盐酸普罗帕酮片溶出度质量分析

采用紫外分光光度法对若干市售盐酸普罗帕酮片的溶出性能进行考察。结果表明不同帮家的盐酸普罗帕酮片体外溶出性能具有一定的差异。     

盐酸普罗帕酮片溶出度研究

本文通过筛选 6种溶出介质 ,以提高难溶性药物盐酸普罗帕酮片的溶出度 ,建立该药品溶出度测定方法。结果表明 ,以 0 .0 1mol/L醋酸为溶出介质较适宜 ,添加 10 %乙醇可增大溶出度 ,但增加幅度不大。     

盐酸普罗帕酮片的溶出度测定

目的：通过溶出度检查来全面考察盐酸普罗帕酮片剂的质量。方法：首先建立溶出度测定方法即以水为溶出介质,检测波长为２４８ｎｍ。同时对国内３种来源的片剂与德国产片剂进行溶出度比较,提取溶出参数及方差分析。结果：各片剂在３０ｍｉｎ时的溶出量均大于７５％。威布尔参数Ｔ５０、Ｔｄ和ｍ值,除Ｃ片与Ｄ片间比较Ｐ＞０．０５外,其余两两间比较Ｐ均＜０．０１。结论：采用溶出度测定方法,表明国内、外盐酸普罗帕酮片剂间存在显著性差异     

盐酸吡格列酮片的溶出度研究

目的　建立盐酸吡格列酮片的溶出度试验方法。方法　以 0 .1mol/L盐酸为溶出介质 ,采用桨法进行溶出度测定 ,转速为 5 0r/min ,温度为 37± 0 .5℃ ,进行累积溶出百分率测定。用紫外分光光度法在 2 6 9nm的波长处测定。结果　该方法线性关系良好 ,回归方程为A =0 .0 2 2C +0 .0 2 9,r=0 .9999(n =8) ,平均回收率为 10 0 .1% ,RSD为 0 .4 4 % (n =9) ,盐酸吡格列酮片各时间的累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异。结论　测定方法简便 ,结果准确可靠     

盐酸西替利嗪片的溶出度考察

目的　对盐酸西替利嗪片进行溶出度测定 ,以考察其质量。方法　采用紫外分光光度法测定了盐酸西替利嗪片的溶出度 ,线性范围为 2～ 4 0 mg· L-1(r =0 .9999)。结果　自制品与国外同种产品比较 ,溶出参数T50 、Td、m无显著性差异。结论　自制品溶出度较好。     

盐酸哌替啶片溶出度测定方法试验

采用小杯法测定盐酸哌替啶片的溶出度,在257nm处测定盐酸哌替啶水溶液的吸收度,结果表明该制剂（5Omg,25mg）40min溶出量70％以上。     

盐酸氨溴索片溶出度测定方法比较

目的:比较盐酸氨溴索片溶出度测定的两种不同方法。方法:分别采用HPLC及UV法测定。HPLC法采用KromasilC₁₈（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为0.1%庚烷磺酸钠和0.3%醋酸溶液-乙腈（70:30）,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长245 nm,柱温40℃,进样50μl。UV采用盐酸溶液（9→1 000）为溶出介质,检测波长为244 nm。结果:HPLC法盐酸氨溴索质量浓度在1.507～15.07μg·ml^-1的浓度范围内线性关系良好（r=0.999 2）,平均回收率为100.3%,RSD为0.3%。UV法盐酸氨溴索质量浓度在1.521～15.21μg·ml^-1的浓度范围内线性关系良好（r=0.999 4）,平均回收率为99.6%,RSD为0.78%。结论:经方差分析,两种方法测定盐酸氨溴索片的溶出度差异有统计学意义（P<0.01）。使用HPLC法更为准确。     

盐酸贝尼地平片溶出度的测定

目的:建立盐酸贝尼地平片溶出度的测定方法。方法:根据《中国药典》2005年版溶出度测定方法第三法(小杯法),以0.1mo·lL~(-1)盐酸为介质,转速为50r·min~(-1),于30min时取样,采用紫外分光光度法在359nm波长处测定吸光度,并计算累积溶出度。结果:盐酸贝尼地平检测浓度线性范围为5～30μg·mL~(-1)(r=0.9999);平均回收率为99.76%,RSD=0.47%;3批样品30min时累积溶出度均在80%以上。结论:所建立的溶出度方法简单、可靠,可用于盐酸贝尼地平片溶出度的测定。     

盐酸左氧氟沙星片溶出度测定方法研究

目的建立盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定方法。方法采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星片的溶出度,测定波长为293nm。结果盐酸左氧氟沙星质量浓度在2．0～20．0μg／mL范围内与吸收度线性关系良好,r=0．9997（n=6）,平均回收率为98．5％,RSD=0．6％（n=6）。结论该方法灵敏、可靠、重现性好,可用于盐酸左氧氟沙星片的溶出度测定。     

胺碘酮和普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的效果比较

目的比较胺碘酮和普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的疗效。方法将88例阵发性室上性心动过速患者随机分为两组,A组44例患者给予胺碘酮治疗,B组44例患者给予普罗帕酮治疗。结果两组复律成功率比较,差异无统计学意义(P>0.05);A组复律时间长于B组,复律时间分布较B组差,不良反应发生率低于B组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论胺碘酮和普罗帕酮对阵发性室上性心动过速的治疗各有利弊,普罗帕酮见效快、患者耐受差,适用于无严重器质性心脏病及心功能正常者;而胺碘酮见效较慢、不良反应少、适应证广,适用于器质性心脏病及心功能不全患者。     

心律平与胺碘酮治疗心律失常疗效比较

目的:观察心律平和胺碘酮治疗心律失常的临床效果,并对这两种治疗成效进行比较。方法:选取2015年7月~2016年2月份期间,来某院接受治疗的心律失常患者92例,采用双盲法,将其分为对照组和研究组,每组患者46例,对照组患者给予心律平治疗,研究组患者则采用胺碘酮治疗心律失常,两种患者治疗两个月后,观察其心律失常病症的康复成效。结果:研究组在抗心律失常方面明显优于对照组,而且临床好转率高于对照组,差异具有显著性(P<0.05)。结论:心律平与胺碘酮治疗心律失常临床疗效对比中,胺碘酮治疗心律失常明显优于心律平。     

普罗帕酮和维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速的疗效观察

目的:以药物联合应用理论为指导,探讨普罗帕酮和维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速的临床疗效。方法:自2008年4月～2011年4月对来我院治疗的80例阵发性室上性心动过速患者进行分组治疗,维拉帕米组用6mg药物溶于20ml10%葡萄糖液制成注射液静脉滴注,用药最大剂量为18mg;普罗帕酮组用60mg药物溶于20ml10%葡萄糖液制成注射液静脉滴注,用药最大剂量为180mg,对临床疗效进行分析。结果:普罗帕酮组平均复律时间(4.5±1.1)min,总有效率为95%,不良反应率为2.5%;维拉帕米组平均复律时间(8.1±1.5)min,总有效率为80%,不良反应率为15%。普罗帕酮组平均复律时间及不良反应发生率低于维拉帕米组,总有效率高于维拉帕米组,数据差异有统计学意义(P<0.05)。结论:普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速总有效率及安全性高,疗效显著,值得应用推广。     

盐酸普罗帕酮的合成

苯酚和乙酸酐经酯化、重排、与苯甲醛缩合和催化还原得到2'-羟基二氢查尔酮,再经由环氧氯丙烷醚化、正丙胺胺化、盐酸成盐得到盐酸普罗帕酮,总收率为25%.     

索他洛尔与普罗帕酮注射液治疗室上性心动过速的对比研究

室上性心动过速（室上速）病人23例静注索他洛尔,15例转复为窦性心律,平均转复时间2．7±4．6分钟;21例静注普罗帕酮,14例转复,平均转复时间2．8±5．1分钟。两组疗效及转复时间无显著差异。2例（8．7％）及1例（4．8％）病人分别在静往索他洛尔和普罗帕酮过程中出现低血压（收缩压＜10．7kPa）。两种药物用药前后胸透、血尿常规、肝肾功能、血钾等无显著变化。结果表明素他洛尔和普罗帕酮注射液治疗室上速疗效较高、安全性较好。     

Propafenone: a new antiarrhythmic agent

The chemical and pharmacologic properties, pharmacokinetics, drug interactions, clinical efficacy, adverse effects, and dosage of propafenone are reviewed. Propafenone is a class IC antiarrhythmic agent that is structurally similar to the beta blockers but that has only weak beta-blocking and calcium-channel-blocking activity. It is well absorbed after oral administration, but systemic bioavailability is only 12% after a 300-mg dose. Among extensive metabolizers (greater than 90% of the United States population), bioavailability seems to vary nonlinearly with dose and increases substantially with food; these effects are not seen in poor metabolizers. Elimination is primarily hepatic, with a mean elimination half-life after oral administration of 5.5 hours in extensive metabolizers and 17.2 hours in poor metabolizers. The relationship between plasma propafenone concentration and clinical response varies considerably among individual patients; therefore, plasma concentrations have limited usefulness in predicting efficacy or electrophysiologic effects. Propafenone is effective in treating ventricular tachycardia and in suppressing premature ventricular complexes (PVCs). It is less effective in the treatment of refractory ventricular tachycardia. Concurrent administration of digoxin, warfarin, or metoprolol with propafenone has been shown to increase the serum concentrations of those three drugs, while cimetidine slightly increases the propafenone concentrations. Additive pharmacologic effect can occur when lidocaine, procainamide, and quinidine are combined with propafenone. Overall, 21% to 32% of patients experience adverse effects, with 3% to 7% of these serious enough to warrant discontinuing therapy. The most common adverse effects are dizziness or lightheadedness, metallic taste, and nausea and vomiting; the most serious adverse effects are proarrhythmic events.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速

目的观察普罗帕酮注射液对阵发性室上性心动过速（PSVT）的复律疗效。方法所有确诊为PSVT患者76例,其中男46例,女30例。所有患者均在心电监护下应用普罗帕酮注射液70mg加入50%葡萄糖液40ml中缓慢静脉注射,注射时间〉5min,监护仪显示PSVT发作终止即停止注射;无效者间隔20～30分钟,以相同剂量重复给药1次,每日总量不超过280mg。结果本组患者经治疗后显效64例,显效率为84.2%,有效8例,有效率为10.5%,无效4例,无效率为5.3%,总有效率为94.7%。其中有2例出现恶心、呕吐,1例出现头晕、视力模糊。结论应用普罗帕酮注射液对PSVT患者进行药物复律安全可靠,疗效明显,且副作用小。     

盐酸普罗帕酮含量测定方法改进

目的：建立盐酸普罗帕酮非水滴定中革除汞盐的含量测定方法。方法：采用以无水甲酸-醋酐（1：50）为溶剂的高氯酸电位滴定法。结果：革除汞盐后方法含量测定结果与原方法结果基本一致,可以代替原方法。结论：方法简便、易行,可用于盐酸普洛帕酮的质量控制。     

胺碘酮与普罗帕酮治疗慢性心房颤动复律的疗效与安全性比较

目的:比较胺碘酮与普罗帕酮治疗慢性心房颤动复律的临床疗效与安全性。方法:60例慢性心房颤动患者随机均分为普罗帕酮组与胺碘酮组。两组患者均给予治疗原发病、控制症状、阿司匹林、极化液,监测心率、QT间期、P-R间期及QRS时间、血清钾、血清镁水平等常规治疗。在此基础上,普罗帕酮组患者给予盐酸普罗帕酮片450 mg,口服,每日3次,连用3个月,后剂量减为300 mg以维持窦性心律;胺碘酮组患者给予盐酸胺碘酮片200 mg,口服,每日2次,每个月用药7 d,连用3个月,后剂量减为200 mg或100 mg维持窦性心律。观察两组患者的临床疗效,药物复律、电复律、电复律功率、住院时间及不良反应发生情况,并随访48个月的复发率。结果:两组患者的临床疗效、药物复律、电复律、电复律功率、住院时间、不良反应发生率、复发率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:在常规治疗的基础上,胺碘酮与普罗帕酮治疗慢性心房颤动复律的临床疗效和安全性均相当,均可作为治疗慢性心房颤动复律的常规药物。     

普罗帕酮终止室上性心动过速

目的 通过对普罗帕酮终止室上性心动过速时不同剂量、给药速度与疗效、不良反应的观察,探讨其最佳给药方法与剂量.方法 随机将符合入选标准的246例患者分为A、B、C、D四组.A、C组分别以每千克体重1mg、2mg的剂量静脉推注,1min完毕;B、D组分别在A、C组的基础上加5%葡萄糖10ml稀释,静脉推注5min完毕.观察各组间转复率、转复时间、不良反应发生率.结果 ①给药速度越快,转复为窦性心律越快,不良反应越小.②随剂量的增加,不良反应发生率大幅度增加;而转复成功率、转复时间无显著性差异.结论 以每千克体重1mg的普罗帕酮1min静注完毕,能快速终止室上性心动过速的发生且不良反应发生率最低.