辣椒碱药理作用的分子机制研究进展

目的对近年来辣椒碱的药理活性及其分子的作用机制进行综述,提高对辣椒碱的研究水平。方法查阅大量国内外文献,总结、提炼并阐明辣椒碱的应用前景。结果辣椒碱具有镇痛、抗癌、心血管保护以及碱脂活性作用。研究发现TRPV1受体对辣椒碱药效的发挥起到了关键作用。结论预见辣椒碱在抗癌、心血管保护方面有巨大的新药开发前景。     

益母草碱作为一种具有心血管系统保护作用的天然产物的合成研究(英文)

本文报道了益母草碱合成新方法。用化合物4和5作为关键中间体, 在合成的过程中, 由于这两种化合物在有机溶剂中具有较好的溶解性, 使得关键缩合反应可以在较温和的反应条件下进行, 最终以较好的产率得到目标化合物益母草碱。与已报道的益母草碱合成方法相比, 合成产率由30%升至54%, 反应时间也大大缩短。     

槐果碱对心血管药理作用研究进展

槐果碱具有降压作用,其降压机制可能与阻断神经节和α-受体以及促进具有血管扩张作用的PGI2合成有关。槐果碱对心脏具有正性肌力和负性频率作用,加之能降低外周血管阻力,减轻心脏的前后负荷,从而能增强心功能。槐果碱也能增加冠脉流量,可减轻心肌缺血。槐果碱也可通过抗氧化和抗炎作用,下调炎性细胞因子、基质金属蛋白酶和胶原蛋白的表达以及改善心功能,阻滞压力超负荷引起心肌肥大和心肌纤维化。由于槐果碱具有上述的心脏保护作用,以及能抑制心肌细胞的钠离子、钙离子和钾离子电流,使槐果碱具有抗心律失常作用。文中综述槐果碱对心血管药理作用的文献,并对其研究进展做了分析。     

甲基莲心碱抗肿瘤药理作用及其分子机制研究进展

目的:了解甲基莲心碱(Nef)抗肿瘤的药理作用及其分子机制研究进展,为该生物碱的进一步开发利用提供依据。方法:以"甲基莲心碱""肿瘤""Neferine""Anti-tumor""Cancer"等中英文为关键词,在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中组合查询发表于2000年-2018年9月的文献,对Nef抗肿瘤的药理作用及分子机制进行综述。结果:共检索到文献84篇,其中有效文献34篇。结果与结论:Nef是一种提取自莲子心的双苄基异喹啉类生物碱,具有多重抗肿瘤药理活性。Nef可通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、影响肿瘤细胞的自噬过程,从而抑制肿瘤细胞增殖;可通过提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性(如影响肿瘤细胞线粒体功能、抑制炎症相关信号通路、阻碍上皮间质性转化进程、协同抗肿瘤药物)、降低化疗药物(如阿霉素、顺铂等)的毒性起到减毒增效的作用。近年来,有关Nef的基础研究逐渐增多,但主要集中在体外分子机制研究,而基于体内实验的安全性评价及药理研究十分缺乏。多数研究关注于Nef在细胞水平内与炎症通路、自噬过程、氧化应激反应的关系,但对引起这类反应的上游肿瘤相关靶点的研究仍有待深入开展。此外,Nef要从基础研究到临床应用仍有相当的距离,如何优化药物剂型、提高有效成分生物利用度,是今后亟需解决的问题。     

甲基莲心碱治疗心血管疾病的药理作用及其机制研究进展

甲基莲心碱是从睡莲科植物莲Nelumbo nucifera成熟种子的胚芽中提取出的一种双苄基异喹啉类生物碱,具有抗动脉粥样硬化、抗高血压、抗血栓、抗糖尿病血管病变和血管保护作用、抗心律失常等作用.心血管疾病是全球发病率和死亡率最高的一类疾病,包括心绞痛、高血压、高血脂、动脉粥样硬化.近年来,有研究表明甲基莲心碱对心血管...     

HPLC法测定益母草药材、益母草颗粒及复方益母草膏中益母草碱的含量

目的:用HPLC测定益母草药材、益母草颗粒及复方益母草膏中的益母草碱的含量.方法:C_(18)色谱柱,流动相:甲醇-缓冲液(85:15),缓冲液为醋酸/醋酸钠的pH=1.7的缓冲溶液.流速0.6mL·min~(-1),检测波长277nm,灵敏度0.1AUFS,柱温25℃.结果:益母草药材、益母草颗粒及复方益母草膏中的益母草碱的含量为0.015%.2.4%、2.1%.结论:高效液相色谱检测益母草碱,简便易行,结果准确可靠,为益母草及其制剂的质量控制奠定了基础.     

氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展

氧化苦参碱是中药苦参的主要有效单体,具有多种药理作用。近年来国内外有关氧化苦参碱药理作用分子机制的研究较多,特别对其抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过抗氧化和自由基、抗病毒、影响炎症因子的分泌和细胞凋亡等途径实现的。该文对其对肝脏、心血管、内分泌和神经系统作用的可能分子机制进行了总结。     

反相离子对色谱法测定不同规格益母草中盐酸益母草碱的含量

目的:建立了反相离子对色谱法测定益母草中盐酸益母草碱含量的方法。方法:Agilent SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.4%辛烷磺酸钠的0.1%磷酸溶液(24∶76);检测波长:277 nm;流速:1.0 mL.min-1。结果:盐酸益母草碱进样量在0.028 66~1.433μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.0%,RSD为0.6%。结论:此方法简便、灵敏度高,重现性好,可用于益母草的质量控制。     

超声提取益母草总碱的工艺优选

目的优选超声法提取益母草总碱的工艺。方法以益母草药材的浸泡时间、乙醇的用量、超声处理时间以及超声处理次数为考察因素，进行正交实验设计。结果益母草总碱最佳的提取工艺为加入18倍量95%乙醇，浸泡6 h后超声处理40 min。结论该提取工艺经济、实用，效率较高。     

大黄素药理作用的分子机制研究进展

大黄素是中药大黄的主要有效单体,具有多种药理作用,具有较高的临床应用价值。近年来国内外有关大黄素药理作用分子机制的研究较多,特别对其消炎、抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过改变离子浓度及转运、抗氧化和自由基、影响炎症因子的分泌和酶活性、细胞凋亡等途径实现的。该文对此进行了总结,希望能为其实际应用提供理论依据。     

过山枫活性成分扁蒴藤素药理作用研究进展

扁蒴藤素是中药过山枫的主要活性成分,近年来关于扁蒴藤素的抗肿瘤和抗类风湿关节炎药理作用研究日渐增多。该文通过对扁蒴藤素研究文献进行综述,分析其药理作用特点和相关分子机制,以期为扁蒴藤素的新药开发和临床应用提供参考。     

Effect of leonurine on the activity of creatine kinase

The effects of leonurine (1) on the activity of creatine kinase (CK) have been studied. The results show that leonurine inhibits enzyme activity in concentration- and time-dependent manners (at 0.75 and 1.51 mmol from 12 to 72 h). There are two mechanisms for the inhibition process. Compound 1 first acts as a non-competitive inhibitor and then as an irreversible inhibitor. Changes of CK were not found in 10% SDS-PAGE, but the amount of dimeric CK decreased in 10% non-SDS gel. The results suggest that 1 can inhibit CK activity by degrading its dimeric structure.     

五味子乙素器官保护作用的分子机制研究进展

五味子乙素是五味子中主要活性成分之一,具有多种药理作用.长期研究表明五味子乙素具有保护肝脏、肾脏、肺和心脑血管等作用.五味子乙素的多器官保护作用通过不同的途径起效,作用机制包括抗氧化、抗炎、抗纤维化、促进热休克反应、调节脂质代谢、抑制细胞凋亡.就五味子乙素对各器官的保护作用的分子机制进行了总结,为推进其药理研究和分子机...     

丹参素药理作用及机制的研究进展

丹参是一种广泛用于心血管疾病治疗的传统中药,其主要活性成分丹参素是其研究的热点。近年来,对丹参素的药理作用研究主要集中在探讨其心血管活性特点及作用机制方面。本文查阅了近5年来的文献,归纳总结了丹参素的药理作用特点及作用机制的研究进展。     

吉马酮的药理作用及其作用机制的研究进展

吉马酮是莪术中重要活性成分,现多从莪术油中提取分离.吉马酮具有广泛的药理活性,近年来成为研究的热点,国内外学者对其作用机制进行了深层次研究.综述吉马酮的抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、神经保护作用、调节糖脂代谢、抗菌、抗纤维化作用及其机制的研究进展,以期为其更深入的开发研究和更好的应用于临床提供借鉴意义.     

Research progress in pharmacological actions of ginsenoside-Rg3

Ginseng is a traditional Chinese medicine with a long medicinal history. Ginsenoside is the main component of ginseng, among which the ginsenoside-Rg3 possess higher medicinal value. The pharmacological studies reported that the ginsenoside-Rg3 exhibit a variety of pharmacological actions. For example, the ginsenoside-Rg3 exhibit an effective inhibitory effect against cancer and induce apoptosis, such as glioma, lung cancer, liver cancer, breast cancer, ovarian cancer, cervical cancer and so on. The anti-cancer effect will be significantly increased by combinning chemotherapy drugs with ginsenoside-Rg3. In addition, ginsenoside-Rg3 can reduce the side effects of chemotherapy drugs, such as cardiotoxicity and nephrotoxicity. Furthermore, ginsenoside-Rg3 could reverse the multidrug resistance of cancer cells against anticancer drugs. What′s more, ginsenoid-Rg3 has several other pharmacological actions as follows. At first,ginsenoid-Rg3 appears to anti-fatigue effect by reversing the dopamine reduction induced by fatigue. Secondly,ginsenoidRg3 can reverse chemical-induced memory damage and improve memory to exert neuroprotective effect. Finally, ginsenoidRg3 can improve mitochondrial function and insulin tolerance in skeletal muscle, suggesting that ginsenoid-Rg3 can be used as a hypoglycemic drug. In this review, I present an overview of the pharmacological actions of ginsenoside-Rg3 to provide theoretical guidance for further development and utilization of ginsenoside-Rg3.     

磷酸二酯酶抑制剂药理学作用机制和临床应用研究进展

磷酸二酯酶(phosphodiesteras,PDE)可降解机体细胞内环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP).PDE抑制剂可降低PDE活性,从而减弱其对cAMP和cGMP的降解能力.机体不...     

吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药理学研究进展

介绍吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药理学研究进展 ,包括 :心血管作用、抗血小板聚集和血栓形成、抗癌、抗炎、镇痛、对内分泌系统的作用、减肥和体温调节作用、对非血管平滑肌的作用、抗缺氧作用等