4－（三甲硅基苯基）－1，4－二氢吡啶类化合物的合成

４－（三甲硅基苯基）－１，４－二氢吡啶类化合物的合成尤启冬，路勇，王建。中国医药工业杂志，１９９４，２５（６）：２５５～２５７考虑到有机硅化合物对心血管系统有调节作用，设计合成了４－位苯基上有三甲硅基取代的１，４－二氢吡啶类化合物６个。以氯代甲苯为起...     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

5，6－二氢－4H－1，3，4－恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化，环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ⅰ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧代嘌呤并［１，２－ｂ］噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。     

1，6－二磷酸果糖的制备和应用

１，６－二磷酸果糖的制备和应用．张宏兴，王，吴梧桐．中国医药工业杂志，１９９５，２６（３）：１３９～１４２综述了国内外１，６－二磷酸果糖（ＦＤＰ）制备工艺的研究进展，包括游离酵母细胞酶法转化，固定化酵母细胞转化，嗜热脂肪芽孢杆菌酶法转化和人工多酶体系...     

1，6－二磷酸果糖治疗急性缺血性心律失常临床观察

１，６－二磷酸果糖治疗急性缺血性心律失常临床观察（０５００００）河北医科大学第二医院内科牛然明，张斌我院１９９３年５月～１９９５年３月，收急性缺血性心律失常患者３０例，应用１，６－二磷酸果糖（ＦＤＰ）静脉注射治疗，收到良好的效果，现报告如下。１临床资...     

静脉滴注1，6－二磷酸果糖的临床观察及护理

静脉滴注１，６－二磷酸果糖的临床观察及护理李文景，胡淑英河北省人民医院（０５００５１）关键词１，６－二磷酸果糖，心脑血管病，治疗与护理，老年１，６－二磷酸果糖（Ｆｒａｃｔｌｓｅ—１，６Ｄｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ＦＤＰ）是意大利罗马福斯卡生化制药公司生产...     

脉络膜缺血TXB_2和6－keto－PGF_（1α）变化及其治疗的实验研究

采用切断兔眼部分睫状后短动脉造成脉络膜缺血的动物模型，测定脉络膜血栓素Ｂ２（ＴｈｒｏｍｂｏｘａｎｅＢ２，ＴＸＢ２）和６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＦ１α，６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ｄ）的含量，并观察复方樟柳碱１号（Ｃｏｍｐｏｕｎｄａｎｉｓｏｄｉｎｅ１，ＣＡ－１）对其影响。结果表明，缺血１ｈＴＸＢ２及６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ｄ升高；２４ｈ时６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α已呈下降趋势而ＴＸＢ２仍处于较高水平，使ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比率升高。ＣＡ－１升高６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α并保持ＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α之间的平衡。结果提示，缺血１ｈＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α之间的平衡即发生变化；ＣＡ１－号改善缺血区脉络膜的微循环并可能调节缺血区血管紧张度。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

1，3，6－三羟基蒽醌和1，3，7－三羟基蒽醌的核磁共振研究

１，３，６－三羟基蒽醌和１，３，７－三羟基蒽醌的核磁共振研究吴立军，张伟，王素贤，李铣，华会明，侯柏玲沈阳药学院药物研究所１１００１５侯捷大连天然药物制药厂１１６０１３张正夫丹东市第一医院１１８０００在天然产物蒽醌类化合物的结构研究中，取代基的连接位...     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用［李科等．中国药物化学杂志，１９９５；５６（１５）：６］对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测...     

应用酶工程技术生产1，6－二磷酸果糖

应用酶工程技术生产１，６－二磷酸果糖由王副教授主持的国家＂八五＂攻关课题１，６－二磷酸果糖（ＦＤＰ），是利用现代酶工程技术，从蔗糖生产ＦＤＰ。已完成了小试和中试。用该工艺生产ＦＤＰ具有工艺稳定，三废少，工业成本较低的特点，其固定化酶半衰期＞２０ｄ，固...     

糖尿病患者血浆TXB_2、6－keto－PGF_（1α）含量变化

采用放射免疫法测定４４例糖尿病患者及２１例正常对照者血浆血栓素Ｂ_２（ＴＸＢ_２）和６－酮－前列腺素Ｆ_（１α）（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α））的浓度。提示糖尿病患者与正常组比较ＴＸＢ_２明显升高，６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）无明显变化，ＴＸＢ_２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）比值明显增高。说明糖尿病患者存在严重的血栓素Ａ_２（ＴＸＢ_２）和前列环素（ＰＧＩ_２）比例失衡，主要是由ＴＸＡ_２升高所致。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

3，4’，5－三羟基芪－3－β－单－D－葡萄糖甙对损伤动脉内膜血小板沉积量的影响

在离体动脉损伤模型上，应用￣（１２５）Ｉ标记血小板，观察了３，４，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（ＰＤ）对模拟血管成形术后血小板沉积量的影响。结果表明，对照组血小板沉积量为９．４２±２．０１×１０￣６／ｃｍ￣２和４０２．３７±７２．８５×１０￣６／ｇ（标本干重，下同）；ＰＤ组血小板沉积量为：５．９３±１．９５×１０￣６／ｃｍ￣２和２５３．４９±７６．３８×１０￣６／ｇ，两组间差异有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。     

细胞因子对IL－2产生和IL－2受体表达的影响

本研究实验结果表明：ＩＬ－１、６、８、ＧＭ－ＣＳＦ对ＩＬ－２产生有显著的促进作用，同时对ＩＬ－２Ｒα和ＩＬ－２Ｒβ表达有明显促进作用；而ＩＬ－３在本实验浓度下对ＩＬ－２及ＩＬ－２Ｒ表达均无明显影响；ＩＬ－２对ＩＬ－２Ｒα表达有明显促进作用，对ＩＬ－２Ｒβ则无明显作用。利用ＹＴ细胞株进行的实验表明：ＩＬ－１、６、８和ＧＭ～ＣＳＦ能促进ＹＴ细胞的ＩＬ－２Ｒα和ＩＬ－２Ｒβ表达，ＩＬ－３则无明显作用，ＩＬ－２对ＹＴ细胞的ＩＬ－２Ｒβ表达有促进作用，对ＩＬ－－２Ｒα无明显影响。实验中发现，ＩＬ－１对ＩＬ－２Ｒα表达的作用和ＩＬ－１Ｒ有密切的关系。     

婴幼儿毛细支气管炎血中TXB_2、6－Keto－PGF_（1α）变化的研究

应用放射免疫分析法对２０例正常儿、２７例毛细支气管炎、７例肺炎和６例上感进行血浆血栓素Ｂ＿２（ＴＸＢ＿２），６－酮－前列素Ｆ＿（１α）（６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α））测定，动态观察其变化。结果显示：（１）毛细支气管炎急性期ＴＸＢ＿２、ＴＸＢ＿２／６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）（Ｔ／Ｋ）比值明显升高，病情重者较高，恢复期则下降至正常，而６－Ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）无显著变化；（２）肺炎或上感上述指标均无显著变化。提示ＴＸＡ＿２－ＰＧＩ＿２之间平衡失调可能是毛细支气管炎发病的重要因素之一。     

M－CSF样膜相关因子MAF－J6－1的接触性调节作用

Ｍ－ＣＳＦ样膜相关因子ＭＡＦ－Ｊ６－１的接触性调节作用吴克复，饶青，郑国光，宋玉华，耿以琪（中国医学科学院，中国协和医科大学，天津血液学研究所，３０００２０）在阐明人白血病细胞系Ｊ６－ｌ增殖的细胞浓度／自家接触性依赖机制过程中，由Ｊ６－１细胞膜分离、...     

β－（N－5－氟尿嘧啶－N_1）酰胺基乙基锗倍半氧化物的合成

将β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）同５－氟尿嘧啶相结合，合成了β－（Ｎ－５－氟尿嘧啶－Ｎ１）酰胺基乙基锗倍半氧化物，用元素分析、红外光谱（ＩＲ）等方法确定了其组成和结构。ＩＲ光谱中出现８００～９００ｃｍ－１的强γＧｅ－Ｏ特征振动吸收峰。该化合物结构新颖，兼具５－氟尿嘧啶和Ｇｅ－１３２的主要结构特征，相信将具有更好的抗癌作用。     

白细胞介素－1α诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

作者研究了白细胞介素－１α（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１α，ＩＬ－１α）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。在５～５００ｐｇ·ｍｌ－１范围内，ＩＬ－１α可诱导培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，当用５０ｐｇ·ｍｌ－１ＩＬ－１α与该平滑肌细胞共孵育２４ｈ时，刺激作用最强，增殖率达２９．１％。欧芹素乙、异欧芹素乙，６－（α，α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度最高（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时，抑制率值最大；６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，在低浓度时（１０－６和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１）可抑制ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度升高，抑制率也加大，而在高浓度时（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）抑制率下降。