新型螯合剂H-73-10的碳-l4和氚标记合成法

新型螯合剂H-73-10是用于促排放射性核素:钚,钍和铀等的,其效果显著优于二十余年居于首位的Ca-DTPA。通过鼠,狗和猴的急性、亚急性毒性实验,其毒性不高于Ca-DTPA。为了研究此新药在动物体内的药代动力学,进行了碳-14和氚的标记。碳-14的标记方法,采用甲醛-~(14)C与四乙烯五胺和1,2-二羟基苯-3.5-二磺酸钠在冰乙酸溶液中反应。合成~(14)C-H-73-10的比活性为1.02μCi/mg,放化收率为43%。氚标记方法,采用放电曝射法进行不定位标记,比活性55μCi/mg;利用放电曝射法氚标记1,2-二羟基苯-3,5-二磺酸钠,再与四乙烯五胺和甲醛反应。合成定位标记的~3H-H-73-10,比活性为9.8μCi/mg,放化收率为50%。     

氚标记冬凌草甲素的制备

冬凌草(Rabdosia rubescens)为唇形科香茶菜属植物,其水及醇提取物有明显的细胞毒作用、抗肿瘤作用和抗菌作用。临床试验也证明冬凌草对食管癌、贲门癌、肝癌及乳腺癌等均有一定疗效.冬凌草甲素(Rubescensine A)是冬凌草的抗癌有效成分之一,结构式如下:     

新型螯合剂H-73-10的碳-14和氚标记合成

新型螯合剂H-73-10是用于促排锕系放射性核素钚、钍和铀。其效果显著优于二十余年居于首位的Ca-DTPA。通过鼠、狗和猴的急性、亚急性毒性以及系统的药理实验,其毒性不高于Ca-DTPA。为了研究此新药在体内分布、代谢途径以及寻找药物的最适剂量,进行了碳-14和氚的标记。此药物的化学结构如下:     

氚标记阿魏酸和咖啡酸的合成

阿魏酸(Ferulic acid)和咖啡酸(Caffeic acid)分别是川芎和宁麻的有效成份。它们有良好的升白和止血作用,为了在动物体内进行药代动力学研究工作,需要氚标记阿魏酸和咖啡酸。但是它们的化学结构都具有不饱和双键,易发生亲电加成反应,这就不利于直接利用氚-氢交换方法。因此采用交换和合成相结合的方法,直接氚标记它们化学稳定的中间化合物,再进一步合成半定位的氚标记阿魏酸和咖啡酸。     

微波放电激活氚标记方法研究

本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时溴代环磷酸腺苷的脱卤和脱氢睾丸酮的加成作用,以期利用它们来合成高比活度的氚标记化合物。讨论了引入钯催化剂对微波氚标记,及微波氚标记过程中脱卤和加成作用的影响。介绍了一个样品进行多次重复微波标记的技术,用这种改进的微波氚标记方法可以同时合成多种氚标记化合物。     

氚标记血叶啉衍生物的研究

近几年我国利用血卟啉并结合激光照射来诊断和治疗恶性肿瘤,得到良好的效果。为了用血卟啉衍生物进行体内药代动力学及其它医学示踪研究,用暗室放电曝射和催化放电曝射法分别对北京试制的血卟啉衍生物HPD、HPS和美国Sigma公司的HPD进行了氚标记。催化剂用与标记品同量的三氯化铑。氚标记的粗样品须用薄板层析法纯化和分离。~3H-HPD(HPS)的比活度提高了0.5—1.0倍。暗室放电曝射~3H-HPS的比活度为222MBq/mg,~3H-MPD为62.9MBq/mg;催化放电曝射~3H-HPS的比活度为337MBq/mg,~3H-HPD为130MBq/mg。标记和未标记样品,经紫外和红外吸收光谱测定,其光谱图基本一致。经高压液相色谱:色谱柱YWG-C_(18),溶剂为甲醇:水(pH=2.5)=9:1(V/V),流速2.0ml/min,以及硅胶G薄板层析,推进剂为苯:甲醇=3:2(V/V),观察到HPD和HPS仍存有少量血卟啉单乙烯基异构体和羟基乙酸酯等。     

氚标记N,N-二甲基琥珀酰胺酸(简称氚标记B_9)的制备

氚标记B_9系采用人工合成方法进行制备。以反丁烯二酸为前体,催化加氚生成2,3—~3H—丁二酸(放化比度21.9 Ci/mM),再脱水生成2,3—~3H—丁二酸酐,然后加偏二甲基肼反应成2,3—~3H—B_9(即氚标记B_9)。氚标记B_9的纯度用熔点及纸层析法预鉴定,得放化比度为86.1mCi/mM,放化纯度为98.6%;测其熔点为152—154℃,纸层析R_f0.51,与标准B_9熔点154—156℃,纸层析R_f0.51基本上一致。     

氚核磁共振技术及其在氚标记化合物中的应用

氚标记化合物相对于~(14)C标记化合物而言,具有低毒、价廉、制备较简单等优点,随着液体闪烁计数器的使用,氚作为示踪剂已被广泛地应用在农业、医学、生物、药理学等各个领域。     

氚标记阿糖腺苷(8-~3H-araA)的制备

阿糖腺苷(8-B-D-arabinofuranosyl adenine,简称为araA)是一种抗病毒药物,同时也是一种具有潜在能力的抗癌药物。不少专家学者对araA的抗病毒活性做了广泛研究,证明araA无论在体外、体内都对DNA病毒有较广泛和显著的抗病毒作用,特别对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型和带状疱疾病毒的作用明显,对巨细胞病毒、牛痘病毒也有作用。近年来,国内专家注意到araA在乙型病毒性肝炎方面的治疗应用,掀起了用araA在乙型病毒性肝炎方面应用的     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

微波法氚标记化合物的研究

本文报道应用微波法氚标记了4种不同类型的化合物,它们是α-二正了氨基甲基-2,7-二氯-4-对氯叉基-4-芴甲醇、环戊基(1-苯基)甲酸喹咛环酯、利多卡因、甲膦酸(1,2,2-三甲基丙氧基-对-硝基苯基)酯。这些氚标记化合物比度分别为67.3、166、154、253GBq/mmol。     

氚(氘)标记秋水仙碱的合成

本工作介绍了秋水仙碱用0.2N HCl水解成秋水仙裂碱,然后以二氧六环为溶剂使秋水仙裂碱和氚(氘)水进行同位素交换,再用重氮甲烷的乙醚溶液甲基化。经过硅胶纸上行层析法分离纯化获得产品。经红外、紫外、质谱、硅胶纸层析鉴定,确定所得到的产品为秋水仙碱。氘标记物的氘化率为23％,氚标记物放射性比度为4.74Ci/mmol,放化纯度大子98％。     

氚标记八厘麻毒素的制备

一、问题的提出据统计,我国成年人中有5%—10%的高血压病患者。严重高血压患者可导致脑溢血、心力衰竭、肾功能衰竭等严重后果而构成我国人口中死亡率最高的疾病之一。然而,对这大量的危重高血压患者却缺少理想的降压药物。八厘麻是我国民间常用的中草药,是主要用于治疗跌打损伤的外用药。1977年武汉医     

微波氚标记机理的初步研究

以促黄体素释放激素衍生物(LRH-A)、5-羟色胺酸和5-氟尿嘧啶为实验对象,定量置于铝、玻璃和石英材料制成的反应地上,进行了微波氚标记。以高效薄层色谱法进行了纯化。结果表明,同一种化合物在相同的微波氚标记条件下,在不同材料制成的反应池上所获得的氚标记化合物的比度具有明显的差别。在不同反应地上氚原子复合机率是不同的,而表面氚原子浓度应和氚原子复合机率成反比关系,并导致同一种标记化合物的比度有较大的差别。     

氚标记消炎痛的研制

消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂,为了减轻使用后的副作用,开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究,根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理,开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。~3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂,它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及>N-CO-键的断裂,采用了低温低压的反应条件,并在中性介质中进行。     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及