~(99m)Tc标记的肝胆显像剂(SCIDA、ICIDA)

磺胺甲氧哒嗪羰甲基亚氨二醋酸(SCIDA)具有良好的肝胆特异性,所得产品元素分析、光谱分析符合预计结果。分子结构中含有磺酰氨基(-SO_2NH-),其疏水端较目前常用肝胆显像剂长,亲脂性强。毒性试验表明使用安全。药盒每瓶含SCIDA21.5mg,氯化亚锡0.2mg。按常规方法标记,标记率96％以上。大白鼠体内分布示肝脏摄取迅速,胆道、肠道内很早即出现放射性。家兔显像显示心影消退快,肝影清晰,胆囊2分钟后即已显现,且持续显影。SCIDA有可能是一种有前途的肝胆显像剂。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂吡哆色氨酸(~(99m)Tc-PHT)的研制

1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-PIPIDA的合成及标记

~(99m)Tc标记的N-(对-异丙基苯胺甲酰甲基)亚胺二乙酸(PIPIDA)是一种新的肝胆显像剂,具有较好的亲脂性。PIPIDA分子式:C_(15)H_(20)N_2O_5,分子量:308.32。     

~(99m)Tc-HMDP骨显像剂药盒的研制及动物实验、临床初步应用

骨显像是临床有价值的核医学检查项目。HMDP(Hydroxymethylene Diphosphonate)是最近发现的一种较好的二膦酸盐类骨显像剂。 我室与核药学研究室联合研制成功了HMDP药盒,并在大白鼠体内做了~(99m)Tc-HMDP、~(99b)Tc-MDP、~(99)Tc-PYP分布比较,在家兔体内做了~(99m)Tc-HMDP、~(99m)Tc-MDP血清除率、尿排泄率、显像质量的自身对照。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸的制备及应用

作者制备了~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸肝胆显像剂。通过动物实验发现其核素物理特性适合于显像条件;血液清除快、肝胆排泄迅速、泌尿道浓度小、毒性低,具有较强的抗胆红素能力。经初步临床应用证实其为一较理想的肝胆显像剂。     

肝胆显像剂的~(99m)Tc-PHP、~(99m)Tc-PHT和~(99m)Tc-PMT的合成和标记

~(99m)Tc-N-吡哆-色氨酸、~(99m)Tc-N-吡哆-苯丙氨酸和~(99m)Tc-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-PHT、~(99m)Tc-PHP和~(99m)Tc-PMT)是吡哆氨基酸类肝胆显像剂的放射药物,其中PMT显像效果最好,和~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc-N-吡哆异白氨酸比较,具有快速通过肝脏、胆囊浓度高、尿分泌少、无肠道吸收、显像清晰、毒性小等优点。     

肝胆显像剂~(131)I(~(125)I)-CGT的制备、动物实验及临床应用

~(131)I(~(125)I)标记的胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)是一种新的肝胆显像剂。~(131)I-CGT药盒的组成为:CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、~(131)I 3.7×10~7-7.4×10~7Bq。在应月时加5％NaHCO_3,注射液溶解,溶液呈澄清液,pH=7.4。~(131)I-CGT得率75—85％(符合药典~(131)I标记化合物的要求),放射化学纯度为95—98％。     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布实验结果指出,该制剂在肿瘤组织中有积聚。静脉注药后1～6h,肿瘤/肌肉、肿瘤/骨比值分别达到1.4～2.4、1.2～1.8,表明~(99m)Tc(V)DMSA有亲肿瘤特性,因而该制剂可用作亲肿瘤显像剂。     

~(99m)Tc亚锡胶体一步法药盒的研制和初步临床应用

~(99m)Tc标记的胶体类物质被广泛用于肝脏、脾脏、骨髓显像、检测消化道出血和上消化道动力学研究等。作者摸索标记化合物的组分、各成分之间的配比、溶液pH等条件,试以国产原料研制出一步法~(99m)Tc亚锡胶体冻干药盒。每瓶药盒含氟化钠5mg、氯化亚锡0.25mg、pH6.4。药盒标记方法简便,直接注入TcO_4溶液2—4ml即可使用,免除了以往标记硫胶体的多步程序与加热过程。药盒标记率以醋酸纤维薄膜上行层析测定,10min内即可取得结果。电镜下观察并测量得胶体颗粒的直径在400一750μm,平均约570μm。动物实验(大白鼠体内分布和家兔全身显像)显示该直径范围内的颗粒被单核巨噬系统细胞所吞噬,因而能用于显     

肿瘤显像剂~(99m)Tc-EDDA的合成、标记及其动物实验

锝-99m-乙二胺-N,N-二乙酸(~(99m)Tc-EDDA)具有亲肿瘤性质。动物实验证明~(99m)Tc-EDDA是一个优良的恶性肿瘤显像剂。     

~(99m)Tc标记人血清白蛋白药盒的研制

本文介绍间接标记(添加螯合剂酒石酸)~(99m)Tc-HSA药盒的方法。药盒质量难以控制。对二氯化锡储存液中Sn~(2 )进行滴定;选择化学分析法并综合评价标记效果;以正交法实验选取最佳标记条件;通过比较,确定药盒配方:HSA 7mg、酒石酸 1.08mg、SnCl_2·2H_2O 0.16mg、pH3.5;五批冻干药盒鉴定:标记率>95％,血液清除率-0.0026(平均斜率),药盒有效储存期6个月;本药盒与核素听诊器配合,测定心脏功能,获得良好效果。     

~(99m)Tc-标记尿激酶(血栓显像剂)的研制及动物实验

尿激酶(Urokinase)为自人尿中提取的高纯度的乾冻酶制剂。尿激酶能直接激活体内纤溶酶元,转变为纤溶酶。纤溶酶具有强烈的水解纤维蛋白的作用,从而达到溶解血栓的效果。用~(99m)Tc标记尿激酶后,仍然保持一定的生物活力,将标记物注入到人体后,通过γ照相或闪烁扫描进行显像可以寻找血栓位置。 由于尿激酶不具有抗原性,故不会引起过敏反应,用~(99m)Tc标记尿激酶不仅用于肢体深静脉血栓的诊断,     

局部脑血流灌注显像剂~(99m)Tc-HM-PAO的合成、标记和动物实验

~(99m)Tc标记六甲丙二胺肟(~(99m)Tc-HM-PAO),不仅具有能通过血脑屏障,而且具有摄取百分率高(73.5％)、滞留时间长的优点。为填补国内空白,我们对~(99m)Tc-HM-PAO进行了研制。     

~(99m)Tc标记抗CEA单克隆抗体

本文报道了~(99m)Tc标记抗CEA单克隆抗体的方法。为了提高DTPA的反应性,首先使其失水变为酸酐,然后在中性溶液中与抗CEA单克隆抗体(北京生物制品研究所制备)偶联,透析法纯化,所得偶联物经紫外分光光度计测定及微分脉冲极谱分析证明为纯品;将此偶联物在最合适的条件下与放射性金属~(99m)Tc络合,用SnCl_2·2H_2O或Na_2S_2O_4作还原剂,加入适量的     

肿瘤阳性显像剂~(99m)Tc-HPD的研制及动物实验

血卟啉(HPD)是一种在肿瘤组织中具有高特异性的和亲和力很强的化学光敏药物。 ~(99m)Tc-HPD的组成为HPD10mg、SnCl_2·2H_2O0.1mm、Na~(99m)TcO_4~-37×10~7Bq,pH≈7.4。其标记方法简便、迅速。     

~(99m)Tc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价

为了探讨生长抑素类似物~(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行~(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,~(99m)TcHYNIC-KE108的标记率90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究~(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI药盒的初步研究

~(99m)Tc-TBI的动物分布和动力学研究表明,它在心肌有较高的浓集,具有足够长的心肌保留和比较快的血清除,狗的心肌显像及临床试验都取得了良好的结果,说明它是一个有价值的心肌灌注显像剂。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

~（99m）Tc－MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了９９ｍＴｃ、９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８—０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０．结果表明，用Ⅰ可将９９ｍＴｃ－胶体与９９ｍＴｃ和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将９９ｍＴｃ与９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离．条件试验的结果表明，在两个系统中选择新华一号滤纸为载体，并在Ⅰ中采用氮压下展层的方法，可用以测定９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的放化纯，其方法简便、可行、有效。