长期服用西地那非可以增强勃起功能

尽管短期应用西地那非治疗勃起功能障碍（ED）的临床有效性已被证实，但是长期使用能否增强勃起功能还不是很确定。为此，Musicki等探讨了长期服用临床相应水平的西地那非能否增进老年大鼠的阴茎勃起功能以及增强一氧化氮或RhoA／Rho-激酶信号通路。西地那非能够延长老年大鼠（而非幼年大鼠）的阴茎勃起，提高丝氨酸．1177磷酸化的内皮型一氧化氮合酶、丝氨酸-473磷酸化的蛋白激酶在阴茎中的表达。但仅在幼年大鼠阴茎中，西地那非可以增强5型磷酸二酯酶以及二氧磷基肌球蛋白磷酸酶亚基1（一种Rho-激酶活性标记物）的表达。西地那非对年幼、老年大鼠阴茎中磷酸二酯酶-5活性的抑制在药物的血浆游离浓度相当于临床治疗浓度时发生。由此表明，西地那非通过长期抑制5型磷酸二酯酶增强受损的勃起功能，该效应是由蛋白激酶依赖性内皮型一氧化氮合酶磷酸化介导的。长期抑制5型磷酸二酯酶对幼年大鼠勃起功能的增强作用不佳，这是由于同时5型磷酸二酯酶表达上调导致了阴茎内一氧化氮信号通路作用受限、内皮型一氧化氮合酶和蛋白激酶磷酸化增加不足、Rho-激酶信号增强有关。     

西地那非对5型磷酸二酯酶的抑制作用可同时消除吸烟引起的急性内皮功能障碍

内皮功能障碍是动脉粥样硬化形成过程中早期关键因素,也是心血管病的一个危险因素。西地那非作为有效治疗勃起功能障碍的口服药,通过抑制特异性Ⅴ型磷酸二酯酶来抑制cGMP的降解。西地那非已经被证     

5型磷酸二酯酶抑制剂促进难治性高血压患者内皮一氧化氮依赖性血管舒张

一氧化氮/环鸟苷酸二磷酸信号通路在保持心血管系统的稳态中扮演重要角色,但其在顽固性高血压中的病理生理学作用目前仍然不清楚。Yugar-Toledo JC.等人进行了一项相关研究,通过肱动脉扩张情况来评价单     

西地那非通过长效慢性抑制一氧化氮合酶发挥心血管系统保护效应

Kukreja进行的一项研究分析了西地那非通过长效慢性抑制一氧化氮合酶发挥心血管系统保护效应。在过去的18年中，西地那非已从一个潜在的抗心绞痛药物演变为一种勃起功能障碍的按需治疗药物，甚至在最近几年间被批准成为一种新的能对肺动脉高压产生积极治疗效果的口服药物。最新的动物试验表明，这种药物可以对抗缺血／再灌注损伤及多柔比星诱导的心肌病，通过慢性抑制动物体内的一氧化氮合酶产生抗高血压效应，从而发挥强大的心肌保护作用。最新的多项基础和临床研究结果表明，西地那非和其他已获临床应用批准的磷酸二酯酶5抑制剂（包括伐地那非和他达拉非），最终会演化为多种心血管疾病的适应征用药，包括原发性高血压，血管内皮功能障碍，缺血／再灌注损伤，心肌梗死，心室重塑和心脏衰竭。     

服用西地那非的勃起功能障碍患者改用另一种5型磷酸二酯酶抑制剂后患者支出增加

接受了ED治疗额外教育的ED患者可能过早地停止治疗或改变用药选择，导致不必要的资源浪费。为了证实这一点，Hamett等进行了一项应用大样本，聚集健康人群数据库的回顾性列队研究，服用西地那非（万艾可）的患者改用另一种5型磷酸二酯酶抑制剂所带来的花费和那些重新应用西地那非（万艾可）患者所用费用比较。在15584例西地那非（万艾可）指标应用患者中，10863例处方了5型磷酸二酯酶抑制剂药物（10137例用西地那非，726例用伐地那非或他达拉非）。     

西地那非治疗勃起功能障碍提高慢性患者对长期治疗的依从性

ED能导致慢性患者对长期服药依从性差。运用NDC Health's IntelligentHealth Repository智能健康库的数据,McLaughlin等探讨了治疗ED前后慢性患者对长期服药依从性的变化。入选男性患者≥18岁,被证实曾接受过抗抑郁、抗高血压治疗,口服降糖或降脂药等,并于2003年1月到2003年6月     

磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非在糖尿病短期和长期治疗中的血管功能改善作用

糖尿病伴随的血管功能损害增加了罹患心血管疾病的危险。为观察磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂西地那非能否改善糖尿病小鼠模型血管功能SchaferA等人进行了一项研究，研究者将雄性Wistar小鼠注射链脲霉素（50mg／kg，静注）诱导胰岛素缺乏型糖尿病。在体外实验中观察西地那非在内皮素依赖和非依赖性血管舒张调节方面的直接作用。在急慢性治疗两周后分离一段主动脉放入组织液中培养四周观察西地那非对血管功能的改善作用。西地那非诱导浓度依赖的血管舒张，     

西地那非的心血管保护作用

在过去的18年中，西地那非从一种颇具潜力的抗心绞痛药物转变为勃起功能障碍的一线治疗药物，最近又发现它还是一种口服有效的治疗肺动脉高压的药物。Kukreja RC对此进行了一项综述[Br J Pharmacol，2007，150（5）：538—540]，指出新近研究表明西地那非具有很强的心血管保护作用，它能够抑制缺血再灌注损伤、改善和逆转阿霉素诱导的心肌病和长期NOS抑制诱导的高血压病。近来的基础和临床研究已经证实，西地那非和其他的5型磷酸二酯酶抑制剂，如伐地那非和他达拉非，在原发性高血压、血管内皮功能障碍、缺血再灌注损伤、心肌梗死的治疗以及促进心室重塑等方面具有重要的保护作用。     

5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非不加强奈比洛尔对大鼠大动脉的舒张作用

西地那非（SIL）不能用于接受NO供体如有机硝酸盐类治疗的冠心病患者，因为它能加强NO介导的血管舒张作用。Rosenkranz等的研究考证SIL对奈比洛尔（NEB）的扩血管作用是否也有影响，NEB是一种选择性B1肾上腺素能受体阻滞剂，和SIL／三硝酸甘油（GTN）相比，具有额外的内皮依赖性的NO释放特性。     

西地那非治疗伴有特发性帕金森病抑郁患者的ED

男性抑郁症患者中勃起功能障碍(ED)有着较高的发生率,尤其合并帕金森氏病的抑郁症患者。Raffaele R等人应用强效5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非治疗伴有特发性帕金森病抑郁患者的ED获得了一些经验。33名患者入选了此项为期4个月的开放、固定剂量研究。患者性生活前服用50mg西地那非,每日不超过一次。采用国际勃起功能问卷的问题3和问题4作为主要疗效评估指标,其它     

西地那非与利钠肽对肾功能的作用

5型磷酸二酯酶广泛存在于肾脏和血管,近来还被发现存在于心脏中。西地那非是一种5型磷酸二酯酶抑制剂,临床上广泛用于勃起功能障碍的治疗;脑利钠肽为一心源性产物,可扩张血管、舒张心脏、并有利尿作用,两者均通过环鸟嘌呤核苷酸起作用。因此临床中,设想通过加强肾性环鸟嘌呤核苷酸,5型磷酸二酯酶的慢性抑制可提高外源性脑利钠肽的肾性作用。为此,Chen HH等人进行了一项研究,在两组依靠起博诱导的慢性心衰狗中,     

西地那非能改善2型糖尿病患者臂动脉血流介导的血管舒张反应

阻断臂动脉诱发的血流介导的血管舒张反应是评估NO依赖性内皮功能的有效指标,但这种血管舒张反应在2型糖尿病患者中受到损伤。西地那非是5-磷酸二酯酶抑制剂,适用于多种病因的ED患者,包括2型糖尿病患者。但西地那非对于这类患者血管内皮功能的影响还没有实验进行评估。为此Desouza C等进行了一项双盲、安慰剂对照的临床试验,评估小剂量西地那非(25mg)对于2型糖尿病患者血流介导的血管舒张反应的即刻和长期效应。共入选16名2型糖尿病患者(其中14名患者完成本试验),并且没有明显的心脏病。患者的臂动脉平均直径为4．33 ／-0．6mm,在诱发血流介导的血管舒张反应后,平均臂动脉     

万艾可(枸橼酸西地那非)的7年历史:过去,现在和未来

本文中，Jackson等对万艾可上市后的7年应用经验作了回顾。在英国估计有超过3000万的勃起功能障碍（ED）患者（Feldman，et al．J Urol，1994，151：54-61．）。全世界估计有超过1亿5千万的ED患者，到2025年这一数字预期会超过3亿（Aytac，et al．BJU Int，1999，84：50-56．）。ED的发病率范围较广，从18—29岁男性的7％到76—85岁男性的85％（Laumann，et al．JAMA，1999，281：537-544．）。另外，最近的报道显示，18岁以上的ED患者中，68％的人至少伴有一种其他的疾病，如高血压、高脂血症、糖尿病或抑郁症（Seftel，et al．JUrol，2004，171：2341—2345．）。研究显示，ED可能是系统性血管疾病的早期指示（Kaiser，et al．J Am Coll Cardiol，2004，43：179—184．）。万艾可（枸橼酸西地那非）是第一代5型磷酸二酯酶抑制剂，     

勃起功能障碍患者应用西地那非的长期疗效和安全性研究

医生点评：在充分论证了PDE-5高选择性抑制剂治疗勃起障碍的有效性之后。人们对其代表产品西地那非长期应用的疗效和安全性更加关注。本文献通过大宗的样本以及长达三年的随访，进一步验证了西地那非的临床有效性，研究表明长期服用西地那非的不良反应为轻度，而且耐受性很好。该研究亦发现了有部分长期应用西地那非的ED患者（占21．5％）在停药后能够完全或部分恢复自发勃起功能。提示了今后相关的临床研究中，注重有效药物的长期应用在停药后追踪观察疗效的重要性。     

长期服用西地那非可改善老年大鼠的勃起功能障碍和海绵体纤维化

年龄相关的勃起功能障碍以阴茎海绵体内平滑肌细胞（SMCs）数量减少及海绵体纤维化为主要特征，功能上表现为海绵体静脉闭合障碍（CVOD）。5型磷酸二酯酶抑制剂一定程度上可以上调诱导型一氧化氮合酶（NOS2A），起到抗纤维化作用。为研究长期服用西地那非是否可以改善老年大鼠的海绵体SMC的减少和纤维化，刺激NOS2A的诱导和纠正相关的静脉闭合障碍，Ferrini MG等人进行了一项相关研究。     

西地那非改善合并心力衰竭ED患者的生活质量

充血性心力衰竭(CHF)患者有增加勃起功能障碍(ED)危险性的特殊因素,例如低心搏出量和使用血管扩张药物。ED对人际关系和自尊产生负面影响,同时严重影响生活质量。Freitas D等通过对12名男性充血性心力衰竭患者使用固定剂量的西地那非治疗一个月后,得出性功能的改善能够提高收缩性心力衰竭患者生活质量的结论。心脏彩超显示左心室射血分数低于40％,且国际勃起功能     

枸橼酸西地那非对于接受β受体阻滞剂治疗的心绞痛患者心肌缺血的影响

有报道称磷酸二酯酶5(PDE_5)抑制具有潜在危害,而且可以增加冠状动脉疾病患者心脏事件的风险。Patrizi R等人进行了一项评价PDE-5抑制剂是否会对接受β受体阻滞剂治疗的患者心肌缺血产生影响。研究中,14名患者无治疗下接受基线运动试验,然后开始氨酰心安治疗(100mg,1d/次)。入组一周后,接受第二次运动试验,隔两天后按不同的两种情况以随机方式     

西地那非对长期透析患者ED的有效性研究

肾病是勃起功能障碍（ED）的一项重要病因，ED在肾功能衰竭而接受透析治疗的男性患者中有一定的发病率。西地那非是治疗ED的一线口服药物，该药对透析患者的ED是否有效呢？Chen J等人对此进行了相关研究，带给了我们一些经验。他们对35名接受透析治疗列时合并不同病因ED的患者（平均年龄60．7岁），给予6个月以上25～100mg西地那非治疗。以国际勃起功能评分（IIEF）、整体性评价问卷和性伴侣满意度评分来评估治疗的有效性，同时记录发生在治疗期间的任何副作用。     

慢性心力衰竭合并勃起功能障碍男性患者西地那非枸橼酸盐治疗的有效性和安全性研究

慢性心力衰竭(CHF)是一种常见的心血管疾病,发病率呈逐年上升趋势。据报道,很多中度CHF患者性生活频率明显减少,超过75%的患者患有勃起功能障碍(ED)。目前,关于枸橼酸西地那非治疗合并CHF的ED患者的有效性和安全性的临床对照研究尚不多。因此Katz SD等人对患有CHF并处于稳定期的ED患者进行了一个双盲、安慰剂对照并设定剂量的研究[AmJ Cardiol,2005,95(1):36-42]。在研究中,合并CHF的ED患者接受12周的西地那非或安慰剂治疗,并用国际勃起功能评分表的第3和第4项这一主要评价指标以及国际勃起功能评分表5个功能评价分类,2个整体有…     

枸橼酸西地那非对糖尿病患者精液参数的生理作用

枸橼酸西地那非是一种选择性磷酸二酯酶5抑制剂，对于不同原因引起的勃起功能障碍均有良好的疗效，且已被大量临床研究证实。至于枸橼酸西地那非对糖尿病患者生育功能的影响，目前的研究尚不清楚。为此Ali等进行了一项研究，来评价西地那非是否可改变糖尿病神经病变患者的精液参数。本研究选择50例胰岛素依赖（IDDM）和50例非胰岛素依赖（NIDDM）的男性糖尿病患者（有或没有神经病变的客观依据），