甘草酸二铵磷脂复合物的体外经皮渗透研究

目的:考察甘草酸二铵及其磷脂复合物经皮渗透情况。方法:采用非质子传递溶剂法制备甘草酸二铵磷脂复合物;测定磷脂复合物的粒径和电位,透射电镜观察其形态;采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行经皮渗透实验;HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度。结果:甘草酸二铵磷脂复合物水溶液在表皮层和真皮层的滞留量是甘草酸二铵水溶液的1.90倍和34.64倍,甘草酸二铵磷脂复合物凝胶在表皮层的滞留量是甘草酸二铵凝胶的5.43倍。结论:磷脂复合物能显著促进甘草酸二铵的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积。     

甘草酸二铵磷脂复合物水针剂的处方研究

目的：确定合适的甘草酸二铵磷脂复合物注射剂处方。方法：分别考察了溶媒、溶液pH值对注射剂稳定性的影响,并通过筛选不同种类和浓度的稳定剂确定最适处方。结果：采用pH8.5的注射用水为溶媒,0.2%去氧胆酸钠为稳定剂,所制备的甘草酸二铵磷脂复合物注射液的平均粒径为50.9nm,Zeta电位为-54.2mV,过氧化值合格。注射剂在40℃高温和强度4500LUX光照下放置10天理化性质没有发生明显变化。结论：按优化处方得到的注射剂粒径和电位符合肝脏靶向要求,且质量稳定。     

甘草酸二铵磷脂复合物水针剂的制备和初步稳定性研究

目的：制备甘草酸二铵磷脂复合物水针剂,并考察其初步稳定性。方法：采用浓配法制备水针剂,热压法灭菌。以平均粒径、粒度分布和Zeta电位为主要指标考察小针剂的物理稳定性,以含量测定、有关物质为主要指标考察小针剂化学稳定性。结果：所研制的甘草酸二铵磷脂复合物小针剂可耐受热压灭菌,并且高温、光照实验和30℃加速实验显示注射剂粒径均匀,电位稳定,含量和有关物质未发生明显变化。结论：甘草酸二铵磷脂复合物注射剂制备工艺简单,终端灭菌方法可靠,并且具有良好的理化稳定性。     

顶空气相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量

目的:建立自制甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定方法。方法:采用顶空进样毛细管气相色谱法,程序升温。娃哈哈纯净水为溶解介质,色谱柱为HP-INNO Wax Polyethylene Glycol,30m×0.25mm×0.5μm,氮气为载气,FID检测器,以标准加入法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量。结果:方法学线性良好(r=0.997),加样回收率101.7%～106.0%,理论板数均大于50000,相邻峰的分离度均大于20,日内日间精密度RSD均小于6.00%。3批甘草酸二铵磷脂复合物的二氧六环残留量分别是0.08,1.28,1.33mg·mL-1,均小于限量范围。结论:顶空气相色谱法简便、灵敏、准确,适用于甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定。且自制磷脂复合物残留量符合规定,工艺可靠,产品安全。     

甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液的药代动力学比较

目的:建立血浆中甘草酸二铵浓度的高效液相测定方法,并探讨甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液在家兔血中的药代动力学过程.方法:甘草酸二铵(50mg·kg-1)和磷脂复合物(100mg·kg-1)家兔耳缘静脉注射后10、20、30、45、60分钟,2、4、6、8、10小时采血,RP-HPLC法测定兔血浆中药物浓度,用DAS软件拟合药动学参数.结果:甘草酸二铵平均回收率为(111.1±8.6)%,高中低浓度的精密度分别为日内8.8%、4.2%、1.9%,日间8.4%、9.9%、2.2%.血药浓度在3.0～1000.0mg·L-1时,浓度与峰面积有良好的线性关系(r2=0.9872).甘草酸二铵和脂质体注射液在家兔体内的主要药动参数为:甘草酸二铵:AUC(0～t)=(101953.9±14919.5)mg/min·L-1,AUC(0～∞)=(118154.2±14854.6)mg/min·L-1,CLz=(0.00016±0.0004)L/min·kg-1,Tmax=(26.6±14.6)min,Cmax=(586.7±108.3)mg·L-1;磷脂复合物:AUC(0～t)=(144056.0±38659.0)mg/min·L-1AUC(0～∞)=(163463.4±41067.0)mg/min·L-1,CLz=(00075±0.0005)L/min·kg-1,Tmax=(22.5±10.5)min,Cmax=(714.1±208.1)mg·L-1.结论:甘草酸二铵磷脂复合物注射液的生物利用度较高,达峰浓度较高,作用较强,且在体内较快地被清除,初步符合了预定设计要求.     

葛根素及其磷脂复合物的体外透皮实验研究

目的 :考察葛根素及其磷脂复合物的体外透皮渗透情况 ,比较二者透皮速率与累积渗透量的差异。方法 :通过改进Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果 :葛根素磷脂复合物 1h内累积渗透量大于葛根素 ,以后其增加渐缓 ,而葛根素的渗透速率大于复合物。结论 :葛根素磷脂复合物经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量 ,随后缓慢持久地释放药物。     

甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性考察

目的：在25℃、4℃条件下考察甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性。方法：采用高效液相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物注射液在4种常用输液中24h内的含量变化,同时观察外观,测定pH变化。结果：甘草酸二铵磷脂复合物注射液与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍中出现浑浊,与5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍中,外观、pH值、含量无显著变化。结论：试验结果表明甘草酸二铵磷脂复合物注射液不宜与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍使用,与其他3种常用输液配伍稳定。     

甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素抗病毒疗效观察

目的 观察甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎的效果.方法 将64例患者随机分为2组,治疗组32例予甘草酸二铵脂质复合物联干扰素合治疗,对照组32例单用干扰素治疗,疗程6个月.结果 治疗组的HBeAg/HBeAb改变例数多,不良反应例数少,但无显著性差异(P>0.05).治疗组的治疗疗效明显好于对照组(P<0.05).结论 甘草酸二铵脂质复合物联干扰素治疗乙型肝炎患者的长期疗效肯定,值得临床使用.     

红景天苷磷脂复合物的体外透皮试验

目的:考察红景天苷磷脂复合物的体外透皮特性,为改善红景天苷的皮肤透过性能提供参考。方法:以离体昆明种小鼠皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮特性研究。利用HPLC测定红景天苷含量,流动相乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.05),检测波长275 nm。结果:红景天苷磷脂复合物和红景天苷醇溶液组的8 h累积渗透量分别为(14.8±0.42),(3.01±0.41)μg·cm~(-2),红景天苷磷脂复合物组的增透系数是红景天苷醇溶液组的52倍,给药8 h后在小鼠离体皮肤中的滞留量分别为0.95,0.02μg·cm~(-2)。结论:红景天苷磷脂复合物溶液能明显提高红景天苷在小鼠皮肤中的滞留量和经皮透过量。     

甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素抗病毒疗效观察

目的观察甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎的效果。方法将64例患者随机分为2组,治疗组32例予甘草酸二铵脂质复合物联干扰素合治疗,对照组32例单用干扰素治疗,疗程6个月。结果治疗组的HBeAg／HBeAb改变例数多,不良反应例数少,但无显著性差异（P〉0．05）。治疗组的治疗疗效明显好于对照组（P〈0．05）。结论甘草酸二铵脂质复合物联干扰素治疗乙型肝炎患者的长期疗效肯定,值得临床使用。     

中药舒肝软坚饮加甘利欣抗肝纤维化的临床对比观察

目的:研究中药舒肝软坚饮加甘利欣对慢性乙肝患者肝纤维化的影响。方法:将198例慢性乙肝患者随机分成中药治疗组(舒肝软坚饮,n=60)、西药治疗组(甘利欣,n=60)和中西医结合治疗组(舒肝软坚饮加甘利欣,n=78),疗程6个月。观察3组患者治疗前后血清透明质酸(HA)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(CⅣ)、层粘蛋白(LN)、转化生长因子β1(TGFβ1)水平的变化。结果:慢性乙肝患者肝纤维化5项指标均明显高于正常对照组。中药、西药及中西医结合3种疗法都能降低HA、PCⅢ、CⅣ、LN、TGFβ1,而以中西医结合治疗组的作用为最好。结论:中西医结合治疗能更有效对抗慢性乙肝纤维化,疗效明显优于单用西药或单用中药。     

中药舒肝软坚饮加甘利欣抗肝纤维化的临床对比观察

目的：研究中药舒肝软坚饮加甘利欣对慢性乙肝患者肝纤维化的影响。方法：将198例慢性乙肝患者随机分成中药治疗组（舒肝软坚饮，n=60）、西药治疗组（甘利欣，n=60）和中西医结合治疗组（舒肝软坚饮加甘利欣，n=78）。疗程6个月。观察3组患者治疗前后血清透明质酸（HA）、Ⅲ型前胶原（PCⅢ）、Ⅳ型胶原（CⅣ）、层粘蛋白（LN）、转化生长因子β1（TGFβ1）水平的变化。结果：慢性乙肝患者肝纤维化5项指标均明显高于正常对照组。中药、西药及中西医结合3种疗法都能降低HA、PCⅢ、CⅣ、LN、TGFβ1而以中西医结合治疗组的作用为最好。结论：中西医结合治疗能更有效对抗慢性乙肝纤维化，疗效明显优于单用西药或单用中药。     

丹酚酸B与甘草酸对大鼠门静脉灌流压力的影响

目的观察甘草酸与丹酚酸B对离体大鼠门静脉的舒缩作用。方法 Wistar大鼠肝动脉,门静脉和肝静脉插管。经肝动脉冲净肝内存血液,灌流状态下游离肝脏;苯肾上腺素预收缩恒流门脉,生物机能实验系统观察甘草酸与丹酚酸B对门静脉灌流压的影响,Prism-4非线型可变斜率回归计算半效浓度。结果甘草酸对苯肾上腺素收缩门脉舒张作用的半效浓度1.5556×10-9mol/L,提示其直接舒张作用为治疗门脉高压的药理机制之一。丹酚酸B对苯肾上腺素收缩门脉具有收缩作用,半效浓度为1.4639×10-9mol/L;提示其间接调控作用参与对门脉高压的协同治疗。结论在恒流测压模式下,甘草酸对离体门脉具有舒张作用,而丹酚酸B具有收缩作用。     

苦参碱注射液联合甘利欣治疗慢性乙型肝炎32例

目的观察苦参碱注射液联合甘利欣治疗慢性乙型肝炎的临床疗效.方法用苦参碱注射液联合甘利欣治疗慢性乙型肝炎患者32例,并与单纯应用甘利欣组28例比较,观察治疗前后临床症状、体征及肝功能恢复情况.结果苦参碱注射液联合应用甘利欣组患者在改善症状、体征及肝功能复常等方面,比单用甘利欣组明显为优.结论苦参碱注射液与甘利欣联合应用能更有效提高慢性乙型肝炎的临床疗效.     

复方丹参注射液联合甘草酸二铵对慢性乙型肝炎肝纤维化影响的研究

[目的]探讨治疗慢性乙肝、减缓肝纤维化的有效方法。[方法]将150例住院的慢性乙肝患者随机分成治疗组(复方丹参+甘草酸二铵)70例,对照Ⅰ组(甘草酸二铵组)40例和对照Ⅱ组(复方丹参组)40例,三组治疗前和疗程结束后,采用放射免疫法检测血清HA、PCⅢ、LN、Ⅳ-C水平以及肝功能(ALT、AST、TBIL、A/G)指标变化。[结果]治疗前三组患者血清HA、PCⅢ、LN、Ⅳ-C水平以及肝功能各项指标差异无显著性意义(P>0.05),治疗后三组患者在症状、体征上均有不同程度好转,治疗组治疗后血清肝纤维化指标、肝功能指标下降明显,A/G比值有明显升高,与治疗前以及对照Ⅰ组、Ⅱ组比较有显著性差异(P<0.01～0.05)。[结论]复方丹参注射液与甘草酸二铵联合治疗可更有效的改善肝功能,阻止以及逆转肝纤维化。