不同药用辅料对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响

目的考察可溶性淀粉、微晶纤维素、糊精、羧甲基纤维素钠、玉米糊精、预胶化淀粉对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响。方法应用4种吸湿动力学模型(Higuchi、Weibull、二项式、对数)进行数据拟合,以吸湿性、成型性、溶化性、外观为指标筛选药用辅料,测定临界相对湿度。结果浸膏、微晶纤维素、可溶性淀粉比例为2∶1∶1时,枸杞颗粒在2.4 min内完全溶解,成型率为87.95%,平衡吸湿率为15.08%。结论微晶纤维素-可溶性淀粉混合物可有效降低枸杞颗粒吸湿性,并改善其成型性。     

首舒康冲剂成型工艺的研究

目的:通过试验探讨首舒康冲剂的追加成型工艺。方法:方以浸膏干粉与辅料制粒后的吸湿度及成型性等为标准,以确定辅料的种类及比例、辅料与浸膏的比例;以冲剂的外观、粒度、水分、溶化性为质量评定指标,来对颗粒剂的质量进行评定。结果:浸膏粉与赋形剂的比例为1∶1时,制出的颗粒为最佳;采用糊精:乳糖(2∶1)混合辅料吸湿性率低,成型性好。结论:选择糊精和乳糖(2∶1)为辅料,浸膏粉与赋形剂的比例为1∶1,为首舒康冲剂最佳成型工艺。     

麻杏止咳平喘颗粒剂成型工艺研究

目的优选麻杏止咳平喘颗粒剂的成型工艺。方法考察不同辅料糊精、糖粉、可溶性淀粉用量对浸膏粉吸湿性的影响,用正交试验法优选制粒工艺条件,考察颗粒的流动性与吸湿性,以成型率、溶解性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及最佳成型工艺。结果以糖粉加糊精作辅料的颗粒优于以糊精或糖粉或可溶性淀粉作辅料的颗粒,最佳工艺条件为主药-辅料(1∶2)、辅料配比为糊精-糖粉(1∶1),以80%乙醇为润湿剂,润湿剂的用量占主药的14%。结论该颗粒剂所选辅料合理,成型制备工艺可行,本研究为麻杏止咳平喘颗粒制粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据。     

芪参健骨颗粒的制剂工艺研究

目的:优选芪参健骨颗粒的制剂(成型)工艺。方法:以吸湿率、成型率、溶化性、休止角和制粒难易程度为评价指标,单因素试验考察辅料的种类及用量、混合辅料的配比、润湿剂浓度及用量的影响;采用正交试验法进一步优选制剂工艺条件。结果:芪参健骨颗粒最佳制粒工艺条件为:浸膏粉与辅料(糊精∶乳糖=2∶1)按4∶1的比例混合均匀,加1%甜菊素,以90%乙醇为润湿剂,润湿剂用量为辅料与浸膏总量的30%。结论:优选的制剂工艺制备的成品颗粒流动性好,吸湿率、成型率、溶化性、休止角均符合要求,为芪参健骨颗粒制粒工艺条件的确定提供了科学的实验依据。     

几种常用辅料对圣济二精浸膏的阻湿性能及其数学模型研究

目的:通过几种常用辅料对圣济二精浸膏的阻湿性研究,筛选出适宜于圣济二精颗粒的最优辅料配方,并测得最佳处方的临界相对湿度。方法:选用常用的4种辅料,比较其与圣济二精浸膏配伍后的吸湿性,并建立圣济二精颗粒剂吸湿的数学模型,根据模型参数筛选出最优辅料。结果:圣济二精颗粒最适宜辅料配方是浸膏粉∶微晶纤维素∶糊精为1∶1∶1,并测得在其配方下颗粒临界相对湿度为79%。结论:利用以上结果可以解决工业生产中圣济二精浸膏易吸湿问题,为圣济二精颗粒的制备选提供实验依据和理论支持。     

参术健脾颗粒成型辅料筛选研究

目的筛选出参术健脾颗粒的最优成型辅料及其配比,并考察其吸湿性。方法以颗粒荆的溶化时间、崩解度、吸湿率为指标筛选出制备参术健脾颗粒的最佳辅料品种、配比和用量。结果参术健脾颗粒浸膏粉采用湿法制粒时筛选出的最佳辅料为乳糖和糊精,其最佳处方组成为浸膏粉：乳糖：糊精=10：3：2混合制粒,按此比例所制的颗粒成型性好,溶解性好,且不易吸湿,较为理想。结论优选的成型处方组成合理,工艺简便。     

四金排石颗粒成型工艺研究

目的研究四金排石颗粒的最优成型处方。方法以溶化时间、粒度合格率和吸湿性为指标,按综合评分法进行优选。结果最优成型处方是浸膏粉∶糊精∶乳糖的比例为3∶2∶1。结论混合辅料与浸膏粉制粒,能取长补短,有利制成颗粒均匀、冲溶性、抗湿性好的颗粒。     

益气固本颗粒成型工艺研究

目的:研究益气固本颗粒最佳成型工艺。方法:以颗粒的成型率、吸湿百分率、溶化性、休止角以及外观性状为指标,筛选处方的最佳辅料、配比及成型工艺。结果:颗粒最佳成型工艺为(流浸膏+包合物)∶糊精=1∶2,60℃干燥8小时。所制颗粒成型率高,吸湿性小,溶化性和流动性好,外观色泽均匀一致。结论:益气固本颗粒所选辅料合理,成本低,成型工艺简便可行,为规模化生产提供理论依据。     

化胃舒颗粒剂的处方研究

目的筛选化胃舒颗粒剂的最佳防潮工艺处方。方法采用单因素法考察不同辅料的吸湿率,选择化胃舒作为模型药物,制备不同辅料组成及配比的化胃舒颗粒,测定各处方的临界相对湿度。结果对颗粒的成型率及吸湿性进行综合考察评价,其中以主药-微晶纤维素-糊精(2∶1∶1)的处方防潮效果最好,其临界相对湿度为67%。结论筛选出吸湿性低且可以有效防潮的化胃舒颗粒处方。     

辣木叶改善睡眠复方颗粒剂成型工艺研究

目的:筛选出辣木叶改善睡眠复方颗粒剂的最佳成型工艺条件。方法:考察不同类型的辅料(乳糖、甘露醇、糊精、麦芽糊精、可溶性淀粉)对辣木叶改善睡眠复方颗粒成型的影响,以制备颗粒剂的成型性、溶解性、流动性及抗吸湿性作为考察的关键粉体学性质指标综合评价,优选出辣木叶改善睡眠复方颗粒剂的最佳处方及成型工艺。结果:辣木叶改善睡眠复方颗粒浸膏粉采用湿法制粒时优选出的辅料为乳糖,其最佳处方组成为浸膏粉∶乳糖=1∶1制粒,按此比例所制的颗粒成型性、溶解性及流动性均良好且不易吸湿,较为理想。结论:该颗粒剂所选辅料合理,成型制备工艺简便可行,为进一步颗粒剂质量评价及工业化生产奠定基础。     

常见药用辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响

目的：探讨常用制剂辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响。方法：采用粉末吸湿法测定毛冬青总黄酮的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等参数为指标,考察辅料种类和用量毛冬青总黄酮吸湿性的影响。结果：毛冬青总黄酮临界相对湿度78.1%,乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙均增大了样品的临界相对湿度。交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精均加速了样品的吸湿过程,增加了样品的平衡吸湿量,作用顺序为交联聚维酮>羧甲基淀粉钠>交联羧甲基纤维素钠>糊精>淀粉;磷酸氢钙、滑石粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶、微晶纤维素均不同程度地降低了样品的吸湿加速度和平衡吸湿量,作用顺序为磷酸氢钙>滑石粉>乳糖>硬脂酸镁>微粉硅胶>微晶纤维素。结论：合理的使用辅料能改善毛冬青总黄酮的吸湿性和稳定性。     

调胃承气颗粒的成型辅料优选

目的:筛选调胃承气颗粒的辅料种类及配比,解决其成型性、溶化性及吸湿性等问题,为该制剂的临床推广与开发提供参考。方法:以颗粒的外观、粒度、水分、溶化性、吸湿性等为质量评价指标,通过单因素试验筛选调胃承气颗粒的辅料品种、配比及用量,并对成型颗粒进行质量验证和临界相对湿度、休止角考察。结果:最佳成型辅料为乳糖和甘露醇混合物,以浸膏-乳糖-甘露醇(1∶3∶1)配比混合制粒,制得的颗粒大小均匀,成型性、溶解性、流动性均好,且不易吸湿。临界相对湿度69%,休止角40度。结论:优选的辅料可显著地提高该制剂的稳定性,且工艺科学合理、简便可行。     

硫磺熏蒸前后党参红外光谱特征变化规律

目的:研究硫磺熏蒸前后党参红外光谱的特征变化规律,为党参药材的质量控制提供鉴别依据。方法:对党参药材以不同比例的硫磺进行熏蒸,采用傅里叶变换红外光谱法对熏蒸前后的党参药材、党参醇提物和党参水提物进行红外图谱及二阶导数图谱分析。结果:对于党参药材、党参醇提物和党参水提物3种分析对象来说,其各自的未熏党参与硫磺熏蒸党参在红外光谱上的差别并不明显,而通过具有高分辨力的二阶导数光谱分析后,可得到明显的差别变化。二阶导数光谱显示,对于党参药材,硫磺熏蒸前后的吸收峰在1 500~1 600 cm-1峰强变化比较明显,而对于党参醇提物和水提物来说,在1 500~1 600,1 715 cm-1处峰强变化明显,且随熏蒸党参硫磺用量的不同峰强有各自的变化规律。结论:利用硫磺熏蒸前后党参红外光谱的变化规律,可快速、高效地鉴别党参是否经过硫磺熏蒸处理,为党参药材的质量控制提供鉴别依据。     

影响穿心莲颗粒溶出行为的关键颗粒物理特性参数研究

 目的 研究颗粒的关键物理特性参数对穿心莲颗粒溶出行为的影响。方法 以穿心莲提取物为模型药物,采用不同的工艺分别与微晶纤维素/淀粉按质量比1∶1混合,分别采用摇摆挤压与高速搅拌湿法制粒,后测定颗粒的溶出行为。以脱水穿心莲内酯平衡溶出量与溶出速率常数为指标评价颗粒溶出行为,并采用逐步回归分析方法研究颗粒关键物理特性参数对溶出行为的影响。结果 颗粒的粒径、临界相对湿度、含水量、孔体积、密度是影响穿心莲颗粒中脱水穿心莲内酯溶出行为的关键物理特性参数。结论 穿心莲颗粒中脱水穿心莲内酯的平衡溶出量与颗粒d50及临界相对湿度呈负相关,与颗粒含水量成正相关;溶出速率常数与颗粒等体积平均径D及PV呈负相关,与振实密度成正相关。     

丹桃颗粒成型工艺优选

目的： 优选丹桃颗粒的成型工艺。 方法： 以可溶性淀粉和糊精用量比、辅料用量和乙醇体积分数为自变量,合格颗粒收率、溶化性及临界相对湿度为因变量,采用星点设计-效应面法和总评归一值法优选丹桃颗粒的成型工艺。 结果： 最佳成型工艺条件为辅料-浸膏粉混合物用量比2：1,可溶性淀粉-糊精（1：1）,润湿剂为75%乙醇;制备的颗粒剂合格收率约85%,溶化时间<1 min,临界相对湿度约58%。 结论： 优选的成型工艺稳定可靠,制备的丹桃颗粒具有合格率高、溶化性好、抗吸湿性强的特征,为丹桃颗粒的制备及生产环境控制提供实验依据。     

基于多元数据分析研究肿节风颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性

目的 以湿法制粒工艺制备的肿节风-微晶纤维素（MCC）颗粒为研究对象,研究颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性。方法 通过不同工艺和处方得到6种肿节风-MCC混合粉,采用摇摆挤出和高速搅拌2种湿法制粒方式得到12种颗粒,以粒径、比表面积（SSA）、孔容积（PV）、含水量（MC）、松密度（BD）、振实密度（TD）、压缩度（TI）、休止角（AOR）、Kawakita方程参数a、b为指标评价颗粒的粉体学性质,以颗粒在5、10、15、20、25、30 kN压力下的抗张强度（TS）为指标评价片剂的成型性,运用多元数据分析研究片剂成型性与原料颗粒粉体学性质之间的相关性。结果 基于多元数据分析,将颗粒粉体学性质提取出2个主成分：第1主成分代表形态参数,第2主成分为压缩特性参数。对片剂成型性影响较为显著的是颗粒压缩性、MC和表面形态。结论 多元数据分析可以对肿节风颗粒按照原料粉制备工艺和制粒工艺进行简单快速地分类,并用于分析肿节风片剂的成型性与原料颗粒粉体学性质的关系;通过控制颗粒的压缩性、MC和表面形态,可以得到具有良好成型性的片剂,对片剂制备提供指导。     

菊花、党参二氧化硫含量测定方法比较与分析

目的:确定利用《中国药典》收录方法测定中药二氧化硫操作易出问题的环节,提示测定操作的注意事项,以便使测定操作更加完善、结果更加准确。同时了解菊花、党参样品二氧化硫污染状况。方法:以党参和菊花样本为研究材料,利用《中国药典》方法和《欧洲药典》方法测定其中二氧化硫的含量,对比测定结果和测定过程,分析产生误差的原因。结果:按《中国药典》方法测定的结果,20个党参样品中超过400mg·kg-1的样本有6个,10个菊花样本均在30mg·kg-1以下,都符合150mg·kg-1的标准。结论:实验环节中滴定的起点、二氧化硫吸收过程、滴定终点的判断都会影响结果,应严格控制。菊花的二氧化硫污染较少,党参污染相对严重,需要加大监管治理力度,给市场提供合格的药材,保证用药安全。     

葡萄内酯分散片的处方筛选及其溶出度测定

目的: 优化葡萄内酯分散片的制备工艺及考察其体外溶出度. 方法: 以休止角、硬度、崩解时限为指标,考察交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP),微晶纤维素(MCC)、预胶化淀粉(PRS)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)等辅料对葡萄内酯分散片处方工艺的影响.采用HPLC测定分散片的体外溶出度,流动相甲醇-水(95:5),检测波长325 nm. 结果: 最佳处方为葡萄内酯10 g,MCC 40 g,L-HPC 20 g,PVPP 10 g,CSM-Na 20 g,PRS 30 g,淀粉20 g;崩解时间1 min,分散均匀性好,药物30 min内累积溶出率>85%. 结论: 制备的葡萄内酯分散片具有溶散快、分散均匀、溶出速率快的特性,适用于临床应用需要.     

温肾壮骨颗粒的干法制粒工艺研究

目的优选温肾壮骨颗粒(WZG)干法制粒的最佳工艺条件,提高生产效率,保证产品的质量和疗效。方法采用正交试验,以制粒的难易程度、颗粒的成型率和溶化性为评价指标确定辅料的种类及用量;通过单因素考察试验并结合Box-Behnken响应面法,以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为自变量,颗粒一次成型率为因变量,优化干法制粒工艺参数。结果最佳辅料配比为加入与干膏粉用量比为1∶3的糊精,1∶15的羧甲基淀粉钠,1∶90的微粉硅胶;最佳制粒工艺为轧轮压力9.5 MPa、轧轮转速14.0 Hz、送料速度13.2 Hz。通过3批放大工艺验证,显示优化后的辅料及工艺参数制备出的WZG具有成型率高、溶化性好、吸湿率低等优点。结论所选工艺合理、可行,为今后该产品的产业化应用提供技术参考和依据。