葛根黄酮胃肠道黏附漂浮颗粒的制备

目的 制备葛根黄酮胃肠道黏附漂浮颗粒,考察其体外黏附性、漂浮性及其Caco-2透膜吸收.方法 用挤出滚圆造粒机制备葛根黄酮胃肠道黏附漂浮颗粒,通过组织留存量法和直接观察法分别评价其体外黏附性和漂浮性,以Caco-2细胞模型考察其透膜吸收.结果 葛根黄酮胃肠道黏附漂浮颗粒收率为59.60％,黏附性达到71.43％,立即漂浮,持续漂浮时间为15min,且与原料药相比,其透膜吸收提高9.3倍.结论 本研究制备的葛根黄酮胃肠道黏附漂浮颗粒具有良好的黏附性和漂浮性,能够增加药物在Caco-2细胞的透膜吸收,为体内吸收研究提供了依据.     

口腔黏膜黏附制剂的研究应用

口腔黏膜黏附制剂是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂。本文就口腔黏附制剂的特点、药物口腔黏膜吸收的影响因素及近年来口腔黏附制剂的研究概况进行了综述。     

酮康唑生物黏附性阴道片的制备与体外评价

目的 制备酮康唑生物黏附性阴道片,并对其体外性质进行评价.方法 在考察Carbopol934P,974P,HPMC K4M和HPC等生物黏附材料的黏附性质的基础上,用Carbopol934P分别配以HPMC和HPC作黏附剂,加入泡腾剂增加药物释放,设计5种酮康唑黏附片处方,比较不同处方之间的溶胀速率、黏附力、体外释放等指标.结果 5种自制黏附片均有生物黏附及缓释效果,其体外释放符合Fick‘s扩散机制.结论 设计的酮康唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点,有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染.     

生物黏附微球的研究进展

生物黏附给药系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)是由天然或合成的高分子材料通过生物黏附作用,长时间黏附于人体口腔、鼻腔、胃肠道、阴道等特定区域的黏蛋白或上皮细胞表面而发挥治疗效果的药物传递系统.     

“吸收窗”现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时，可能会遇到“吸收窗”现象，这种现象的存在，往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难。然而，如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点，则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发。     

环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展

环糊精包合可提高难溶性药物溶解度,增加挥发性或不稳定性成分的稳定性,提高药物的生物利用度。在文献研究的基础上,综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响,探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收的影响机制,为进一步阐明包合物中药物在胃肠吸收过程中释放与跨膜转运规律奠定基础。     

两厂家产酒石酸美托洛尔片的溶出度及相对生物利用度比较研究

目的 :对两厂家生产的酒石酸美托洛尔片进行评价。方法 :对两厂家生产的药物的体外溶出度及人体相对生物利用度进行研究 ,比较不同厂家产品的差异 ,并考察溶出度与人体吸收的相关性。溶出度研究的含量测定采用UV法 ,生物利用度研究的样本采用HPLC法测定。结果 :香港默克雅柏有限公司生产的酒石酸美托洛尔片 ,与其相应的参比制剂均生物等效 ,酒石酸美托洛尔片的体外溶出度与体内吸收的相关性不明显。结论 :片剂的体外溶出度试验结果能基本上反映药物在人体内的吸收及制剂的生物等效性。     

粘膜粘附纳米粒在肽类药物给药中的应用

肽类药物生物半衰期短,生物膜渗透性差,且易被胃肠道酶降解,如何提高其生物利用度成为目前药剂学研究的热点之一.近年来兴起研究的粘膜粘附纳米粒可以延长药物在吸收部位的滞留时间而促进药物吸收;某些制备材料还具有酶抑制及膜渗透效应,可防止药物的酶降解及促进药物的跨膜转运,使其成为提高肽类药物生物利用度的新方法.本文综述了粘膜粘附纳米粒常用材料、促进吸收的机制、制备方法及应用方面的进展.     

胰岛素口腔黏附片的制备及体外药学特性

优选胰岛素口腔黏附片处方组成,并探讨黏附材料对胰岛素口腔黏附片体外药学特性的影响。以苹果果胶、壳聚糖、卡波姆934P、羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠为生物黏附材料,设计处方F1～F12,冻干法制备胰岛素口腔黏附双层片,以黏附片性状特点、体外黏附力、溶胀率、溶胀速率和体外释放度为指标,综合评价各处方的优劣。所制胰岛素口腔黏附片有多孔海绵状结构,利于胰岛素释放,具有疏水的保护层,可保证药物单向释放,避免药物损失;F5、F7和F12成形性差,未作进一步检测。F6和F8黏附力过大,F1和F11溶胀速率过快,均不理想。而F2、F9和F10具有优良的释药能力,适宜的体外黏附力[分别为（66.1±6.65)、(75.62±4.53)和（69.39±8.03） g/cm²]和溶胀率（2 h时溶胀率均小于4%）。因此F2、F9和F10处方制备的胰岛素口腔黏附双层片,体外药学特性优良,可进一步研究。     

晚期混合裂变产物胃肠道内阻吸收效果的研究

报道两种阻吸收药物普鲁土蓝和褐藻酸钠对晚期混合裂变产物自大鼠胃肠道内阻吸收作用。结果表明，两种阻吸收药物不仅有明显阻吸收作用，而且两种药物伍用，对阻吸收效果有相加作用。阻吸收疗效与给药剂量和给药时间有密切关系。如果在灌胃阻吸收药物的同时肌注促排药物DTPA－CaNa2盐和喹胺酸，反而会增加混合裂变产物自胃肠道内的吸收。     

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。     

晚期混合裂变产物胃肠道内阻吸收效果的研究

报道两种阻吸收药物普鲁士蓝和褐藻酸钠对晚期混合裂变产物自大鼠胃肠道内阻吸收作用。结果表明，两种阻吸收药物不仅有明显阻吸收作用，而且两种药物伍用，对阻吸收效果有相加作用。阻吸收疗效与给药剂量和给药时间有密切关系。如果在灌胃阻吸收药物的同盟岂注促排药物ＤＴＰＡ－ＧａＮａ２盐和喹胺酸，反而会增加混合裂变产物自胃肠道内的吸收。     

食物对药物生物利用度的影响

食物、药物之间的相互作用较常见 ,当食物与药物同时服用时 ,胃肠道中的食物可以通过改变药物的吸收速度和程度、代谢和排泄等 ,改变口服药物的生物利用度 ,从而影响药物的疗效和毒性。因此对食物、药物相互作用进行研究 ,具有十分重要的临床意义。但有关食物对药物生物利用度的影响国内较少报道 ,而国外近年来报道较多 ,本文就此加以综述。曾经认为 ,食物会减少药物的吸收 ,因此药物应尽量空腹服用。现在的观点认为 ,药物与食物之间的相互作用应具体分析 ,区别对待。如食物对托物罗定的 2 4 h缓释胶囊的生物利用度无影响 [1] ;Sun JX[2 ]…     

青黄珠口腔生物黏附贴片的制备

目的制备青黄珠口腔生物黏附贴片并考察其体外生物黏附性及释药性能。方法以青黛、黄连提取物、珍珠为药物,白芨胶、HPMC和卡波姆为黏附材料,通过生物黏附力和体外溶胀速率测定,优化青黄珠口腔黏附贴片处方。并对所制备的生物黏附贴片进行体外释放度和释药机制探讨。结果所筛选最优处方为白芨胶：Carbopol：HPMC=1．5：1：0．5,药粉所占比例为25％;体外释放度试验证明不同阶段存在着不同的释药机制。结论制备的口腔黏附片表现出一定的黏附性和缓释作用     

再谈临床用药中的药理配伍问题

一、配伍不当可影响胃肠道吸收多种药物常以口服方式给药,如配伍不当,即可影响其吸收,使药物在血中浓度降低而影响疗效。其相互妨碍和变化是多种多样的,兹分述如下: (一)酸碱性药物对一些药物吸收的影响近年来由于生物药剂学的发展,发现了药物吸收和转运的规律,认识到由于生物膜的特性决定了药物的吸收和转运,因此要了解药物的吸收转运情况,必     

壳聚糖纳米粒的研究进展

壳聚糖是一类带正电的直链多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,且具有多种生物活性,能有效增加药物通过眼部、鼻腔及胃肠道粘膜上皮的吸收,降低药物的吸收前代谢,提高药物的生物利用度,因此壳聚糖在缓控释给药系统中具有广阔的应用前景,但其溶解性能有待于进一步提高.本文就壳聚糖纳米粒的制备方法、作用特点及应用作一概述.     

几种分散片崩解剂的性能与应用现状

分散片（Dispersibletablets）是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。相对于普通片剂来说，分散片吸收快，生物利用度高，能够降药物对胃肠道的刺激性。分散片服用方便可吞服、咀嚼、含吮，也可置水中分散后单独服用或与果汁、牛奶同服，尤其适合老、幼和吞服固体药物困难的患者，兼有固体制剂与液体制剂的优点。因其制备工艺和普通片剂相同，对生产设备条件无特殊要求，故日益受到人们的关注。     

食物因素影响药物的口服吸收

0　引　　言曾经认为饭后口服对消化道有刺激性的药物,可以适度地减轻胃肠道不良反应。然而从药代动力学角度看,药物在消化道的吸收可受食物等多种因素的影响,其后果可能是疗效降低、增强或产生不良反应。事实上,近年来大量的临床药理研究均提示食物对口服药物的吸收有着广泛的影响[1]。目前,国内外的新药研究中,也逐渐强调食物是否影响口服药物的生物利用度[2];重视并了解食物对药物口服吸收的影响,这对提高临床合理用药水平具有重要的意义。1　食物对药物口服吸收影响的结果[3]　　药物口服后受食物的影响,在消化道的吸收过程、吸收量的改…     

羟基红花黄色素A的吸收机制研究

目的：研究羟基红花黄色素A（羟A）在大鼠体内的吸收机制。方法：大鼠灌胃给药和大鼠胃肠道不同部位分别给药后．用HPLC测定羟A的血药浓度和胃肠道中羟A残留量；大鼠小肠推进实验。结果：橄榄油、维拉帕米和环孢素显著性促进羟A的吸收（P〈0．01）；橄榄油和川芎挥发油延缓了药物在肠道内的推进速度（P〈0．01）；羟A在胃内不吸收；羟A在肠道内的吸收程度从高到低依次为：空肠、十二指肠、回肠；羟A在胃肠道内的稳定性从大到小依次为：回肠、胃、空肠、十二指肠。结论：大鼠口服羟A时生物利用度受胃肠道蠕动速度、P-糖蛋白、吸收部位及其在胃肠道内稳定性的影响。     

格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价

目的 考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度.以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力.采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%.结论 格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度.