患者治疗后舒张期左室后壁厚度（LVPWT）、舒张期室间隔厚度（IVST）及左室重量指数（LVMI）均有显著改善（P〈0．01）。而且A组LVMI下降优于B组（P〈0．05）。结论缬沙坦与硝苯地平控释片在有效降压的同时均可逆转LVH，但缬沙坦对LVH的逆转作用优于硝苯地平控释片。     

缬沙坦对高血压左室肥厚及心功能影响

目的　 探讨缬沙坦对高血压左室肥厚的逆转及心功能改善。 方法　 采用自身对照方法选择76例原发高血压患者 ,每服用缬沙坦 (代文 ) 80mg疗程 6月 ,B超测左室重量指数 (LVMI)、E/A及对已婚男性患者进行性功能障碍的问卷调查。 结果　 治疗后除降压作用确切外 ,LVMI有下降 (P <0 0 1) ,舒张功能好转且患者性活动增加。 结论　 缬沙坦有降压作用外 ,具有很好的依从性和靶器官保护作用。     

复方缬沙坦片中苯磺酸氨氯地平与缬沙坦的HPLC法测定

建立了HPLC法测定复方缬沙坦片中的苯磺酸氨氯地平和缬沙坦.采用C_18色谱柱,流动相为0.03 mol/L磷酸二氢钾溶液(用85%磷酸调至pH 3.0)-甲醇(40:60),检测波长237 nm.苯磺酸氮氛地平和缬沙坦在3~7和48~112 pg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率为99.8%和99.6%,RSD为1.43%和1.02%.     

缬沙坦的合成

N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400(4)作用下与叠氮钠反应成四唑后,经水解制得抗高血压药缬沙坦,总收率约75%。     

沙库巴曲缬沙坦钠片联合百令胶囊治疗慢性左心衰竭合并肾功能不全的临床观察

目的:研究沙库巴曲缬沙坦钠片联合百令胶囊治疗慢性左心衰竭合并肾功能不全患者的疗效及安全性,为临床用药提供参考.方法:将2018年11月至2019年11月于四川省人民医院就诊的96例慢性左心衰竭合并肾功能不全患者根据随机数字表法分为A、B、C组,每组32例.A组患者给予常规抗心力衰竭治疗和百令胶囊(每次2 g,每日3次)...     

复方缬沙坦分散片在健康人体内的药物动力学

研究10名健康受试者单剂量与多剂量口服复方缬沙坦分散片后的药物动力学。以HPLC法测定血浆中缬沙坦与氢氯噻嗪浓度。结果表明，单剂量与多剂量所得缬沙坦与氢氯噻嗪在人体内的药动学参数t1/2，tmax,Cmax,AUC0→∞无显著性差异（P〉0．05），提示分散片中两组分在人体内的吸收速率和消除速度不随连续给药而变化，且显示连续给药后药物在体内基本无蓄积。     

缬沙坦分散片的人体药动学与生物等效性研究

目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数：Cmax分别为（2536±1293）ng·mL^-1和（2457±1413）ng·mL^-1,tmax分别为（2．5±1．1）h和（2．3±0．7）h,t1/2分别为（5．9±1．8）h和（5．8±1．1）h,AUC0-30h分别为（14984±7155）ng·h·mL^-1和（14390±7040）ng·h·mL^-1。受试制荆的相对生物利用度为（115．6±52．5）％。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定缬沙坦的血浆药物浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中缬沙坦浓度。方法 :采用高效液相色谱 -荧光检测法 ,色谱柱为PhenomenexODS (3)柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)和WatersGuard -PAK保护柱 ,流动相为磷酸盐缓冲液(pH 2 8) -乙腈 (5 1 2∶48 8) ,流速为 1 4mL·min-1,激发波长和检测波长分别为 2 6 5nm和 378nm。内标物为α -萘酚 ,采用蛋白沉淀过滤法处理血样。结果 :本实验方法精密度及稳定性均良好 ,在 13～ 2 0 76ng·mL-1范围内 ,峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,r =0 9996 ,方法回收率为 93 6 %～ 10 3 6 % ,RSD≤ 3 6 %(n =6 ) ,日内、日间RSD <5 %。结论 :本方法便捷、灵敏、准确、重现性好 ,可用于缬沙坦的人体药代动力学研究。     

相对校正因子法测定缬沙坦中缬沙坦苄酯的含量

目的：建立缬沙坦原料药及制剂中缬沙坦苄酯的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱加校正因子的主成分自身对照法;色谱柱为C18柱,流动相为水-乙腈（1∶1）(用冰醋酸调节pH值至2.5）,检测波长245 nm,流量为1.0 mL?min-1; 测定缬沙坦和缬沙坦苄酯的标准曲线方程,以斜率计算缬沙坦苄酯相对缬沙坦的校正因子,用相对保留时间对缬沙坦苄酯进行定位。结果：缬沙坦苄酯的相对保留时间为5.4,相对校正因子为0.88;对13批样品中缬沙坦苄酯的含量进行测定,测得结果与对照品法测定结果一致。结论：该方法专属性强,灵敏度高,可准确有效地测定缬沙坦中缬沙坦苄酯的含量。     

波依定引起严重牙龈肿痛2例

1 病例资料 患者1：男,82岁。因患高血压于2009年1月服波依定（阿斯利康无锡制药有限公司,批号：0810033）5mg,qd,口服1d,2．5mg,qd,口服1d,共服用2d后出现牙龈增生肿痛,逐渐加重,影响进食,继续服用10d后停止服药,改用络活喜（辉瑞制药有限公司）5mg,qd,口服控制血压,未经其他药物治疗,2d后增生牙龈完全消退,肿痛缓解。既往有牙龈炎病史,肾功能正常。     

非洛地平对高血压左室肥厚及校正后QT间期离散度的影响

目的：探讨非洛地平对高血压患者左室肥厚（ＬＶＨ）及校正后ＱＴ间期离散度（ＱＴｃｄ）的影响。方法：选择５２列高血压病（Ⅱ、Ⅲ期）伴ＬＨＶ患者非洛地平治疗６个月,观察和分析治疗前后的左室重量指数（ＬＶＭＩ）及ＱＴｃｄ,同时设正常组２４例进行对照。结果：①经非洛地平治疗后,降压总有效率达９２．３％,ＬＶＭＩ、ＱＴｃｄ下降;②ＱＴｃｄ与ＬＶＭＩ呈显著正相关（ｒ＝０．６３,Ｐ〈０．０５）,且ＱＴｃｄ缩小程度