具有除草活性的三元杂环衍生物研究进展

三元杂环衍生物具有广谱生物活性而引起广泛的关注,在农药的应用中只有重要地位.按照不同结构进行分类,对三元杂环衍生物在除草剂中的应用作了综述,并对它的发展前景作了进一步展望.     

硫脲类化合物的合成及杀菌活性的测试

以硫氰酯钾与氯甲酸酯的反应产物烷氧酰基异硫氰酸酯同各种芳胺反应合成了12个硫脲类衍生物4-芳基-3-硫代脲酸酯类化合物,其中10个化合物未见献报道。通过^1H NMR,IR,MS,元素分析和熔点的测定,确定了这12个化合物的结构,研究了他们对苹果轮纹病菌的抑制作用。其中5个化合物有很好的杀菌活性。     

6-异丙基-3-甲酰基色酮双杂环衍生物的合成

以6-异丙基-3-甲酰基色酮为原料分别与胺、3-乙酰基香豆素以及乙酰甘氨酸反应,得到了5个未见报道的含3-杂环取代的色酮或色满酮类双杂环化合物,产率46%~73%。通过元素分析、MS、IR、1H NMR对其结构进行了确认。同时用X射线单晶衍射法测定了2-乙氧基-6-异丙基-3-(吗啉亚甲基)-4-色酮的晶体结构,晶体属单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数为:a=1.338 5(3)nm,b=0.868 38(17)nm,c=1.668 4(3)nm,β=108.59(3)°,V=1.838 0(6)nm3,Z=4,Dx=1.190 Mg/m3,μ=0.079 mm-1,F(000)=712,R=0.069 2,wR=0.138 7。     

一种塞克硝唑衍生物的合成及其活性

为了发现基于塞克硝唑的具备良好抗菌活性和抗炎活性的化合物,以对乙酰氨基酚为起始原料,经氧烷基化反应和氮烷基化反应合成一种未见文献报道的塞克硝唑衍生物:N-{4-[2-羟基-3-(2-甲基-4-硝基-1H-咪唑)丙氧基]苯基}乙酰胺(V).利用红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)和元素分析等方法对该化合物进行结构表征.生物活性研究表明,该化合物同时具有抗脲酶活性和抗炎活性.     

一类新型双稠杂环化合物的合成

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4 ] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性的研究受到了人们的广泛关注[5～ 9] .与此同时 ,三唑并     

杂环硫代磷酸酯化合物的合成及其生物活性研究

以2,4-二氯苯酚为原料,合成了8个新八元杂环硫代磷酸酯化合物,探讨了其合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,31PNMR,元素分析等确证.初步药理实验显示,个别化合物具有一定的杀菌活性.     

取代苯氧乙酸嘧霉胺盐的合成及杀菌活性

目的寻找新的优良杀菌剂。方法利用含氮有机碱与有机酸结合成鎓盐的反应原理,以苯氧酸和嘧霉胺为原料,室温反应1 h。结果合成了9个取代苯氧乙酸嘧霉胺盐,其中8个未见文献报道;分析鉴定了结构组成,并初步测试了它们的室内毒力作用;探讨了结构与杀菌活性的关系。结论反应条件温和,产率高,大部分化合物具有较好的抑菌及杀菌作用。     

硒代吗啉衍生物的合成及抑菌活性

硒是人体必需的微量元素 ,现已发现与硒有关的人类疾病有四十多种 ,尤其是一些严重影响人类健康的多发病、常见病 ,如心脑血管疾病、癌症、糖尿病、炎症和免疫系统功能紊乱等 [1,2 ]和地方性缺硒症如我国的克山病及大骨节病等 [3 ] .近年来的研究发现硒是一些酶的活性中心 ,这     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。     

新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性（Ⅰ）

以２－巯基－５，７－二甲－１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶为起始原料，设计合成了四类４６种新型的１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶类衍生物，其结构均径＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确证，初步生测结果表明，所合成的化合物均表出不同程度的除草及杀菌活性。     

5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物的合成及抑菌活性研究

以取代肉桂酸和巴比土酸合成了一系列新型的5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物．所有化合物的结卡勾均经元素分析、IR、^1H NMR确证．生物抑菌活性测试结果表明．大部分化合物具有良好的抑菌活性。     

2—甲氧羰基苯氧乙酰硫脲及环化产物的合成和生物活性研究

合成了4种未见文献报道的2－甲氧羰基苯氧乙酰硫脲（5），并以Br2为氧化剂，进行关环反应，得到4种新的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物（6），其结构均经IR，^HNMR以及元素分析得到论证。初步生物活性测定结果表明，化合物6b有较好的除草活性。     

N-(1-萘基)-[1,2,4]噻二唑[2,3]并吡啶-2-亚胺的合成及荧光性质

合成了一种新的1,2,4-噻二唑衍生物:N-1-萘基-[1,2,4]-噻二唑-[2,3]并吡啶-2-亚胺,分子式C16H11N3S,相对分子质量277.34,熔点192-193℃。用红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析和紫外可见光谱对其进行了表征、测定了化合物在几种常见有机溶剂中的荧光光谱,化合物在374nm处发射荧光。     

5H-茚并[1,2-b]吡啶的某些5-取代衍生物的合成

报告了文题化合物的合成方法。实验结果表明,5-溴-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅱ)的溴原子比较活泼,可被多种亲核试剂所取代。溴代物与含活泼亚甲基的丙二酸二乙酯反应,溴被(二乙氧羰基-)甲基取代,经水解,生成5-(二羧基-甲基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅳ),再经脱羧,即转化成5-羧甲基-5H-茚并(1,2-b)吡啶(Ⅴ)。溴代物与饱和环状仲胺哌啶反应,溴被哌啶子基取代,生成5-哌啶子基-5H茚并(1,2-b)吡啶(Ⅶ)。溴代物与芳胺类化合物邻-氨基苯甲酸酯反应,溴被N-芳胺基取代,生成5-(邻-烷氧羰基苯胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(Ⅷ)和5-(邻-烷氧羰基苯亚胺基)-5H-茚并[1,2-b]吡啶(IX)。所得各种反应产物,均经波谱分析得以证实。     

2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物的合成及其抗菌活性研究

芳香羧酸经酯化、肼解、成盐、环化成3-芳基4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1a～1h),然后与噻吩-2,5-二羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3,作用下,高产率地制得了8种2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物(3a～3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

1-[5-对甲氧苯基-1，3，4-噁二唑-2-基]-3-（取代苯甲酰基）-硫脲的合成及抑菌活性研究

设计合成了10个未见文献报道的酰基硫脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1H NMR和元素分析确证．初步生物测试结果表明，大多数化合物具有较好的抑菌活性．     

4H-吡啶并[3,2-e][1,3]噻嗪-4-酮嘧啶衍生物的合成

目的　合成新的活性化合物。方法　2 氯烟酸异硫氰酸酯与取代 2-氨基嘧啶反应,在弱碱性环境中采用“一步法”合成,可直接得到环化产物 4-H吡啶并 [3, 2-e] [1, 3]噻嗪-4-酮嘧啶,而无需经过中间体硫脲。结果　合成了 4种新化合物,结构经IR,1HNMR和元素分析证实。结论　反应步骤少,操作简便易于进行,实现了较高的反应取向性和产率。     

7-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的合成与表征

通过芳基烯胺酮与5-氨基-1H-吡唑的关环反应合成了一系列7-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物。首先芳酮(8)与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合得到芳基烯胺酮(9),不经纯化,直接在乙酸回流条件下与5-氨基-1H-吡唑反应合成了7-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶,产率为45%~86%。目标化合物结构经1H-NMR和IR进行了表征。该方法具有原料易得,操作简便等特点。