~(125)I-心得静的标记及β-肾上腺素能受体的结合试验

本文报道了用生物作用最强的β-受体阻断剂(一)心得静作配基,用~(125)I标记制备高亲和力和高比活性的放射配基。     

~(125)I活度的绝对测量

使用井型Nal（T1）晶体对125I标准溶液的比活度进行了准确测量,获得的合成不确定度为±0．6％。该结果在日本EIT组织的周边国家和地区的几个实验室间125I,59Fe活度测量比对中,与比对的平均值的偏差为-0．37％,与比对样品在国际权度局（BIPM）的国际参考系统（SIR）测量的平均值偏差为0．06％。     

~(125)I和~(131)I对大鼠甲状腺损伤的生物效应比较

本研究用1.5月龄的雄性Wistar大鼠600只,随机分为实验组和对照组,每组50只动物。实验组动物一次腹腔注射不同放射性强度的~(125)I或~(131)I溶液后观察2年。活存的动物用乙醚麻醉,心脏取血收集血清并解剖取甲状腺称重。以血清中T_3、T_4、r-TSH水平,相对甲状腺重量比较~(125)I和~(131)I的生物效应。结果表明,相对甲状腺重量减至对照的80％和60％时,~(125)I和~(131)I的等效剂量比值分别为1.5和1.2,若以血清中T_3、T_4和r-TSH的相对含量进行比较,其等效剂量的最大估计比值分别为2.1,19和4.5。 总之,~(125)I和~(131)I导致同样或类似的生物效应,所需~(125)I的剂量比~(131)I剂量高1.2—19倍,其结果因观察指标不同而异。本研究获得的资料,可供内照射剂量控制限定和防护标准的修订以及评价放射性碘进入体内后危险度做参考。     

~(125)I对农产品的污染

研究了~(125)I对瓜、果等15种农产品污染的特点及~(125)I对处于生长阶段的菜豆、茄子、小麦等12种农作物污染后,对其所结果实、种子污染的可能性。结果表明,放射性在瓜果上的分布主要集中在表层,且由表层向内部迅速降低,幼苗期受到污染的蔬菜几乎不会造成果实的污染。     

~(125)I单光子吸收仪的研制

本文根据γ光子与物质相互作用的原理,设计和研制了主要用于测量人活体桡骨矿物质含量的~(125)I单光子骨矿物质分析仪。文中介绍了分析仪的原理、基本结构、性能分析、数据处理方法、曲线刻度方法、误差分析和临床初步应用等。该仪器测量结果的线性和重复性均良好,测量精度好于±5％,性能可靠,操作方便,测量迅速,能定量分析,是一种无创伤的检查仪,可以推广应用于医学研究和临床。     

5-羟色胺转运体显像剂[125I]-ADAM的合成以及初步生物学分布

完成了5-羟色胺转运体显像剂[^125I]-2-（（2-（（二甲基氨基）甲基）苯基）巯基）5-碘苯胺（[^125I]-2-（（2-（（dimethylamino）methyl）phenyl）thio）-5-iodophenylamine，[^125I]ADAM）的制备和初步生物学特性的评价。以2，5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料，合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-（二甲基氨基甲基苯基巯基）]苯胺，采用双氧水标记法标记；并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-（二甲基氨基甲基苯基巯基）]苯胺的总产率为42％，用[^125I]NaI标记后，TLC测放射化学纯度（RCP）大于95％；^125I-ADAM大鼠脑摄取高，在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加，滞留时间长，其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38，3．62和4．36。本合成方法总收率高，标记方法简便，放射化学纯度高，^125I-ADAM初始进脑量高，与SERT结合特异，可望用于研究脑内SERT功能。     

5′-脱氧腺苷[α-硫代]-三磷酸盐的~(31)P核磁共振测定

利用~(31)P核磁共振技术,对脱氧腺苷-[α-硫代]三磷酸盐的构型进行了研究。在~(31)P-NMR实验中观察到在δ43.1ppm处,有两个三重峰,根据其化学位移和偶合裂分提供的信息,确证了这化合物是5′-脱氧腺苷-[α-硫代]三磷酸盐。同时~(31)P-NMR图谱表明,此化合物是以单一的SP或RP异构体存在。     

~(125)I的液体闪烁支持物测量法

本文介绍了在支持物上测量~(125)I 的液体闪烁方法,它既不需要内部测量法的有机金属化合物,也不需要外部测量法的杯内样品管。醋酸纤维素膜是一种理想的支持物,不但有较高的计数效率(44.1%),而且适当选择闪烁液和样品系统,可基本上不污染闪烁液,又有良好的可叠加性。文中还比较了支持物上和均相中的~(125)I 能谱,及~3H 和~(125)I 支持物测量的差异。     

N-琥珀酰亚胺3 -[125I]碘苯甲酸酯(S125IB) 的放射化学合成

利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。     

Na~(123)I放射性制剂中~(123)I的放射极谱测定研究

发展了用放射极谱测定回旋加速器制备的放射性Na~(123)I的放化纯度及~(123)I-的放射性浓度的新方法,可检测0.033μCi/ml ~(123)I~-,误差±10％(自动放射极谱仪可将误差降低至3％左     

冠醚介质中长链卤代烷烃与~(125)I、~(82)Br的交换反应

本文研究了在冠醚介质中~(125)I、~(82)Br与1-Br-十六烷的交换反应,以及不同冠醚、不同阳离子对反应速度和产率的影响。研究了在苯并12-冠-4介质中、~(125)I、~(82)Br与1-Br-十六烷的反应动力学,首次测定了该反应的动力学参数,为短寿命同位素标记化合物的制备提供了快速、有效的新方法。     

~(125)I标记环磷酸腺苷的放射免疫测定法

环磷酸腺苷(简称cAMP)作为“第二信使”在生物、医学领域引起广泛注意。它普遍地存在于机体内,并在机体的各种生理过程及物质代谢过程中起着重要的调节作用。它与中医辨证、阴阳虚实变化有着密切关系,而且在中草药的作用机理研究中也日益受到重视。因此希望有一个特异、灵敏的测定方法以满足中医学理论研究的需要。     

用Klein-Elsler法测量~3H、~(125)I双标记样品的条件选择

~3H和~(125)I是目前在生物学和医学中使用相当广泛的核素。用液体闪烁测量法测~(125)I近来也有很大发展。由于~(125)I标记化合物在一般实验室中都可制备,并且碘标记化合物可以达到较高的比放射性。故使用~3H、~(125)I双标记样品具有操作简便、费用低廉的优点。 我们采用Klein-Elsler法,利用计算Klein-Elsler值,以该值最大的一组测量道为分离效率最佳的双标记测量道。然后根据双标记样品在每一道的计数和每一种核素在两道的计数比值来求出两种核素各自的放射性大小。     

一种烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)显像前体化合物的合成与125I标记研究

本文介绍一种可用于125/123I标记的A-85380类前体化合物--(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-甲氧基]氮杂环丁基]吡啶的设计、合成及125I标记研究.实验以2-糠胺和(S)-氮杂环丁基甲酸为起始物,先合成(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶前体化合物,再用125I标记,制得5-[125I]I-A-85380.整个放射性标记的时间为50-55min,标记率大于30%.5-[125I]I-A-85380在室温下放置3天,其放化纯度仍在95%以上,表明其在体外具有较高的稳定性.     

[2-~(15)N]-川芎哚的全合成

为研究川芎哚在动物体内的代谢转化,以１５Ｎ－甘氨酸为原料,铝镍合金作催化还原剂,首先合成［α－１５Ｎ］－ｄｌ－色氨酸,进而合成［２－１５Ｎ］－川芎哚。终产物经质谱（ＭＳ）、紫外光谱（ＵＶ）、薄层层析（ＴＬＣ）等方法表征。总产率为７．３％ ,１５Ｎ 丰度为９２％ ,化学纯度为９８％ 。结果表明,合成的［２－１５Ｎ］－川芎哚符合药理实验要求。     

用(γ,n)反应生产放射性药物~(123)I的研究

从理论和实验上对光核反应生成放射性药物~１２３Ｉ进行了研究,给出了有关~(１２４)Ｘｅ（γ,ｎ）~(１２３)Ｘｅ→~(１２３)Ｉ的理论计算公式和计算结果。描述了利用合肥国家同步辐射实验室２００ＭｅＶ电子直线加速器的束流和在其末端建立的实验装置。文中给出了实验得到的反应产物的放射性活度、γ射线的谱图以及化学纯度分析结果。实验结果表明：若用纯的~(１２４)Ｘｅ进行生产,在该加速器上经两个半小时照射,将可得到１８．５ＧＢｑ以上的~(１２３)Ｉ药物。     

高比活度脱氧腺苷5′-[α-~(35)S]硫代三磷酸的研究制备

~(35)S标记的脱氧腺苷硫代三磷酸化合物是开展分子生物学和基因工程研究的必不可少的。重要支撑物之一。 关于高比活dATP_α~(35)及前体~(35)S、dAMP~(35)S的制备流程未见报道,而在示踪量制备流程方面的报道仅限于从堆照KCl靶子物的湿法还原-氧化法得到[~(35)S]——元素硫,再制得~(35)SPCl_3,然后合成dAMP~(35)S及dATP_α~(35)S。在高比活及强辐射场下操作时可发现:①若不加载体的高强度~(35)S处在水相、有机相及有氧的条件下,它的化学态难以控制,总是以~(35)SO_4形式存在,故得不     

~(125)I 对大鼠甲状腺功能和形态损伤的远后效应研究

本文报道对雄性 Wistar 大鼠一次腹腔注射不同活度的~(125)I 溶液两年后血清中 T_3、T_4和 r-TSH含量及其与镜下观察到的甲状腺不同类型的组织学改变的比较结果。结果表明,各实验组与对照组相比,T_3含最的差别不大;T_4的含量在9.3—94Gy 剂量范围内,随甲状腺剂量的增加而下降,在94—187Gy 范围内随剂量增加又有所上升;血清中 r-TSH 的含量,随甲状腺剂量的增加而升高。血清中 T_4和 r-TSH 的含量对同一类型甲状腺病理改变而言,似与甲状腺剂量有关;对同一剂量组而言,未发现与病理改变类型有关。     

心肌显影剂——~(82)Br,~(125(123,131))I标记的ω-卤代硬脂酸的合成及快速标记

一、引言 自由脂肪酸做为心肌组织的重要能源可以被心肌从血液中有效的摄取。1964年Evans等首次提出并用实验证实了可以用~(131)I标记的长链脂肪酸做为心肌显影剂。此后,西德Stocklin和美国Poe等进行了大量系统的研究。近年来,用~(11)C、~(18)F、~(75)Br、~(34m)Cl、~(123)I以及~(123m)Te等核素标记的长链脂肪酸相继制得,并研究了它们的生理行为。研究结果     

化学和酶促兼用的方法研制5''''-[α-~(32)P]脱氧三磷酸腺苷

本文采用化学和酶促合成兼用的方法,使用无载体~(32)P-正磷酸(或盐)标记5’-[α-~(32)P]脱氧三磷酸腺苷。产物的比活度达到20—160 Ci/m M,实际收率21—40%,放化纯度94—97%,化学合成中生成的~(32)P-脱氧单磷酸腺苷占总放射性量的69—86.7%。反应所需的二种激酶采用高速离心的方法除去抑制酶反应的硫酸铵。本工作还对影响化学合成的因素进行了一些研究。