4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸的合成

苄基嘧啶衍生物的重要中间体──４－溴－３，５－二甲氧基苯甲酸（１）可以对氨基苯甲酸（４）为起始原料，经溴化、甲氧基化、Ｓａｎｄｍｅｙｅｒ反应制得，总收率达５７％以上。     

2，6－二羟基－3－甲酰－4－甲氧基－5－甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

超声波催化合成3，5－二异丙基水杨酸

本文研究了药物中间体３，５－二异丙基水杨酸的合成，结果表明，在相同条件下，使用超声辐射比使用机械搅拌反应时间缩短７０ｍｉｎ，产品收率提高２１％。     

6，7－二甲氧基－2，4－二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

1，3－二苄基咪唑－2－酮－顺－4，5－二羟酸的合成

１，３－二苄基咪唑－２－酮－顺－４，５－二羟酸的合成陈芬儿，万江陵，杨建设，张海云（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，３－ＤＩＢＥＮＺＹＬ－２－ＩＭＩＤＡＺＯＬＩＤＯＮＥ－ｃｉｓ－４，５－ＤＩＣＡＲＢＯＸＹＬＩＣＡＣ...     

1，5－二芳基－8，15－二氧杂二螺－［5，2，5，2］－十六烷－3，7，16－三酮的合成

由取代苯甲醛、丙酮、丙二酸、环己酮为原料，合成１，５－二芳基－１．４．戊二烯－３－ｘ酮和１，５－二氧杂螺－［５，５］－十一烷－２，４－二酮，然后在ＰＥＧ和ＫＯＨ存在下，乙醇作溶剂，制备了七个新的二螺环化合物，并对反应条件进行了探讨。七个新化合物对菌类有明显的抑制作用。     

7－甲氧基－3－苯基香豆素的合成

７－甲氧基－３－苯基香豆素的合成季小慎，严久凤，王雪峰（解放军药物化学研究所，北京１０２２０５；中国医药研究开发中心，北京１０００８３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ７－ＭＥＴＨＯＸＹ－３－ＰＨＥＮＹＬＣＯＵＭＡＲＩＮ￥ＪＩＸｉａｏ－Ｓｈｅｎ；ＹＡＮＪｉｕ－...     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

3，4，5－三甲氧基苯甲醛合成工艺改进

３，４，５－三甲氧基苯甲醛合成工艺改进潘显道，梁勇，费勤志，冀亚飞（安徽省药物研究所，合肥２３００２２）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３，４，５－ＴＲＩＭＥＴＨＯＸＹＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＰＡＮＸｉａｎ－Ｄａｏ；ＬＩＡＮＧＱｉ－Ｙｏｎｇ；...     

4—溴—3，5—二甲氧基苯甲酸的合成工艺研究

目的：研究4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸合成新方法，方法：以天然原料没食子酸为起始原料，经甲基人与溴化反应合成4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸。结果：利用该合成路线得到了目标物质，总收率为31．4％，结论：该合成工艺还需要进一步研究所优化反应条件。提高反应收率。     

3，3－二甲基－7，11－二苯基螺［5，5］－2，4－二氧杂十一烷－1，5，9－三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ⅰ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环己二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－７，１１－二苯基螺［５，５］－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、′ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

3-氟-4-甲氧基苯甲醛的简易合成

目的制备3氟4甲氧基苯甲醛;简化合成方法。方法以三氟乙酸为溶剂,邻氟苯甲醚与六次甲基四胺发生回流反应,通过无水碳酸钾调节酸碱度、无水乙醚萃取等操作制备3氟4甲氧基苯甲醛。结果应用Duff反应成功制备了3氟4甲氧基苯甲醛,产物结构经熔点测定及核磁共振谱确证,收率达到87.3%。结论3氟4甲氧基苯甲醛的合成方法由文献中的两步简化为一步,避免了大量浓酸的使用对设备和环境造成的危害;三氟乙酸可回收,降低了反应成本。     

褪黑激素（N－乙酰基－5－甲氧基色胺）的合成

褪黑激素（Ｎ－乙酰基－５－甲氧基色胺）的合成段传凤，杨依军（中国农业科学院特产研究所吉林１３２１０９）褪黑激素（ｍｅｌａｔｏｎｉｎ）是脊推动物脑中松果腺体合成和分泌的一种吲哚类激素，最早由Ｌｅｒｎｅｒ等人［１］报道从牛松果腺中提取的吲哚类化合物中分离...     

罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成

目的研究罗氟司特中间体的合成。方法 3,4-二羟基苯甲醛依次与Boc酸酐和氯甲基环丙烷反应后得3-环丙基甲氧基-4-O-Boc-苯甲醛,脱掉Boc后再与二氟一氯甲烷醚化制得罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛。结果总收率约62%。结论本合成路线操作简单,成本低,有利于大规模制备。     

4—溴—3，5—二甲氧基苯甲酸的合成热力学条件研究

目的：确定反应趋势,设计合理的合成路线,方法：以天然原料没食子 酸为起原料,经甲基化、溴化,水解合成4－溴－3,5－二甲氧基苯,结果：通过键能和生成热等热力学数据计算了基元反应和总包反应的反应热和自由能,△G=-45.3KJ/mol,结论：结果表明反应为热力学上有利反应。     

Vilsmeier－Haack反应制备2，4－二羟基苯甲醛

Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ－Ｈａａｃｋ反应制备２，４－二羟基苯甲醛ＭｅｎｄｅｌｓｏｎＷＬ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９６；２６：６０３］间苯二酚和ＰＯＣｌ３／ＤＭＦ／ＣＨ３ＣＮ或（ＣＯＣｌ）２／ＤＭＦＣＨ３ＣＮ在０℃下反应得中间产物，续在５０℃水中水解得纯产...     

四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。     

1，2，3，5－O－四乙酰－β－D－呋喃核糖的新合成方法

１，２，３，５－Ｏ－四乙酰－β－Ｄ－呋喃核糖的新合成方法蔡文扬（广东省药物研究所，广州５１０１８０）ＮＥＷＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，２，３，５－ＴＥＴＲＡ－Ｏ－ＡＣＥＴＹＬ－β－Ｄ－ＲＩＢＯＦＵＲＡＮＯＳＥ￥ＣＡＩＷｅｎ－Ｙａｎｇ（ＧｕａｎｄｏｎｇＩ...