氮酮对8—MOP的体外透皮促进作用

本文以8-MOP为模型药物,选用大白鼠离休鼠皮作实验用皮,在模拟Fraza式扩散池中研究Azone的透皮促进作用,探讨其透皮促进的最佳浓度。结果证明不同浓度的Azone溶液均可促进8—MOP的透皮吸收。但以4％的Azone溶液的透皮吸收相对最佳。     

氮酮和二甲基亚砜促进常用抗生素皮肤吸收的比较研究

用小鼠皮肤实验观察了氮酮(Azone)和二甲基亚砜(DMSO)对常用抗生素透皮吸收的影响,结果表明1—4％Azone可促进洁霉素、红霉素、新霉素和氯霉素的透皮吸收作用。40％DMSO可以促进氯霉素的透皮作用,而对其余三种抗生素无效。     

氮酮和二甲基亚砜对促进^125I—氢化可的松皮肤通透性的比较研究

氮酮(Azone)和二甲基亚砜(DMSO)是两种增加多种化合物透皮吸收的物质。本文应用流动透析室和静态透析室测定了Azone和DMSO对~(125)I—氢化可的松的透皮吸收率。结果表明40％DMSO增加了~(125)I—氢化可的松的通透率,而Azone对~(125)I—氢化可的松无促进作用。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

不同浓度氮酮的去炎松霜临床疗效观察

近年来从一系列N-烃代氮杂环酮的化合物中已开发出新型、高效的皮肤渗透促进剂—氮酮（Azone）。实验证明含1％Azone的透皮增强作用比含50％的二甲基甲酰胺（DMF）或二甲亚砜（DMSO）等的作用大13倍。且对人的皮肤、粘膜几乎没有刺激性。为探索氮酮对激素类药物促进透皮作用的最佳浓度，我科于1988年1～3月采用不同浓度氮酮配制成0.1％去炎松霜进行临床观察。并于1989年1～3月对不加氮酮的去炎松霜进行了对照观察，现报告如下：     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

尼莫地平透皮促进剂的研究

采用透皮扩散装置和兔皮，进行了尼莫地平透皮促进剂的研究。结果表明：在７５％（Ｖ／Ｖ）乙醇溶液中，促进剂Ａ和油酸合用对尼莫地平的透皮吸收具有协同作用，比单一促进剂有效，２％Ａｚｏｎｃ具有较弱的促进作用，并且降低混合促进剂对尼莫地平的透皮促进效果。     

Azone 对5—氟脲嘧啶体外透皮促进作用

本文研究了含乙醇、丙二醇的水溶液系统中的 Azone 对 5-Fu 的体外透皮促进作用,发现1%～4%浓度的 Azone 均可极显著地促进5-Fu 的透皮作用,且随浓度的增加而加强。但浓度大于4%时促进作用不再成比例的增加。含4% Azone 者可提高5-Fu 透皮作用189倍之多,其稳态透皮速度为12μg/min·cm~2。     

不同浓度氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，观察氮酮浓度（体积比）分别为0、2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷透皮吸收速率常数。结果：氮酮浓度为0，2％，4％，6％，8％，10％时黄芩苷的透皮吸收速率常数分别为76．07％，89．23，167．36，238．61，200．45，171．49ug.cm^-2.H^-1。结论：氮酮可以促进黄芩苷的透皮吸收，在实验浓度范围内，氮酮浓度为6％时有最大的透皮速率常数。     

复方利多卡因乳膏体外透皮吸收研究

目的 研制复方利多卡因乳膏，并考察促渗剂对其经皮渗透的影响。方法 以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验，采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量。结果 Azone可显著提高药物的透皮作用。2%浓度时有最大促渗效果。与不含Azone的乳膏相比，利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量（J）分别提高1.99和2.11倍。结论 含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂。     

阿佐恩在制剂产品中的应用

阿佐恩(Azone)是八十年代初新发明的一种新型高效皮肤渗透促进剂。在抗生素、激素类等药物的外用制剂中加入少量Azone既可明显加快这些药物的透皮速度,又能促进其透皮能力,而且基本没有毒性,因而引起药物研究者的广泛往意。近年来对Azone的性质、制法、透皮机理以及在各类药剂中     

混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响

制备阿斯匹林凝胶剂,比较了不同浓度的月桂氮卓酮和薄荷脑对阿斯匹林透皮吸收的影响。结果发现：以1％的月桂氮卓酮（AZ）加1％的薄荷脑（MT）作为吸收促渗剂的3号处方中阿斯匹林的吸收最好,体外释放速度符合Hignchi方程。提示： 适当浓度的AZ和MT能明显促进阿斯匹林的透皮吸收。但阿斯匹林和MT的浓度过高促透效果迟缓。     

氮酮对某草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮为甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明，含２．０％、１．０％、０．５％氮酮草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的基欠酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草闪酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂     

均匀设计法筛选盐酸川芎嗪促透剂组方的最佳配比

目的筛选3种促透剂组方对盐酸川芎嗪的透皮吸收的理论最佳促透配比。方法用两室扩散池体外透皮实验装置，以盐酸川芎嗪为对象，采用均匀设计处理考察加入不同剂量配比的冰片、薄荷醇、氮酮后，盐酸川芎嗪在BALB／c裸小鼠皮肤上的渗透系数，并对组方中各促透剂所占比例进行筛选。结果促透剂组方中冰片、薄荷醇、氮酮的最佳配比是1．5％：1．5％：1．5％（15mg／mL：15mg／mL：15mg／mL），实际渗透系数为69．575μg／（h·cm^2），理论最佳渗透系数为69．749,ug／（h·cm^2）。结论均匀设计法筛选促透剂组方的理论最佳促透配比对于盐酸川芎嗪的透皮吸收研究是可行的。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究

目的 研究季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对盐酸奥昔布宁（OXY）凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5％氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3％、5％及8％ TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组（P＜0.05）,氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3％的TMC60促进效果明显较弱（P＜0.05）,而5％ TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异（P＞0.05）,8％ TMC60的促进效果最佳（P＜0.05）. 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5％TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.     

黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究

实验采用19（3^4)正交试验法对黄连解毒巴布剂的基质进行筛选，结果认为A1B2C2为最佳配比即阿拉伯树胶粉：明胶：甘油＝1：0．1：2，提取物含量为30％，同时观察了本制剂透皮吸收与氮酮的促透皮吸收作用，采用改良Francz扩散池，选择小檗碱为指标。结果表明，小檗碱可缓慢透过小鼠皮肤；1％氮酮使小檗碱的体外透皮速率及透过量有显著性增加，3％，5％有极显著性增加。     

复方利巴韦林软膏剂的研制及体外释药研究

目的：加入促透剂氮酮，研制复方利巴韦林软膏剂并进行体外释药研究，方法：采用比色法测定利巴韦林的含量；用简单小室法，以离体鼠皮的透皮屏障，研究了不同浓度的氮酮对利巴韦林的透皮吸收百分率，结果：经统计学检验，氮酮对利巴韦林无显著的透皮吸收促进作用（Ｐ〉０．０５）也不能增加其透皮速度（Ｐ〉０．０５）。结论：建议在复方利巴韦林软膏剂中不加氮酮。     

复方利巴韦林软膏剂的研制及体外释药研究

目的：加入促透剂氮酮，研制复方利巴韦林软膏剂并进行体外释药研究。方法：采用比色法测定利巴韦林的含量；用简单小室法，以离体鼠皮为透皮屏障，研究了不同浓度的氮酮对利巴韦林的透皮吸收百分率。结果：经统计学检验，氮酮对利已夺林无显著的透皮吸收促进作用（P＞0．05），也不能增加其透皮速度（P＞0．05）。结论：建议在复方利巴韦林软膏剂中不加氮酮。     

三七粉末透皮吸收研究

目的 :研究三七粉末的透皮吸收性及选择最佳促透剂。方法 :设计体外离体透皮试验法 (即用离体鼠皮在单室扩散池中进行试验 ) ,测定不同时间三七粉末中有关成分的透皮总量 (以三七皂苷为对照 ) ,计算透皮吸收率及促透剂的促透倍数。结果 :三七粉末的丙二醇溶液有一定透皮吸收能力 ,不同浓度的氮酮 (Azone)对其具有显著的促透作用 ,但Azone的促透效果与其剂量不呈直线关系 ,5 %Azone效果好于 7%Azone。结论 :本方法简便、易于操作、重现性较好 ,可用于制剂工艺研究中促透剂的选择