肤康祛斑凝胶的制备与质量控制

目的制备肤康祛斑凝胶,并建立其质量控制方法。方法以卡波姆-940为凝胶的主要基质,建立性状、鉴别、检查、含量测定等质量控制方法。采用高效液相色谱法测定熊果苷和维甲酸含量,均采用Lichrospher-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)。熊果苷测定条件:流动相水-甲醇(90∶10),流速1.0 mL.min-1,检测波长283 nm,进样量10μL,柱温25℃;维甲酸测定条件:流动相甲醇-水-冰醋酸(90∶10∶0.1),用三乙胺调节pH至6.5,流速1.0 mL.min-1,检测波长343 nm,进样量为10μL,柱温25℃。结果熊果苷在0.055 3～0.276 5 mg.mL-1的范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.89%,RSD为1.03%(n=9)。维甲酸在0.009 9～0.089 0 mg.mL-1的范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.53%,RSD为1.08%(n=9)。结论肤康祛斑凝胶的制备工艺简单,质量可控。     

HPLC法测定肤康祛斑凝胶中熊果苷的含量

目的建立高效液相色谱法方法测定肤康祛斑凝胶中熊果苷的含量。方法采用Lichrospher-C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),水—甲醇(90∶10)为流动相,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:283 nm,柱温为25℃。结果熊果苷在0.055 3～0.276 5 g.L-1的范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.89%,RSD为1.03%(n=9)。结论该法简便、准确,可作为该制剂的定量分析方法。     

不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响。方法:分别制备含1%氮酮、2%氮酮、3%氮酮、4%氮酮、1%薄荷醇、1%丙二醇、1%油酸、1%氮酮+1%薄荷醇、1%氮酮+1%丙二醇、1%氮酮+1%油酸、1%薄荷醇+1%丙二醇等11种不同透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏。采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠腹部皮肤为透皮屏障,通过超高效液相色谱法测定接受液中黄绵马酸BB含量,并计算24 h内的单位面积累积透过量(Q_24h)和经皮渗透速率(J_ss);同时与无透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏进行比较,计算增渗比(ER)。结果:含上述11种透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏的Q_24h分别为(82.96±7.15)、(80.17±0.66)、(78.22±1.87)、(73.53±1.24)、(35.65±2.23)、(34.02±1.73)、(42.68±2.66)、(33.94±1.37)、(34.16±1.54)、(46.78±1.21)、(43.66±1.69)μg/cm²,Jss...     

不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响

目的优选秋水仙碱凝胶剂基质和相应的透皮促进剂,为制备秋水仙碱透皮给药新制剂提供参考资料。方法采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定接收液中秋水仙碱的含量。结果3种基质的秋水仙碱凝胶体外透皮比率为Carbopol基质凝胶>HPMC基质凝胶>CMC-Na基质凝胶。以Carbopol为基质,加入几种透皮促进剂后,秋水仙碱凝胶的体外透皮速率为丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油。结论凝胶剂作为秋水仙碱透皮吸收新剂型可行。     

渗透促进剂对止泻凝胶膏中胡椒碱透皮的影响

制备含不同渗透促进剂的止泻凝胶膏,采用Franz扩散池考察各处方的体外透皮行为.采用HPLC法测定制品中胡椒碱含量.结果表明,当促渗剂以4％的浓度单用时,N-甲基吡咯烷酮(NMP)的促渗效果最好,月桂氮时酮和1,2-丙二醇的效果相近.促进剂组合使用时促进胡椒碱透皮的作用更强,其中4％月桂氮艰酮+4％丙二醇+8％ NMP为本复方的渗透促进剂时效果较好.     

布洛芬凝胶剂的制备及透皮吸收的研究

报道了布洛芬凝胶剂的制备及含量测定的方法,并采用双室渗透扩散装置进行了小鼠离体皮肤体外渗透试验,观察了几种不同的渗透促进剂对布洛芬透皮吸收的影响。     

透皮促进剂对白花前胡甲素体外经皮渗透的影响

目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系，与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸＞油酸＋月桂氨卓酮＞二甲亚砜＞月桂氮卓酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

促进剂对非洛地平经皮渗透的影响

目的寻找非洛地平经皮渗透促进剂.方法用分光光度法测定非洛地平通过兔皮肤的渗透速率,研究不同的促进剂对非洛地平经皮渗透的影响.结果松节油-氮酮(11)或松节油-油酸(11)的促渗作用比较明显.结论混合促进剂促渗效果比较好.     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

6种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的影响

目的 :研究 6种不同的促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的促进作用。方法 :用Valia Chien水平扩散池 ,选择了丙二醇、月桂氮芯卓 酮 (azone)、柠烯 (dipentene)、水杨酸甲酯、含 10 %薄荷脑的丙二醇、含 10 %樟脑的丙二醇作为促进剂 ,采用离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理的方式 ,建立以去氯羟嗪为内标的反相离子对高效液相色谱法 ,测定接收液中西替利嗪的含量。结果 :除丙二醇和水杨酸外其余几种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透都有显著的促进作用 (P <0 .0 1)。以含 10 %薄荷脑的丙二醇的促渗效果最好。结论 :月桂氮芯卓 酮、柠烯、薄荷脑、樟脑可以作为促渗剂用于西替利嗪经皮吸收制剂     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

不同透皮吸收促进剂对士的宁透过离体猪皮的影响

目的初步探索开发士的宁透皮给药系统的可能性。方法采用体外透皮扩散法在规定时间点取样,高效液相色谱法测样品中士的宁的含量;以时间为横坐标,士的宁累积透皮量为纵坐标作图求透皮吸收速率、滞后时间等参数。结果各促透剂对士的宁促渗作用由弱至强依次为吐温-80<桉叶素<薄荷醇<香芹酮<油酸<柠檬烯<萜品油烯。结论选用适当的透皮吸收促进剂,士的宁体外透皮吸收速率可达到开发透皮给药系统的需要。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

Biomaterials as novel penetration enhancers for transdermal and dermal drug delivery systems

Abstract

The highly organized structure of the stratum corneum provides an effective barrier to the drug delivery into or across the skin. To overcome this barrier function, penetration enhancers are always used in the transdermal and dermal drug delivery systems. However, the conventional chemical enhancers are often limited by their inability to delivery large and hydrophilic molecules, and few to date have been routinely incorporated into the transdermal formulations due to their incompatibility and local irritation issues. Therefore, there has been a search for the compounds that exhibit broad enhancing activity for more drugs without producing much irritation. More recently, the use of biomaterials has emerged as a novel method to increase the skin permeability. In this paper, we present an overview of the investigations on the feasibility and application of biomaterials as penetration enhancers for transdermal or dermal drug delivery systems.     

不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响

目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率。方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用。结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收。不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加。3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差。结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5%的丙二醇促透作用最强。     

不同透皮吸收促进剂对复方水杨酸凝胶透皮作用的影响

目的：探讨不同的促进剂对复方水杨酸凝胶透皮吸收的影响。方法：配制含不同促进剂的复方水杨酸凝胶，采用简单扩散小室装置，用紫外分光光度法测定不同处方凝胶剂中水杨酸和苯甲酸的透皮吸收药量。结果：水杨酸和苯甲酸的累积透皮吸收百分率与时间呈线性关系。与不合吸收促进荆的凝胶比较，吸收促进剂对水杨酸和苯甲酸透皮吸收的影响为薄荷脑＋油酸〉薄荷脑〉薄荷脑＋月桂氮[艹卓]酮〉油酸〉不合促渗剂〉软膏剂〉月桂氮[艹卓]酮。结论：薄荷脑，油酸对复方水杨酸凝胶的透皮吸收有明显的促进作用，其中以薄荷脑＋油酸的作用最明显，单独使用月桂氮[艹卓]酮对复方水杨酸凝胶剂有抑制作用。