RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量

目的建立RP-HPLC法测定多西他赛固体脂质纳米粒中多西他赛的含量。方法色谱柱:Century SIL BDS C18(4.6 mm×200 mm,5μm),检测波长:228 nm,流动相:乙腈-水(体积比为60∶40),流速:1.0 mL.min-1,柱温:室温。结果多西他赛与其他组分分离良好,线性1.05~21.0 mg.L-1(r=0.999 9),日内、日间精密度为1.12%、1.03%,平均回收率为99.3%,RSD=0.95%。结论可作为该制剂的质量控制方法。     

HPLC法测定槲皮素固体脂质纳米粒的含量

目的建立HPLC法测定槲皮素固体脂质纳米粒含量的方法。方法色谱柱:Diamonsil C18柱,流动相:甲醇-4.3%乙酸溶液(55∶45),流速:1.0mL.min-1,检测波长:254nm,进样量:20μL,柱温:30℃。结果槲皮素在20.0~200.0μg.mL-1范围内线性关系良好,平均回收率为98.6%,RSD=1.18%,结论本方法快捷、简便、准确、专属性强,可用于槲皮素固体脂质纳米粒的质量控制。     

紫杉醇固体脂质纳米粒大鼠体内药动学

目的研究紫杉醇固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学。方法10只健康大鼠,雌雄各半,分为2组,分别口服给药紫杉醇固体脂质纳米粒和紫杉醇乳剂30 mg.kg-1,在设计的时间点从颈静脉取血,采用RP-HPLC测定紫杉醇在全血中的药物浓度,药动学参数用3P97软件进行处理。结果大鼠口服给药后,紫杉醇固体脂质纳米粒和乳剂的tm ax分别为3.133 h和1.627 h,MRT分别为10.362 h和3.297 h,mρax分别为1.512 2 mg.L-1和0.718 9 mg.L-1。结论固体脂质纳米粒能够显著改善大鼠体内紫杉醇的药动学行为,有利于其更好地发挥抗肿瘤作用。     

不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性

目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位。考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响。结果制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%。60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%。3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physi-calm ixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg.L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg.L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg.L-1。随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强。结论热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒。降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力。     

RP—HPLC法测定醋柳黄酮固体脂质纳米粒的含量及包封率

目的:建立 HPLC 法测定醋柳黄酮固体脂质纳米粒(TFH-SLN)含量及包封率的方法。方法:采用 Diamonsil~(TM)(钻石)ODS 柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.02 mol·L~(-1)磷酸溶液(52∶48);柱温35℃;流速为0.8 mL·min~(-1);紫外检测波长为370 nm;采用超速离心法分离测定 TFH-SLN 中的游离药物。结果:在本色谱条件下醋柳黄酮中异鼠李素和槲皮素与辅料及溶剂峰能够达到有效分离,异鼠李素及槲皮素均在16～56μg·mL~(-1)范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9992及0.9994(n=5),回收率在98.0%～102.0%之间。结论:测定方法简便、准确、可靠,灵敏度高,可作为质量控制方法。     

卡马西平固体脂质纳米粒的包封率测定

目的:建立以高效液相色谱法测定卡马西平固体脂质纳米粒含量并计算包封率的方法。方法:色谱柱为KromasilC18,流动相为甲醇-水(6∶4,含0.1%三乙胺),流速为1.0mL·min-1,检测波长为285nm,进样量为20μL。结果:卡马西平检测浓度的线性范围为0.525～21.0μg·mL-1(r=0.9998);平均回收率为100.1%(RSD=1.42%);平均包封率为73.1%。结论:本方法简便、快速、重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统，由于其生理相容性好，可控制药物释放以及良好的靶向性等优点，日益受到各国研究者的重视。本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法，体外释药，给药途径及存在问题等方面的内容。     

利福平固体脂质纳米粒的体外细胞摄取研究

目的 研究利福平固体脂质纳米粒的制备方法和体外细胞摄取.方法 采用薄膜分散法制备利福平固体脂质纳米粒(RFP-SLNs);用扫描电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径大小和Zeta电位;用MTT法测定其对RAW 264.7、A549细胞的毒性,HPLC法测定其在这两种细胞中的摄取量.结果 RFP-SLNs的外观形态圆整,...     

维甲酸固体脂质纳米粒中主药的含量及包封率测定

目的:建立测定维甲酸固体脂质纳米粒(atRA-SLNs)中主药含量及包封率的方法。方法:采用高效液相色谱法测定atRA-SLNs中主药含量,并采用超速离心法分离该制剂中的游离药物,测定其包封率。结果:维甲酸进样量的线性范围为0·016~0·128μg(r=0·9999,n=7);平均回收率为99·36%(RSD=0·37%);3批样品的包封率均大于96·0%。结论:该方法准确可靠、快速简单,可用于该制剂的含量及包封率测定。     

多西他赛脂质纳米粒的制剂学性质及其体外抗乳腺癌研究

目的 研究多西他赛脂质纳米粒(LN/DTX)的理化性质及体外抑制乳腺癌细胞的效果.方法 制备LN/DTX,超滤法测定包封率,透射电镜测定其粒径和形态,透析法测定体外释放行为,流式细胞术测定细胞摄取,MTT法测定其体外抗乳腺癌效果.结果 最优处方制备的LN/DTX包封率为(93.43±2.1)％,外观为球形或类球形,粒径...     

HPLC法测定葛根总黄酮固体脂质纳米粒的载药量及包封率

目的：建立HPLC法同时测定葛根总黄酮固体脂质纳米粒中4种异黄酮类成分的包封率及载药量。方法采用RP-HPLC法,Kromasil C18（4.6mm ×250mm,5μm）色谱柱;甲醇-0.1%枸橼酸溶液为流动相梯度洗脱;流速1.0mL/min,柱温40℃,检测波长250nm。采用高速离心法分离固体脂质纳米粒中游离药物。结果3-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元线性关系良好,平均回收率分别为（100.28±2.52）%、（100.26±2.33）%、（100.08±3.35）%及（100.44±3.48）%。3批次葛根总黄酮固体脂质纳米粒中3＇-羟基葛根素、葛根素、大豆苷和大豆苷元的包封率分别为（84.35±0.45）%、（86.84±0.48）%、（89.52±0.86）%及（93.80±0.50）%,其载药量分别为（10.37±0.36）%、（14.19±0.52）%、（16.79±0.34）%及（20.00±0.97）%。结论本法简单快速、结果准确可靠,可同时测定葛根总黄酮固体脂质纳米粒4种成分的载药量与包封率。     

环巴胺固体脂质纳米粒的研究

目的 制备环巴胺固体脂质纳米粒(Cyc-SLNs),并考察其理化性质和对Hedgehog信号通路的抑制作用.方法 采用薄膜超声法制备Cyc-SLNs,并考察其对B16F10黑色素瘤细胞增殖、细胞周期、凋亡和Hedgehog信号通路靶基因Gli1表达的影响.结果 制得的Cyc-SLNs呈平整的球形,平均粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位和平均包封率分别为126.5 ±2.1 nm、0.198±0.007、23.5±0.7 mV、91.59％±0.37％;Cyc-SLNs对B16F10细胞增殖分裂的抑制、凋亡的促进和Gli1表达的下调均强于环巴胺.结论 成功制备了抗肿瘤细胞效果强于环巴胺的固体脂质纳米粒Cyc-SLNs.     

重组Exendin-4固体脂质纳米粒包封率的测定

目的 测定重组exendin-4固体脂质纳米粒(rE4-SLN)的包封率.方法 通过改变rE4-SLN水溶液的pH值、调节Zeta电位后,采用低温高速离心法分离游离rE4与rE4-SLN,采用HPLC法测定rE4-SLN的包封率.结果 rE4 2.48 ～ 99.2μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.6％,RSD=1.3％ (n =9).结论 所用方法简便、灵敏、准确,可用于rE4-SLN包封率的测定.     

盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒包封率的测定

目的建立盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒包封率的测定方法。方法分别采用透析法、离心法和葡聚糖凝胶法分离盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒和游离药物,并计算盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒的包封率。结果透析法包封率的测定结果为76．42％,RSD值为1．75％;离心法包封率为46．37％,RSD值为3．26％;葡聚糖凝胶法包封率为79．2％,RSD值为1．61％。结论通过比较三种方法的优缺点,葡聚糖凝胶法作为盐酸氟桂利嗪固体脂质纳米粒的包封率测定方法最为合适。     

胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其包封率的测定

目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒(Ins-SLNs),考察其理化性质,并建立测定包封率的方法.方法 通过复乳/溶剂扩散法制备Ins-SLNs,考察其形态、粒径分布、Zeta电位;通过改变pH,调节Zeta电位后,采用冷冻高速离心分离纳米粒与游离Ins的方法,测定Ins-SLNs的包封率.结果 复乳法制备的Ins-SLNs在扫描电镜下均呈球形,分布均匀,平均粒径为114.7±4.68 nm,Zeta电位为-54.36±2.04 mV;包封率测定方法的线性范围为1.047～100.47μg·ml-1,平均回收率为98.37%,RSD=1.02%;测得3批Ins-SLNs样品的平均包封率为97.78%.结论 所用制备工艺简单,制得的纳米粒包封率较高;包封率的测定方法方便、灵敏、准确.     

RP-HPLC法测定固体脂质纳米粒中β-榄香烯的含量

目的建立固体脂质纳米粒注射液中β榄香烯的反相高效液相色谱法。方法色谱柱:HypersilBDSC18(4.6mm×200mm,5μm);流动相:乙腈水(体积比为88∶12);检测波长:210nm;柱温:30℃。结果β榄香烯与其他组分分离良好,线性范围10.6～53.0mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为99.6%,RSD为0.93%(n=5)。结论方法简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法。     

Lung-targeting delivery of dexamethasone acetate loaded solid lipid nanoparticles

The objective of the present study was to develop a novel solid lipid nanoparticle (SLN) for the lung-targeting delivery of dexamethasone acetate (DXM) by intravenous administration. DXM loaded SLN colloidal suspensions were prepared by the high pressure homogenization method. The mean particle size, drug loading capacity and drug entrapment efficiency (EE%) of SLNs were investigated. In vitro drug release was also determined. The biodistribution and lung-targeting efficiency of DXM-SLNs and DXM-solutions (DXM-sol) in mice after intravenous administration were studied using reversed-phase high-performance liquid chromatography (HPLC). The results (expressed as mean +/- SD) showed that the DXM-SLNs had an average diameter of 552 +/- 6.5 nm with a drug loading capacity of 8.79 +/- 0.04% and an entrapment efficiency of 92.1 +/- 0.41%. The in vitro drug release profile showed that the initial burst release of DXM from DXM-SLNs was about 68% during the first 2 h, and then the remaining drug was released gradually over the following 48 hours. The biodistribution of DXM-SLNs in mice was significantly different from that of DXM-sol. The concentration of DXM in the lung reached a maximum level at 0.5 h post DXM-SLNs injection. A 17.8-fold larger area under the curve of DXM-SLNs was achieved compared to that of DXM-sol. These results indicate that SLN may be promising lung-targeting drug carrier for lipophilic drugs such as DXM.     

表棓儿茶素棓酸酯脂质纳米粒制备及含量测定

目的:制备表棓儿茶素棓酸酯固体脂质纳米粒并测定其含量.方法:用正交试验法优选处方的组成;用HPLC法测定EGCG的含量,选用 Lichrospher C18柱(4.6 mm×250 mm),以甲醇-水(30∶70)为流动相,检测波长 278 nm,流速 1.0 mL·min-1.结果:最佳处方为大豆卵磷脂 0.209 4 g,胆固醇 0.557 8 g,表棓儿茶素棓酸酯 0.076 7 g,纯净水 30 mL;所制得表棓儿茶素棓酸酯固体脂质纳米粒粒径在60～200 nm 之间,平均粒径 120 nm,包封率达79.8%,载药量为7.0%.结论:本方工艺可行;建立的高效液相色谱法简便、准确.     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的以固体脂质纳米粒作为蓝萼甲素新型缓释给药系统,进行蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究。方法采用乳化蒸发-低温固化法,均匀设计优化处方,按照优化工艺条件,以硬脂酸作为蓝萼甲素模型药物载体,制备得到蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其包封率进行考察。结果本研究制得的蓝萼甲素固体脂质纳米粒的包封率达到80.4%。结论本研究方法可以作为蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备方法。