新型杀菌剂苯并烯氟菌唑合成研究

研究了一种简便、温和、高效的苯并烯氟菌唑合成方法,以医药中间体2-氨基-6-硝基苯甲酸为起始原料,经环加成、烯烃化、加氢还原、缩合4步反应合成了苯并烯氟菌唑.总收率57％以上,含量98％以上,并通过液相色谱、核磁氢谱等分析手段确认了关键中间体及苯并烯氟菌唑结构.该工艺路线更加清洁、高效、可行,具有较好的工业化应用前景.     

苯并烯氟菌唑的光降解影响因素

[目的]为了明确苯并烯氟菌唑的光化学降解。[方法]采用了室内模拟光源,研究了苯并烯氟菌唑在不同pH缓冲溶液、水体、有机溶剂中的光化学降解。[结果]苯并烯氟菌唑的光化学降解符合一级动力学方程,在500 W氙灯照射下,苯并烯氟菌唑在碱性条件下的光解速率明显慢于酸性,pH 4、7、9的半衰期分别为31.5、33.0、43.3 d;在不同水样中的光解速率顺序为超纯水>湖泊水>稻田水;在500 W汞灯光照下,1.0、5.0、10.0 mg/L质量浓度的苯并烯氟菌唑在不同有机溶剂中的光解速率均为正己烷>乙腈>甲醇>丙酮。丙酮对苯并烯氟菌唑的光解起到了光猝灭作用,且随着苯并烯氟菌唑的浓度增大,降解速率变小,溶剂的极性与其降解速率无关。[结论]本试验结果可为苯并烯氟菌唑的环境安全性评价和科学使用提供参考依据。     

先正达杀菌剂Elatus Plus(苯并烯氟菌唑)在法国登记

正先正达公司杀菌剂Elatus Plus(benzovindiflupyr,苯并烯氟菌唑;商标名Solatenol)在法国获准登记。这是Solatenol产品在欧洲的首个登记,今年Elatus Plus就将在法国上市销售,并能够赶上2016/17年法国种植季节。苯并烯氟菌唑为琥珀酸脱氢酶抑制剂,具有吡唑酰胺结构。2016年2月,苯并烯氟菌唑获得欧盟登记,但登记有效期仅有7年,而不是标准的10年,原     

苯并烯氟菌唑及关键中间体合成方法述评

综述了琥珀酸脱氢酶抑制剂苯并烯氟菌唑的合成方法;根据酰胺键的合成方式,合成方法可分为酰氯合成法、酰胺合成法、酯交换法、酸缩合法及肟合成法5种。对这些方法所涉及的关键中间体的合成也进行了总结,发现肟合成法具有收率高、原料易得和易于工业化操作等特点,是目前大量合成苯并烯氟菌唑的最有效方法。     

新型广谱杀菌剂烯肟菌胺

烯肟菌胺(试验代号：SYP-1620)属甲氧基丙烯酸酯类，是以天然抗生素Strobilurin为先导化合物开发的杀菌剂新品种。由沈阳化工研究院开发，具有自主知识产权，已获得中国发明专利。     

先正达新有效成分苯并烯氟菌唑拟在巴西登记

<正>巴西国家卫生监督署(Anvisa)计划登记先正达公司基于新杀菌剂苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr,商品名Solatenol)的复配产品[苯并烯氟菌唑+嘧菌酯(azoxystrobin)]。该复配产品用于防治亚洲大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi)。先正达公司称,苯并烯氟菌唑是一种吡唑酰胺类杀菌剂,为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI),与现有杀菌剂无交互抗性。     

加拿大批准先正达苯并烯氟菌唑及数种复配制剂登记

<正>加拿大有害生物管理局(PMRA)近日建议批准先正达苯并烯氟菌唑登记,并批准含有该活性成分的A15457 TO及Aprovia杀菌剂产品,用于防治草坪、观赏植物和数种作物中的真菌病害。此外,PMRA还建议批准数种苯并烯氟菌唑的复配制剂的登记。包括苯并烯氟菌唑和嘧菌酯复配的Mural杀菌剂和Elatus、与丙环唑复配的A18933杀菌剂、与苯醚甲环唑复配的Aprovia Top及     

优异杀菌剂氟唑菌酰胺

正氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的羧酰胺类杀菌剂,具有很好的预防和治疗活性,用于防治广谱真菌病害,至少能防治26种真菌病害。可用于近百种作物,如谷类作物、豆类蔬菜、油料作物、花生、仁果类和核果类果树、块根和块茎类蔬菜、果菜类蔬菜和棉花,叶用或种子处理。氟唑菌酰胺是琥珀酸脱氢酶抑制剂,是近几年发展起来的一大优异杀菌剂。     

45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯WG的高效液相色谱分析方法

建立同时测定45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂中有效成分的液相色谱定量分析方法。使用Poroshell 120 EC-C₁₈色谱柱,柱温30℃,检测波长220 nm,以体积比60∶40乙腈-0.1%磷酸水体系为流动相,流速1 mL/min,测定样品中苯并烯氟菌唑和嘧菌酯的含量。苯并烯氟菌唑和嘧菌酯的线性相关系数(R²)均为0.999 9,标准偏差分别为6.86%和5.32%,变异系数分别为0.46%和0.18%,平均回收率分别为99.49%和99.18%。该方法简单高效、精密度高、分离效果好,可用于45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂的定量分析。     

新杀菌剂三氟苯唑的合成

目前已有大量的唑类化合物被合成,由于它们的生物效应良好,不少已商品化。其中三唑酮、三唑醇、三环唑等化合物尤其高效。它们对白粉病、稻瘟病等真菌病害效果良好,并有内吸性,是目前很有前途的一类杀菌剂。氟原子引入唑类化合物,使其生物活性有明显的提高,而毒性有显著的降低。三氟苯唑就是其中之一。它对黄瓜、桃、大麦、葡萄等的白粉病有特效,是唑类最佳化合物之一。三氟苯唑结构式:     

吡唑酰胺类杀菌剂——氟唑菌苯胺

综述了氟唑菌苯胺的物化性质、作用方式、毒理学与环境归趋,并着重介绍了氟唑菌苯胺的合成方法及开发进展。     

杀菌剂氟菌唑的合成及表征

以2-三氟甲基-4-氯苯胺和正丙氧基乙酸为原料,经缩合、取代和缩合3步反应合成杀菌剂氟菌唑.反应工艺选择了固体光气工艺,使N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)正丙氧基乙酰胺(3)的收率达到97%,质量分数达98.4%;在N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)正丙氧基氯异腈(2)的工艺中选择固体光气作为氯代试剂及采用三乙胺作为亲核性催化剂,使氟菌唑的质量分数达98%,收率达83%以上.氟菌唑结构经红外、核磁氢谱、质谱和元素分析确证.     

新型杀菌剂氟唑菌酰羟胺研究进展

氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)是由先正达公司研发的作用于琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDHI)的新型吡啶酰胺类杀菌剂,本文对该杀菌剂的理化特性、合成、应用、登记等情况进行了综述,并展望了该品种的发展趋势。     

新型三唑类杀菌剂氯氟醚菌唑

三唑类杀菌剂是当前使用较为广泛的杀菌剂品种,氯氟醚菌唑作为新型三唑类杀菌剂,目前已向全球50个国家和组织递交登记材料,其对于60多种作物病害表现出优异的防效和抗逆性.氯氟醚菌唑在弥补传统三唑类杀菌剂缺陷的同时,还降低了对动植物与生态环境的潜在危害,体现出了广阔的应用前景.旨在对氯氟醚菌唑的化学合成、生物活性、生态毒性、...     

氟吡菌胺对大白菜霜霉病的作用方式和持效期

[目的]探索氟吡菌胺对大白菜霜霉病的作用方式和控制效果。[方法]采用离体子叶浸泡法测定保护作用和持效期,并采用离体子叶接种-浸泡法和离体子叶喷雾法分别测定治疗作用和铲除作用。[结果]氟吡菌胺保护作用与治疗作用的EC50值分别为0.287 3、0.457 2 mg/L,并能抑制大白菜霜霉病菌的病斑扩展、孢子囊产生及孢子囊再侵染,药剂持效期长达7~10 d。[结论]氟吡菌胺对大白菜霜霉病具有很好的保护、治疗及铲除作用,且持效期长。     

新型异丙醇三唑类杀菌剂氯氟醚菌唑

氯氟醚菌唑是第一个新型异丙醇三唑类杀菌剂,具有广谱、高效、选择性和内吸传导性,兼具保护、治疗、铲除作用、安全性高等特点.综述了氯氟醚菌唑的理化性质、剂型、毒性、作用机制及特点、分析方法、登记、上市情况、防治对象和使用方法,详细介绍了其合成工艺路线和知识产权概况.     

杀菌剂氟硅唑的合成

合成格氏试剂，与氯硅烷在二甲苯溶剂中反应制取氯硅烷中间体，再与三唑钠在DMF中反应合成氟硅唑，收率有了较大提高。     

杀菌剂氟喹唑的合成

[目的]研究杀菌剂氟喹唑的合成路线。[方法]以2-氨基-5-氟苯甲酸为初始原料,经一锅法缩合闭环、氯化,亲核取代反应,得到目标产物氟喹唑。[结果]在优化的反应条件下,反应总收率为67.1%(以2-氨基-5-氟苯甲酸计),纯度99%;产物结构经HPLC-MS、1H NMR确证。[结论]该路线条件温和,收率高,可以作为氟喹唑的一种有效合成方法在工业上进行推广应用。