丙二醇与月桂氮(艹卓)酮对咖啡因透皮吸收的影响

透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。丙二醇(propylene glycol,PG)与月桂氮(艹卓)酮(azone,AZ)都能影响药物的透皮吸收。我们以咖啡因(caffeine,CA)为模型药物，研究了PG、AZ单用及合用对其透皮吸收的影响。 1 材料与仪器 丙二醇，北京化学试剂公司；月桂氮(艹卓)酮，广州……     

药物透皮吸收的研究概况

药物透皮吸收是指药物经由皮肤途径转运至局部靶组织或全身血液循环的过程。自60年代以来它就是药剂学、药理学和毒理学等学科研究的重要课题之一。60年代的研究彻底破除了皮肤作为机体防御屏障不能成为给药吸收途经的传统观点,研究了皮肤生理因素和药物性质对透皮吸收影响。从70年代迄今,研究方向则从一般的定性转向定量,从局部作用转向全身作用。这一阶段的显著标志之一就是硝酸甘油、东莨菪碱、可乐宁等透皮控释制剂所代表的透皮治疗系统(Transdermal Treatment Systems)的问世。本文对这一阶段透皮吸收的研究情况加以回顾。     

中药透皮吸收剂的研究进展

药物的透皮吸收是近年来药剂学中发展比较迅速的领域,药物的透皮吸收可以避免诸如胃肠道刺激,肝脏“首过效应”及半衰期短,必须多次给药等缺点,并具有给药方便,消减血药浓度峰谷现象等优点。中药中的有些成分可以透过皮肤吸收,有些成分具有对其他药物的透皮吸收的促进作用,可望成为有效的透皮吸收促进剂。中药透皮吸收剂具有皮肤刺激性小的优点。本文对近年来这方面的研究概况作了综述。     

中药透皮吸收促进剂的研究应用

经皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环产生全身或局部治疗作用的新的控释制剂。经皮给药系统是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控释给药速度;用药部位在体表,中断给药方便。但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的渗透速率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。因此,克服皮肤的屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸收促进剂已成为增加药物透皮吸收的首     

离子导入对阿魏酸透皮吸收的促进作用

目的：考查离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。方法采用小鼠腹部皮肤,以阿魏酸溶液为供体溶液,采用改良Franz 扩散池,用紫外分光光度法测定受体池中药物含量,考察10 h 内是否施加离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。结果离子导入明显促进体外模型中阿魏酸的皮肤透过量。结论离子导入能促进阿魏酸的透皮吸收,为中药其他有机酸成分的透皮吸收提供了实验依据。     

促进中药透皮吸收方法研究进展

透皮吸收可以使中药以一定的速率透过皮肤进入人体循环产生特定的疗效,但是许多外用中药物的透皮吸收剂量有限,难以透过皮肤形成有效的生物利用度。因此研发有效地透皮吸收方法成为了开发透皮吸收给药系统成功的关键。     

不同物理促透技术对芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收的影响

目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果最明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.     

氮酮对8—MOP的体外透皮促进作用

本文以8-MOP为模型药物,选用大白鼠离休鼠皮作实验用皮,在模拟Fraza式扩散池中研究Azone的透皮促进作用,探讨其透皮促进的最佳浓度。结果证明不同浓度的Azone溶液均可促进8—MOP的透皮吸收。但以4％的Azone溶液的透皮吸收相对最佳。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

透皮吸收制剂研究进展＊

本世纪６０年代以前 ,皮肤被认为是一个防御与排泄的器官 ,能抵御外来物质侵入机体和防止体内水分与营养成分的丧失 ,因此皮肤用药过去主要治疗皮肤局部疾病。然而６０年代以来工农业生产上不断发生药物、农药、毒物通过皮肤吸收 ,以致产生中毒现象 ,启发了药学工作者对药物通过皮肤吸收的思考 ,研究表明 :某些药物不但可以透皮吸收 ,而且可以产生很好的疗效 ,从而打破了药物不能通过皮肤吸收产生治疗作用的传统观念 ,开拓了药剂学中透皮给药研究的新领域（１）。我校于１９８０年开始透皮吸收制剂的研究 ,１９９８年获得国家自然科学基金“…     

巴比妥经不同皮肤层吸收差异的评价

目的评价皮肤角质层和活性皮肤层对药物经皮吸收的差异.方法选择巴比妥(BB)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果BB经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的2.37倍,加入IPM后BB的Kp分别提高到原来的2.59倍(经完整皮肤)和6.92倍(经剥离角质层皮肤).结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收提供实验依据.     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮　酮为非极性透皮促进剂,１９９５年版中国药典已正式收载,月桂氮　酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多。但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Ｆｒａｎｚ式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进…     

不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较

目的考察黄体酮乳膏在不同动物离体皮肤中的透皮吸收性能。方法选用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、比格犬和小型猪的离体皮肤,采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定接收液中的黄体酮含量,并进行不同模型的拟合。结果黄体酮乳膏透皮动力学行为符合一级动力学模型。小鼠腹部皮肤对黄体酮的稳态透皮速率(Js)为(8.854 3±0.741 1)μg·cm-2·h-1,在6种动物皮肤中最高,与其他5种动物皮肤的稳态透皮速率差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论选择小鼠腹部皮肤作为体外透皮吸收实验模型时,黄体酮乳膏的透皮吸收效果最好。     

红霉素氮酮溶液治疗痤疮30例疗效观察

由于皮肤角质层对大多数外用药物的吸收具有“屏障”作用,从而使相当多的药物透皮吸收不理想,达不到治疗要求。国内外很多研究者致力于寻找一种理想的透皮吸收促进剂。８０年代报道了一种新的透皮吸收促进剂Ａｚｏｎｅ（氮酮）。在抗生素、甾体等药物的外用制剂中加入少...     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮酮为非极性透皮促进剂,1995年版中国药典已正式收载,月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多,但未见有促进中药吸收的实验报道.中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用,现报道如下:     

促进药物透皮吸收的概述

透皮给药系统（transderma Idelivery systems，TDS）是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过良肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型。TDS是无创伤性给药的新途径，其优点表现为：药物吸收不受消化道内pH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度，用药部位在体表，中断给药方便。但由于皮肤的屏障作用使大多数药物的透皮渗透速度难以满足治疗需要，因此在TDS研究中，克服皮肤屏障作用，促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量，是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。根据不同药物，促进其透皮渗透的方法有很多。主要有：药剂学方法、物理方法和其它方法。[编者按]     

新型经皮给药载体的研究进展

正经皮给药系统是指药物以一定的或接近恒定的速度透过皮肤,经毛细血管吸收进入血液循环的给药系统,进而以达到局部或全身治疗的目的。1979年,美国FDA批准的第一个透皮给药制剂——用于治疗晕动病的东莨菪碱透皮给药制剂,拉开了透皮给药系统研究和开发的序幕。与传统透皮制剂相比,新型的经皮给药载体具有诸多传统制剂不可比     

基于皮肤电阻动力学技术快速比较6种温里药挥发油的透皮促进效果

目的建立一种简便实用的快速评价中药挥发油透皮吸收促进效果的方法,并比较温热药性对温里药挥发油的作用差异。方法以香附四物活性组分群为透皮促进对象,测定了其油水分配系数。以6种温里药挥发油为研究对象,采用Franz扩散池方法测定了其对香附四物活性组分群的透皮吸收促进效果,采用细胞电阻仪和Transwell装置测定了其对皮肤屏障功能的影响,并比较了皮肤电阻动力学测定结果与体外透皮吸收促进结果的相关性。结果香附四物活性组分群中阿魏酸、芍药内酯苷、芍药苷、四氢非洲防己碱在pH7.4条件下的油水分配系数分别为-0.93、-0.59、-0.38、1.97和2.15。6种温里药挥发油对香附四物活性组分的透皮吸收均有明显的促进作用,尤其是对极性较强的成分,并且热性温里药挥发油(肉桂油、干姜油、高良姜油)的效果优于温性温里药挥发油(荜澄茄油、花椒油、丁香油)。对于不同极性组分,采用皮肤电阻动力学评价的促渗效果与采用体外透皮吸收实验评价的效果基本平行(r=0.748 1~0.812 9)。结论温热药性对温里药挥发油透皮吸收促进作用有显著影响。采用皮肤电阻动力学可以快速评价中药挥发油体外透皮吸收促进效果。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

柴胡解热透皮吸收方对小鼠皮肤表皮结构的影响

目的 研究薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.方法 以昆明种(KM)小鼠在体皮肤为研究材料,将实验组动物随机分为七组:空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片薄荷醇组、冰片氮酮组、混合组.分别涂药8 h,运用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化,探讨各种透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制.结果 薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均可导致小鼠皮肤超微结构的改变,表现为角质细胞疏松,细胞间隙增大,毛囊口孔径加宽,其中氮酮对小鼠皮肤的超微结构影响明显优于薄荷醇或冰片组,将以上三种促进剂混合使用时,小鼠皮肤的超微结构变化最为明显.结论 三种药物联合使用对药物的透皮吸收有协同作用.