原儿茶酸在大鼠血浆中的药代动力学研究

研究原儿茶酸在大鼠血浆中的药代动力学.以原儿茶酸50、100、150 mg/kg(低、中、高)3剂量对大鼠灌胃给药,血浆样品经甲醇乙腈沉淀蛋白后,用HPLC法测定原儿茶酸的浓度,绘制药时曲线.实验数据用3P97药动学软件处理,得相应药动学参数.原儿茶酸在大鼠体内的药动学过程符合二室开放模型.原儿茶酸在剂量由50 mg/kg增至100 mg/kg时药动学过程呈现出非剂量依赖,具有非线性特征;其剂量由100 mg/kg增至150 mg/kg时药动学过程呈现出剂量依赖,具有线性特征.对于其产生非线性特征的原因,需要通过进一步实验进行研究确证.     

大鼠灌胃冬凌草乙素的药代动力学研究

建立冬凌草乙素血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃冬凌草乙素20 mg/kg后,于不同时间点采血,利用HPLC测定血药浓度,并求算药动学参数.冬凌草乙素在50～5 000μg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.998 1),样品在血浆中的绝对回收率大于80％,日内、日间的RSD均小于15％,灌胃后其主要动力学参数AUC0-t,AUCt-∞,ke,T1/2,CL/F,Cmax,Tmax分别为(9.85±2.89) mg·h/L,(11.81±3.45) mg·h/L,(0.11 ±0.04)h-1,(3.52 ±1.16) h,(1.08±0.10) L/(kg· h),(3.07±2.30)μg/L,(0.67±0.33)h.所建立的定量分析方法精密、准确、选择性强,可用于冬凌草乙素在大鼠体内的药动学研究.根据药动学参数,可以得知冬凌草乙素在大鼠体内消除较快,不易蓄积.     

香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学研究

为探讨香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学。采用以田蓟苷为指标,HPLC法测定大鼠灌胃给药后血浆中田蓟苷的浓度,并采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,血浆中田蓟苷浓度在0.031~39.68μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9990),日内精密度(RSD)5%,日间精密度(RSD)10%,方法回收率在98.01%~103.23%之间,提取回收率在72.67%~90.35%之间。香青兰总黄酮在大鼠体内呈二室分布,大鼠灌胃香青兰总黄酮提取物3个剂量(300,600,1200 mg/kg)后,t1/2β分别为(6.904±0.922),(6.512±3.302),(9.820±3.116)h,AUC(0-t)分别为(0.527±0.018),(0.980±0.097),(1.215±0.108)mg/L/h,Tmax分别为(0.292±0.083),(0.139±0.048),(0.222±0.048)h,Cmax分别为(0.177±0.018),((0.451±0.064),(0.656±0.115)mg/L。由此可知,该法适用于测定香青兰总黄酮在大鼠体内的血药浓度并进行药代动力学研究。     

复方珍珠暗疮胶囊中黄芩苷含量测定

建立了HPLC法测定复方珍珠暗疮胶囊中黄芩的有效成分黄芩苷含量的方法.采用C18柱,流速1 mL/min、流动相水相（取庚烷磺酸钠0.40 g,磷酸二氢钠3.90 g,加水溶解并稀释至1 000 mL）-甲醇（56：44）,用冰乙酸调pH至3.40;检测波长275 nm.结果表明：黄芩苷在0.49-5.88μg线性关系良好,相关系数为0.999 7,回收率为99.32%,RSD为0.9%（n=6）.该法适用于复方珍珠暗疮胶囊中黄芩苷的含量测定.     

凡纳滨对虾体内大黄苷的药代动力学特征

【目的】研究大黄苷(Rhein)在凡纳滨对虾体内的吸收、分布和代谢规律,并制定临床给药方案。【方法】以5 mg/kg剂量的大黄苷一次性肌肉注射凡纳滨对虾,利用高效液相色谱(HPLC)检测其在凡纳滨对虾血淋巴、肝胰脏、肌肉和鳃组织中的药物浓度-时间变化,并通过3P87软件进行数据处理,分析其在凡纳滨对虾体内的药代动力特征。【结果】大黄苷在4种组织里的达峰时间(Tmax)较早,分别为0.17 h、2.73 h、0.44 h、0.23 h;消除半衰期(T 1/2Ke)较短,分别为2.13 h、2.36 h、3.12 h、3.72 h;在房室模型选择上,大黄苷在4种组织中的最适药动模型均符合一级吸收一室模型。【结论】肌注大黄苷后,药物在凡纳滨对虾各组织中分布广泛、吸收快、清除能力强。大黄苷在凡纳滨对虾鳃部的浓度较高,这为利用其治疗凡纳滨对虾烂鳃病提供理论依据。     

反相HPLC法测定不同产地黄芩中黄芩苷的含量

应用RP HPLC法对不同产地黄芩的有效部位主成分黄芩苷进行含量测定,初步分析不同产地样品之间的质量差异.色谱条件为:zorbax5μmEclipseXDB C184.6mm×250mm柱,甲醇 0.4%(体积分数)磷酸流动相,280nm紫外检测.分析结果表明不同产地黄芩中黄芩苷的含量差异较大.     

肝复康滴丸中黄芩苷体内药物动力学的研究

考察复方滴丸制剂中黄芩苷体内药动学的特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据．给大鼠灌服肝复康滴丸后,于不同时间采取血样,用高效液相色谱仪测定血药浓度,通过DAS2．0药动学软件自动拟合数据获得药动学参数．大鼠灌胃给予肝复康滴丸后黄芩苷药动学行为符合二室模型,按黄芩苷3．6g／kg灌胃后主要药动学参数Ka、tmax、AUC、t1／2（Ka）、K21、K12、K10分别为22．744（1／h）、0．5h、20．43μg／mL、124．296（μg／mL）h、0．03h、0．068（1／h）、2．343（1／h）、5．891（1／h）．药代动力学实验表明,肝复康滴丸中黄芩苷在体内的分布较快而代谢排除的速度较慢．     

黄芩苷提取精制工艺研究

为明确黄芩中黄芩苷提取和精制的最佳工艺,以水、60%乙醇、碱水为溶剂对黄芩进行了回流提取,浸膏分别采用酸沉工艺和D101吸附纯化工艺精制,用高效液相色谱法测定黄芩出膏率,黄芩苷的得率和含量.结果表明:大孔树脂精制醇提物黄芩出膏率最高,为20.73%;酸沉淀法精制醇提物黄芩苷得率最高,为11.93%;酸沉淀法精制水提取物黄芩苷含量最高,为69.29%.说明以大孔树脂精制醇提物和酸沉法精制水提物,能获得较高的黄芩出膏率和黄芩苷含量.     

2种恩诺沙星注射液在鸡体内的药代动力学

为比较考察由不同工艺制备的恩诺沙星注射液A和B在鸡体内的药动学过程,选用40日龄的健康海兰鸡进行了研究.A、B 2组分别肌注相应的恩诺沙星注射液(15 mg/kg),反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星浓度,结果发现,A、B 2种注射液的恩诺沙星在血浆中的药动学行为均符合二室开放模型,主要动力学参数分别是:t1/2为9.68±0.02 h及18.60±0.05 h;t max为1.25±0.03 h及4.50±0.02 h;C max为1.88±0.12及1.40±0.20μg/mL;AUC(0-t)为19.72±0.21及26.76±4.15μg·mL-1·h.其中,注射液B的t1/2,t max及C max分别为注射液A的1.92,3.6和0.74倍,两者的药物动力学参数有显著性差异(P<0.05).结果表明,恩诺沙星注射液B肌注后吸收缓慢,药物的半衰期延长,临床应用72 h给药1次能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

双黄连粉针剂的药代动力学研究

目的　研究双黄连粉针剂的主要有效成分黄芩甙的药代动力学 方法　实验采用反相高效液相法,对静脉注射双黄连粉针剂的家兔血药浓度进行检测,对所得数据用3P87程序进行分析 结果　家兔体内Baicalin的血药浓度随时间的变化符合开放式二室模型,其相应的各药动学参数为A:0 30207mg mL、α:12 35416h-1、B:0 17996mg mL、β:1 87489h-1、t1 2α:0 05611h、t1 2β:0 3697h 结论　黄芩甙在家兔体内为快速分布,缓慢消除的过程     

软硬酸碱原理在有机化学中的应用

本文根据软硬酸碱原理讨论了有机化合物的稳定性、有机反应的活性和选择性．     

夫西地酸及其羧酸酯前药在大鼠体内的药动学研究

本文旨在测定夫西地酸(Fusidic Acid,FA)及其羧酸酯前药F1和F2在大鼠体内的药代动力学特征,为基于ADME特性改善的化学结构修饰提供实验依据.将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别灌胃给予FA、F1和F2的CMC-Na混悬液,给药剂量均为50mg/kg,分别在给药前和给药后不同时刻采集血样,在体内F1和F2迅速转化为FA,经乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中FA的浓度,应用DAS2.0软件计算非房室模型药动学参数,采用两独立样本比较的非参数检验进行组间差异的显著性分析.结果表明,血浆中FA的浓度在0.1~6μg/mL范围内与色谱峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8),定量下限为0.1μg/mL,回收率大于80%,日内和日间精密度(RSD)均在15%以内,该方法灵敏度高、专属性好,符合生物样品的分析要求.血浆中FA的达峰时间Tmax分别为4、12和4 h,T_(1/2)分别为11.4、16.9和10.3 h,AUC_(0-t)分别为33.24、78.48、36.41μg/(m L·h),T_(1/2)和AUC_(0-t)的组间差异显著(p0.05),F1、F2的前药特征明显,其中F1的吸收程度更高,具有更高的生物利用度.     

注射用头孢他美钠在大鼠体内的药代动力学及组织分布

为了研究注射用头孢他美钠在大鼠体内的药代动力学及组织分布特点,将180只SD大鼠随机分为36组,分别静脉注射50、100、1 000 mg·kg~(-1)头孢他美钠,于不同时间点采血,分离血清;另将36只大鼠随机分成3组,分别静脉注射100 mg·kg~(-1)头孢他美钠,于不同时间点取各组织制成匀浆.采用HPLC法测定血清及各组织中头孢他美的浓度,用3p97软件计算药代动力学参数.头孢他美在SD大鼠血清中的药代动力学特征符合二室模型,低、中、高剂量下的主要药动学参数:Cmax为(66.70±21.59)、(216.90±43.22)和(1 972.70±125.54)μg·m L-1,t1/2β为(1.49±0.20)、(1.36±0.20)和(1.27±0.16)h,AUC(0~12)为(139.05±27.93)、(293.01±65.55)和(2 627.32±134.92)μg·h·m L~(-1);静脉注射头孢他美钠1 h时大鼠组织中头孢他美浓度最高,此时头孢他美在各组织中的浓度从高到低依次为肾、肝、肺、胃、心、骨骼肌、脾、小肠、脂肪、脑、卵巢和睾丸.结果表明,静脉注射头孢他美在大鼠血清和部分组织中浓度较高,无蓄积.     

四人制"软式排球与硬式排球的比较研究

"四人制"软式排球与传统硬式排球相比,讲究动作的细腻和技巧性,并且具有趣味性和休闲性。为此我们对传统的硬式排球和"四人制"软式排球作一比较研究,以期在大学生中推广"四人制"软式排球。     

软、硬煤残余瓦斯含量差异性研究

针对具有软煤分层的突出煤体,为了更加准确地检验瓦斯抽采效果,必须研究瓦斯抽采后软、硬煤残余瓦斯含量之间的差异性.基于抽采条件下的瓦斯渗流场分析,考虑了煤层中存在软煤条件下对瓦斯流动及煤层的综合影响,通过建立瓦斯流固耦合方程,并结合钻孔抽采瓦斯的初始条件和边界条件,运用多物理场耦合分析软件模拟了抽采条件下软、硬煤的残余瓦斯含量的差异性.数值模拟结果表明:在相同的抽采时间内,软煤的残余瓦斯含量始终高于硬煤,软煤瓦斯含量降到8 m3/t需要180 d,硬煤瓦斯含量降到8 m3/t需要162 d.     

预弯曲钻具组合在软硬交错地层的应用

油气井的防斜打快问题是石油钻井面临的一大难题。川西地区中浅部地层岩性软硬交错程度显著,导致钻井易井斜的问题,前期主要通过国外垂钻系统解决该问题,钻井成本高。预弯曲钻具组合是一种低成本防斜打直技术,但是在软硬交错地层的应用尚缺乏科学的适用性评价方法。提出了一种考虑地层软硬交错特征及地层倾角影响的易斜地层预弯曲钻具选择方法,实现了软硬交错地层的造斜力计算,进而选择能提供相当防斜力的预弯曲钻具组合进行防斜应用。分析结果表明,在川西地区,地层倾角小于25°、软硬交错指数小于3时,预弯曲钻具组合可以提供足够的防斜力。应用该技术进行了现场应用,预弯曲钻具组合取得了较好的防斜提速效果,证明这种评价方法力学原理明确,模型准确可靠,应用简单,可以为软硬交错易斜地层低成本防斜打快技术提供可靠参考。     

计算机硬盘软故障数据恢复技术浅探

由于因特网的普及,使计算机暴露在更加"险恶"的环境中,用户存储在计算机中的数据受到的威胁也成倍增加。于是了解数据安全,掌握数据恢复技术变得越来越重要。本文详细介绍了数据恢复的基本概念和原理,以及几种数据修复的方法。     

公路软硬岩互层边坡稳定性分析及防治措施

软硬岩互层边坡坡体结构复杂,岩体力学特性差异极大,结构面多样。受岩体及结构面种类控制,该类边坡破坏机理多样。常见破坏模式有:滑移-拉裂-剪断、滑移-拉裂、滑移-弯曲、平面旋转式滑移-拉裂、块体滑移、弯曲-倾倒(张倬元等,1994;黄润秋,2003;宋玉环,2011)。本文以G320上瑞线石头寨至水黄路口公路改造工程K2233+320~K2233+620段右侧软硬岩互层边坡为研究对象,首先确定边坡的潜在滑动面,然后对边坡的稳定性进行分析,最后针对该边坡剩余下滑力及地形特征提出支护方案。     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中胡黄连苷-I浓度及药动学研究

建立反相液相色谱法测定大鼠血浆中胡黄连苷Ⅰ(HD-Ⅰ)的含量,并对胡黄连苷-Ⅰ在大鼠体内动力学特征进行分析研究。以芍药苷为内标物,血浆样品经Vc抗氧化,乙腈沉蛋白后,采用AgilentXDBC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)分离,流动相:乙腈-水,梯度洗脱程序[(0-1)min]20:80,[(1-2)min]24:76,[(2-6)min]24:76,[(6-8)min]20:80,([(8-14)]min20:80;检测波长:277nm。结果:HD-Ⅰ线性范围(0.1-150)μg/mL(r=0.9994),最低检测浓度25ng,回收率分别为(94.70±3.27)％、(95.09±0.78)％、(95.91±0.83)％,日内、日问精密度准确度均小于10％。大鼠单次静脉注射HD-Ⅰ7mg/kg、14mg/kg、40mg/kg后,血药浓度-时间曲线均呈二室开放模型,半衰期T1/2β分别为(27.07±6.56)min、(29.78±6.24)min、(31.41±4.75)min,清除速率CL(s)值分别为(0.050±0.017),(0.049±0.012),(0.046±0.025)mg·kg-1·min-1(μg·mL-1),平均滞留时间MRT平均为(15.86±0.29)min,曲线下面积AUC和AUC(so)与剂量呈正相关。证实方法准确、灵敏度高,可用于HD-Ⅰ体内过程的研究。HD-Ⅰ在大鼠体内符台线性动力学二室开放模型,代谢快,分布广,清除速率快。     

软硬段对脂肪族水性聚氨酯的性能影响

合成了一系列脂肪族水性聚氨酯,考察了软段种类和硬段异氰酸酯结构对产物力学性能、耐介质性及热稳定性的影响。