中药血清指纹图谱的应用概况

目的:了解中药血清指纹图谱在中药研究领域的应用情况。方法:查阅国内、外有关中药血清指纹图谱的文献,对其在中药学领域的应用进行整理、总结、分析。结果与结论:中药血清指纹图谱在血清药物化学、血清药理学、中药药动学方面都有应用,已取得显著成绩。中药血清指纹图谱协同中药化学、中药血清药理学、中药药动学一起推动着中药药效成分及其作用机制向着明确化、清晰化方向发展,故中药血清指纹图谱的应用前景广阔。     

中药指纹图谱学体系的构建

目的 构建中药指纹图谱学体系，阐述中药指纹图谱信息学的地位与作用。方法 通过总结现有文献方法，集中概括中药指纹图谱学和中药指纹图谱信息学的主要任务与内容。结果 中药指纹图谱学体系由中药指纹图谱测试学、中药指纹图谱质控学、中药指纹图谱谱效学、中药指纹药物动力学、中药指纹药剂学和中药生物指纹图谱学组成。它建立在中药指纹图谱信息学基础之上，是中药指纹图谱信息学的集中概括。结论 中药指纹图谱学是一门新兴的学科，是中药现代化的核心力量。     

高效液相色谱法研究家兔口服阿魏酸和生化汤的药动学

目的:测定兔口服阿魏酸及口服阿魏酸加生化汤后阿魏酸的血药浓度,并进行药动学比较.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)以甲醇-水(0.3%冰醋酸)(40∶60)为流动相,色谱柱为Zorbax SBC18(150 mm×4.6 mm,5 μm),紫外检测波长323 nm.结果:两组的血药-时曲线均表现为单峰现象,属开放性一室模型.兔口服阿魏酸及兔口服阿魏酸加生化汤后的主要药动学参数如下:Ka(min-1)=0.2061和0.3523,Ke(min-1)=1.013×10-2和5.440×10-3,t1/2Ka(min)=3.363和1.968,t1/2Ke(min)=68.41和127.4,Cmax(μg·L-1)=63.41和112.7,AUC(μg·L-1·min)=7312和2.212×104,CL/F(s)(mL·min-1)=1.360×10-4和3.420×10-4,V/F(c)(μg·L-1)=2.493×10-2和3.374×10-2.结论:生化汤对阿魏酸的体内吸收、分布、代谢均产生影响.     

西洋参血清指纹图谱及其抗疲劳谱效关系初步观察

目的观察灌胃给药西洋参后大鼠血清指纹图谱与抗疲劳间的谱效关系,以探讨西洋参抗疲劳的物质基础。方法利用UPLC-Q-TOF-MS建立给药后大鼠血清指纹图谱,并通过大鼠游泳时间、肝糖原含量、血尿素氮(BUN)含量和血清乳酸(LA)含量观察西洋参的抗疲劳作用,用偏最小二乘回归(PLSR)法对西洋参入血成分指纹峰与抗疲劳指标进行相关性分析。结果从西洋参血清指纹图谱中筛选出8个入血成分,通过PLSR分析发现人参皂苷Re、Rb1、Rb2与抗疲劳呈显著正相关性。结论人参皂苷Re、Rb1、Rb2为西洋参抗疲劳的潜在生理活性物质。     

高效液相色谱法测人血浆中阿魏酸哌嗪浓度及其药动学研究

目的建立灵敏的HPLC法测定人血浆中阿魏酸哌嗪浓度,并进行其健康志愿者药动学研究。方法采用液-液萃取,C18柱分离,0·1%冰醋酸-甲醇(60∶40, V/V)洗脱,紫外波长310 nm检测。20名男性健康志愿者口服200 mg阿魏酸哌嗪分散片,测定阿魏酸哌嗪浓度,DAS 2·0软件计算主要药动学参数。结果阿魏酸哌嗪线性范围为5 ~3000 ng·mL-1,提取回收率约为70%,日内和日间变异分别小于8·9%和10·1%。阿魏酸哌嗪主要药动学参数分别为:Cmax1 144·487 ±599·839 ng·mL-1,Tmax0·37 ±0·08 h,t1/20·805 ±0·298 h,AUC0 -4604·019 ±232·874 ng·mL-1·h,AUC0 -∞611·778 ±234·147 ng·mL-1·h。结论建立的HPLC法快速,灵敏,适合阿魏酸哌嗪药动学研究及大样本测定。     

中药指纹图谱研究现状

中药指纹图谱是中药现代化关键问题之一。中药指纹图谱不仅是一种中药质量控制模式和技术,更是一种进行中药理论研完和新药开发的模式和方法。中药指纹图谱应具有特征性,重现性和可操作性。其发展应分为2个阶段：初级阶段和高级阶段。初级阶段应解决指纹图谱的建立方法和相似度判定。高级阶段应实现指纹图谱特征和药效相关性研究,即指纹图谱的生物等效性研究。     

中药血清指纹图谱研究与应用展望

中药化学成分的复杂性和中医理论的特殊性是导致中药药效成分不明确、作用机制不清晰的关键,进而阻遏了传统中医药与现代医学科学融合进程。指纹图谱技术正是契合了中药现代化这一需求而适时出现。近年来,随着众多学者对中药药效物质基础和作用机制研究的关注,中药血清指纹图谱技术正逐步形成,并协同中药血清药物化学、中药血清药理学一起推动着中药药效成分明确化、作用机制清晰化的发展。本文在对这一领域近年新进展作以综述的基础上,展望了中药血清指纹图谱技术的研究和应用前景。     

仙茅指纹图谱的研究

目的　应用 RP-HPLC( DAD)对仙茅药材进行指纹图谱研究。方法 　用 Nova-pak C1 8( 2 5 0 mm× 4.6mm,4μm)色谱柱 ,乙腈 -0 .1%醋酸水梯度洗脱 ,检测波长为 2 85 nm。流速为 1.0 ml· min- 1。结果 　指纹图谱对仙茅中各皂苷类成分均有较好分离 .结论 　该方法简便 ,准确 ,重现性好 ,可作为仙茅具有专属性的指纹图谱     

HPLC测定大鼠血浆中阿魏酸的浓度及其药动学研究

目的建立测定大鼠血浆中阿魏酸的反相高效液相色谱法,并测定灌胃给予康脉心口服液（Kangmaixin oral liquid,KMX）后大鼠血浆中阿魏酸的浓度及药动学参数。方法血浆样品经酸化后用乙酸乙酯进行液-液萃取,色谱柱为Diamonsil TM C18（4．6mm×250mm,5μm）,Agilent C18预柱;流动相为乙腈-0．085％H3P04溶液（17：83）;流速1．0mL·min^-1;DAD检测波长316nm;柱温35℃。测定KMX灌胃后阿魏酸在大鼠体内的血药浓度,建立阿魏酸药时曲线,并对其进行房室模型的拟合和药动参数的计算。结果阿魏酸在0．13704-5．710gg·mL^-1内具有良好的线性关系（r=0．9998）,最低定量限为6．852ng;样品溶液在36h内稳定,精密度良好（RSD〈5．0％）;平均回收率为91．8％-100．5％。阿魏酸在大鼠体内过程符合二室模型,Tmax=20．10min,Cmax=743．6ng·mL^-1,T1/2Ka=6．781min,T1/2a=17．82min,T1／2β=179．4min。结论该方法简便、灵敏度高,无杂质干扰,可用于KMX中阿魏酸的药动学研究,其中阿魏酸在大鼠体内吸收分布迅速而消除慢。     

羟基红花黄色素A在血瘀和正常大鼠体内药动学研究

目的：研究羟基红花黄色素A（HSYA）在血瘀和正常大鼠体内的药物动力学特征。方法：采用HPLC．法测定血瘀与正常大鼠血浆中HSYA的血药浓度,应用DAS2．0求得药动学参数。结果：血瘀大鼠和正常大鼠Cmax分别为（8．36±1．09）和（4．61±0．19）mg·L^-1;tma分别为（1．19±0．55）和（0．75±0．00）h;AUC06分别为（23．16±2．88）和（8．68±0．93）mg·L^-1·h;t1/2β分别为（1．00±0．30）和（0．98±O．15）h。结论：HSYA在急性血瘀大鼠体内吸收和代谢均明显慢于正常大鼠体内,说明血瘀证可以改变药物的代谢过程。     

健康志愿者口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的药动学研究

目的:考察健康人口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的浓度-时间曲线和药动学参数。方法:采用高效液相色谱法测定健康男性志愿者单次口服冠心Ⅱ号(4．5g·kg-1)煎剂后血清中阿魏酸的浓度。结果:阿魏酸的浓度-时间曲线无双峰现象出现,最高血药浓度的个体间差异达6倍,Ka为(0．26±0．350)min-1,Ke为(0．013±0．004 17)min-1,t1/2Ke为(63．45±32．288)min,tmax为(24．117±14．631)min,AUC为(13 263．51±6 478．275)ng·min-1·mL-1,CL／F(s)为(0．000 44±0．000 268)L·g-1·min-1。结论:健康男性口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的血药浓度个体差异大,阿魏酸吸收快,排泄也快。     

血府逐瘀汤治疗瘀血痹阻型胸痹心痛疗效观察

目的观察并分析血府逐瘀汤治疗胸痹心痛的临床疗效。方法将入选的80例辨证为瘀血痹阻型胸痹心痛患者随机分为治疗组和对照组,两组各40例,对照组患者入院后给予常规西医治疗,治疗组在对照组治疗的基础上加用血府逐瘀汤内服,治疗后比较两组疗效及24h动态心电图关键指标变化情况。结果治疗后24h动态心电图显示两组在心率方面改变无显著差异性(P>0.05),但在心肌缺血频率、心肌缺血时间及缺血总负荷方面比较则具有统计学差异(P<0.05)。治疗组的临床总有效率为95%明显高于对照组(77.5%),两组疗效具有显著性差异(P<0.05)。结论辨证运用血府逐瘀汤内服联合常规西医治疗瘀血痹阻型胸痹心痛疗效确切,值得推广应用。     

小鼠血浆中红花红色苷的RP-HPLC法分析及其药动学研究

目的:建立小鼠血浆中红花红色苷的反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析方法,并研究其药动学。方法:采用RP-HPLC法测定红花红色苷的血浆浓度,建立血药浓度-时间曲线,并得到主要的药动学参数。结果:红花红色苷的血浆浓度在0.558～55.8μg.L-1范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9992),最低检出限为0.005μg.L-1;红花红色苷在体内分布为二室模型,吸收快。结论:本方法简便、灵敏、重现性好,能满足药动学的研究需要。     

老年患者美罗培南血药浓度监测结果分析及药物动力学研究

摘 要 目的：建立美罗培南体内血药浓度测定方法,对老年患者美罗培南血药浓度监测结果进行分析,并研究其药物动力学。方法: 25名老年患者静脉给予美罗培南0.5~1.0 g,不同时间采集患者血样,用HPLC法测定血清药物浓度,根据浓度测定结果,结合成人群体药动学模型,计算药动学参数,根据简易数学模拟法计算T>MIC。结果: 25例老年患者给药后的药物动力学参数为Cmax=(46.2±24.4) μg·ml^-1; t1/2=(3.3±1.8) h,CL=(8.7±5.0) L·h^-1,V=(9.8±1.3) L,AUC=(148.2±75.4)μg·h·ml^-1。与文献报道的健康受试者比较,t1/2明显延长 , V明显减小,AUC明显增加（P<0.01）。结论:美罗培南在老年患者的主要药动学参数与文献报道健康受试者有较大差异,临床应用时应注意监测美罗培南血浓度。     

当归补血汤煎剂中醋酸乙酯部位的主要化学成分分析

目的:分析当归补血汤煎剂中醋酸乙酯部位主要化学成分。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODS,流动相为甲醇-0.5%冰醋酸(梯度洗脱),检测波长为280nm,流速为1ml/min,柱温为室温。结果:当归补血汤煎剂中醋酸乙酯部位主要有7个特征峰,其中6个峰来自黄芪的异黄酮,1个峰来自当归的阿魏酸。结论:当归补血汤煎剂中的主要特征峰为黄芪、当归煎剂峰的叠加,而未产生明显的其它组分峰。     

冠心病患者血脂、血尿酸、血浆纤维蛋白原的测定与分析

目的 了解冠心病患者血脂、血尿酸、血浆纤维蛋白原的变化及相互关系。方法 对58例冠心病患者和22例对照者采血测定血脂、血尿酸、血浆纤维蛋白原,并分析三者的相关性。结果 冠心病纽TC、TG、LDL-C、UA、Fib均高于对照组（P〈0．05）：冠心病组组间TC、LDL-C、Fib有差异（P〈0．05）,且稳定型心绞痛组的TC、LDL-C显著低于不稳定型心绞痛组和急性心肌梗死组,而急性心肌梗死组的Fib显著高于心绞痛组。血脂、血尿酸、血浆纤维蛋白原三者间均无相关性。结论 血脂、血尿酸、血浆纤维蛋白原作为冠心病的危险因素可能是独立存在的。     

葛根芩连煎剂中小檗碱在犬体内药动学研究

目的:测定葛根芩连煎剂与黄连单煎剂犬血中小檗碱的含量,分析配伍后(全方)对小檗碱体内过程的影响。方法:采用高效液相色谱法,测定不同时间点犬血浆中小檗碱的含量,WinNonlin软件计算药动学参数。结果:葛根芩连煎剂及黄连单煎剂中小檗碱在犬体内药-时曲线均符合一室模型,主要药动学参数AUC(0-∞)(1·25±0·06)、(14·71±0·54)(μg·h)/ml,tmax(1·92±0·31)、(3·03±0·07)h,Cmax(0·17±0·01)、(1·79±0·03)μg/ml。结论:葛根芩连煎剂配伍后与单方比较小檗碱入血浓度及生物利用度都降低。     

LC-MS/MS法测定大鼠血清中尼洛替尼浓度及其药动学研究

摘 要 目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱串联质谱电喷雾法测定大鼠血清中尼洛替尼的浓度,并进行大鼠尼洛替尼胶囊的药动学研究。方法: 以XDB C₁₈色谱柱分离,采用电喷雾离子源（ESI源）;以维拉帕米为内标,血清样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇（含0.1%甲酸）∶水（含0.1%甲酸）= 50∶50为流动相,流速为0.35 ml·min^-1。以多反应监测（MRM）方式进行正离子检测,监测离子对分别是m/z 530.2→289.1（尼洛替尼）和内标m/z 455.3→165（维拉帕米）。结果:血清中尼洛替尼的线性范围在5～2000 ng·ml^-1良好。尼洛替尼在大鼠体内的主要药动学参数AUC_0-24、C_max、t_max、t_1/2z、CLz/F分别为(10 055.37±1 405.49) ng·h·ml^-1、(1 273.56±329.49) ng·ml^-1、(6.17±3.37) h、(1.86±1.04) h、(2.01±0.27) L·h^-1·kg^-1。结论:本试验建立的分析方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于尼洛替尼大鼠血清生物样品的快速检测。     

氯沙坦单用、与吲哒帕胺或氢氯噻嗪合用对高血压患者血压、血钾、血尿酸的影响

目的: 分析评价氯沙坦单用、与吲哒帕胺或氢氯噻嗪合用对高血压患者血压、血钾、尿酸的影响.方法: 选择60例轻、中度原发性高血压患者,分为3组,每组20例.氯沙坦组;氯沙坦 吲哒帕胺组;氯沙坦 氢氯噻嗪组.观察8wk,检测各组治疗前后的血压、血钾、血尿酸的变化.结果: 与治疗前相比,治疗后3组血压下降效果明显(P＜0.01);氯沙坦组和氯沙坦 氢氯噻嗪组血尿酸治疗后明显降低(分别为P＜0.01,P＜0.05),氯沙坦 吲哒帕胺组无明显变化(P＞0.05);3组治疗前后血钾无明显变化(P＞0.05).结论: 氯沙坦有降低尿酸的作用,与吲哒帕胺或氢氯噻嗪合用有协同降压作用,并可改善单用吲哒帕胺或氢氯噻嗪所引起的血钾下降、血尿酸升高的不良反应.