定量整体放射自显影测定D-甲基苯丙胺在小鼠脑内的分布

目的测定D-甲基苯丙胺在小鼠脑内的分布。方法小鼠尾静脉给予2 mg/kg（10μCi 14C-甲基苯丙胺）,分别在给药后5、15、30和60 min处死,应用定量整体放射自显影技术,测定D-甲基苯丙胺在脑中的分布。结果 D-甲基苯丙胺在小鼠脑内5、15和60 min时药物分布分别为（52.41±4.5）（19.50±3.88）和（18.67±1.03）n Ci/g,此外,30 min冠状切片发现药物在脑各区域是均匀分布。结论 D-甲基苯丙胺在小鼠脑内快速分布而消除较慢,且为广泛均匀分布。     

NGF脂质体鼻腔给药在大鼠体内的组织分布

目的 研究神经生长因子NGF以及NGF 杆菌肽和NGF脂质体(NGF-SSL)鼻腔给药在大鼠体内的组织分布。方法采用逆向蒸发法制备NGF-SSL，^125I标记NGF和SDS-PAGE电泳法联合使用分析各组织中的药物含量。结果 经鼻给药后，脑组织中NGF摄入量的次序为NGF-SSL＞NGF 杆菌肽＞NGF，脑组织各部分NGF摄取依次为嗅球＞海马，纹状体＞皮质＞小脑。NGF经脂质体包载后，血药浓度降低，在肝脾肺肾等组织的含量也较NGF略低，但脑摄入量明显增加。结论 鼻腔给药是实现脑靶向的有效途径，脂质体能够保护NGF免受蛋白酶水解，增加药物的脑组织浓度，是一个良好的药物载体。     

双酚胺酸在小鼠整体放射自显影中的定位分布

小鼠ⅳ[~(14)C)双酚胺酸370kBq/鼠,不同时间后乙醚麻醉浸入干冰己烷混合液冻死,用整体放射自显影观察~(14)C的分布,5 min,血、肾、胃肠道粘膜、骨、皮毛的放射性最高;肝、肺、脾和唾液腺次之,除骨外20 min至3 h其它组织均降低,24 h,肾和肠还残留少量放射性,但骨中还保持高的放射性。     

[~(14)C]吗丙嗪在小鼠全身分布的放射自显影

小鼠iv〔~(14)C〕吗丙嗪3.7×10~5Bq/20g(5.62×10~7Bq/g)后0.5h的整体放射自显影中,以S_(37)肿瘤组织、肾脏,膀胱内和脊椎内的放射活性较高;皮肤、肺、肝、胃肠道及血管内较少。3h时除肿瘤组织,肾脏和胃肠道持续积聚外,其它组织均趋减少。12h只有肠道留有残迹,其它组织已无放射性。吗丙嗪在各组织内的分布与其疗效和毒性有关。     

口服给药的整体护理

在医学飞速发展的今天，给药途径愈来愈多，相应的给药技术也日臻成熟。但口服给药因其给药方法简便、无创、并且经济、安全行之有效仍然被广泛应用于临床，不可替代。临床上，在预防、诊断、治疗疾病过程中，口服给药的方法不仅可以单独应用，亦可配合其他给药方法一同使用。为了确保患者口服给药的疗效，减轻药物的不良反应，使患者能够安全用药，护士应对口服给药的患者给予及时全面的护理。     

[~(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的整体自显影分布

用宏观放射自显影术研究[~(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的分布。药物经尾静脉注射后很快分布到各组织,以肺、肾、肝及胃肠道聚积的放射性为最高。其次为肿瘤及皮肤等组织,而大脑内未见有放射性分布。     

磺胺嘧啶铈乳膏经大鼠阴道和皮肤给药后体内铈离子分布研究

目的:研究磺胺嘧啶铈乳膏经大鼠阴道和皮肤给药后器官组织中铈离子的分布情况。方法:取大鼠随机分为实验组及正常对照组,每组9只,实验组经大鼠阴道给予磺胺嘧啶铈乳膏0.036 g/kg,连续给药6 d;另取大鼠随机分为实验组及正常对照组,每组9只,实验组大鼠皮肤烫伤创面涂抹磺胺嘧啶铈乳膏0.036 g/kg,连续给药6 d。采用火焰原子吸收法测定各组大鼠末次给药后8、24、72 h时心、肝、脾、肺、肾、子宫、阴道黏膜/皮肤中的铈含量。结果:与正常对照组比较,实验组大鼠给药8 h时各器官组织均检出铈,分别为(0.013±0.006)^{(0.137±0.039)}μg/g,24 h时仅肾、脾、子宫、阴道黏膜/皮肤中检出铈,分别为(0.012±0.011)(0.137±0.039)μg/g,24 h时仅肾、脾、子宫、阴道黏膜/皮肤中检出铈,分别为(0.012±0.011)^{(0.085±0.037)}μg/g,72 h时各组织器官均未检出铈。结论:磺胺嘧啶铈乳膏经阴道和皮肤给药后均能进入血液循环,主要分布于阴道/皮肤、脾、肾、子宫中,但很快被代谢,不会长期蓄积。     

参附汤超微粉单次及多次给药在大鼠体内的组织分布研究

目的观察不同粒径的参附汤超微粉单次及多次给药在大鼠体内的组织分布,评价其安全性,为临床研究提供依据。方法采用高效液相色谱法测定参附汤传统饮片与超微粉单次及多次给药后组织中乌头碱的含量。结果参附汤超微粉中乌头碱在大鼠体内有蓄积的现象。结论参附汤超微粉与参附汤传统饮片均有体内蓄积的可能,不可久服。     

相思子蛋白P2小鼠灌胃给药后的组织分布

目的 相思子蛋白P₂（abrin P₂）是由豆科藤本植物相思（Abrus Precatorius）种子中分离纯化出的一种植物蛋白毒素,对于多数肿瘤具有显著的杀伤作用。但由于其为蛋白类毒素,易产生抗体,从而降低抗癌效果;且其自身具有较大的毒性,注射途径多次给药较难控制给药剂量。为了降低abrin P₂对机体的毒性和免疫原性,同时也为了避免注射给药产生的一些弊病,对abrin P₂灌胃给药后在小鼠体内的组织分布进行了研究。方法 本文采用同位素示踪法结合三氯乙酸沉淀法对abrin P₂在小鼠各组织匀浆中的回收率和稳定性进行了研究。并采用单次ig给予abrin P₂ 43.8和170.0 μg·kg^-1后,分别测定组织中abrin P₂及代谢物总含量（abrin P₂T）、TCA沉淀部分的abrin P₂含量（代表大部分原型药物,abrin P₂P）,为abrin P₂新型抗肿瘤药的研发及临床治疗提供参考依据。结果 abrin P₂在小鼠各组织匀浆中的回收率均大于80%,abrin P₂在肝、肾、骨骼肌中,于25℃和4℃放置6 h基本不变。小鼠分别ig给予abrin P₂ 43.8和170.0 μg·kg^-1后组织分布研究表明,小鼠灌胃给予43.8 μg·kg^-1时,abrin P₂T和abrin P₂P在各组织中的含量,除消化系统外,脾、肺、肾、子宫中相对较高,其他组织中含量相对较少,脑中最少。小鼠ig给予abrin P₂ 170.0 μg·kg^-1后,除消化系统外,abrin P₂T和abrin P₂P含量较多的组织分别为子宫、肾,心、肺、脾,其中abrin P₂T在心中含量较多,而abrin P₂P在肺中含量较多。总体来说,给药后1~3 h内,abrin P₂T的含量在多数组织中达到顶峰,之后迅速下降,18 h后下降平缓,大部分组织在72 h仍可检测到少量abrin P₂T的存在。在abrin P₂P中,大多数组织在1~3 h内abrin P₂P的含量达到顶峰,之后迅速下降,在9 h内逐渐平缓,24 h后,在大多数组织中已经检测不到abrin P₂P的存在。结论 abrin P₂分布的靶向组织可能是脾、子宫和肾。脑中abrin P₂P和abrin P₂T分布最少,表明,abrin P₂不易通过血脑屏障。小鼠ig给予abrin P₂P和abrin P₂T在各组织中不同时间段含量的差异表明,abrin P₂进入体内后,体内各种因素会导致其大量的分解。ig给予abrin P₂ 43.8和170 μg·kg^-1,在各组织中的分布不尽相同,提示,abrin P₂在治疗靶器官的肿瘤上可能会更加有效,在治疗不同器官肿瘤时,可选择不同的给药剂量。     

雷公藤内酯醇在大鼠体内的组织分布

目的：建立雷公藤内酯醇的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠的组织分布进行测定。方法：用HPLC紫外检测方法测定大鼠i.v.雷公藤内酯醇后各组织中药物的含量。结果：大鼠i.v.200μg/kg的雷公藤内酯醇后药物在体内分布广泛,以肺、肝、肾中分布较高,各组织的药物含量于给药后5min最高,60min后显著下降。结论：雷公藤内酯醇在大鼠体内分布快且广泛,消除也快,且可穿越血脑屏障和血睾屏障分布到脑和睾丸中。     

［3H］三环哌酯在小鼠体内分布的整体放射自显影

用放射自显影结合图像分析技术观察［³H］三环哌酯37 kBq·g^-1 iv后20 min至48 h在小鼠体内的定位，分布和各器官组织内的含量变化. ［³H］三环哌酯iv后20 min和1 h，总放射性较高的有尿液，胃肠内容物，脑区的尾壳核，海马和大脑皮层，肝，肾，泪腺，颌下腺等. 结合放射性以脑，脊髓，肝和胃肠粘膜较明显. 4 和12 h，总放射性以膀胱，大肠内容物，脑的尾壳核和海马及小肠内容物较高. 结合放射性仍以脑区和脊髓较高. 24和48 h，总放射性和结合放射性在脑的尾壳核仍有弱的影像显示. 三环哌酯主要经泌尿系统和消化道排泄.     

醋酸艾塞那肽在大鼠体内的代谢分布(英文)

目的研究醋酸艾塞那肽(exendin-4)在大鼠体内的组织分布。方法Iodo-GenTM法制备[125I]exendin-4,大鼠皮下注射[125I]exendin-4后,分别测定血浆或组织中的总放射性含量和酸沉淀放射性含量。结果[125I]exendin-4的酸沉淀放射性分布从高到低的顺序为肾脏>肺>膀胱>胰腺>肠>血浆>肾上腺>空肠>淋巴结>肝>脾>心脏>骨髓>胸腺>睾丸>脑>肌肉>脂肪。结论[125I]ex-endin-4的分布快速而广泛,其中以肾脏中最高,而在脑组织只发现微量的[125I]exendin-4。     

Allylamine cardiovascular toxicity: V. Tissue distribution and toxicokinetics after oral administration

We studied the uptake, tissue distribution, toxicokinetics, and excretion of allylamine by giving rats [14C]allylamine (1.5 microCi/kg; 150 mg/kg) by gavage. Rats were killed at intervals up to 2 h, and multiple tissues were sampled. Aorta showed the highest counts of 14C-label at most times (5-10-fold higher than most other organs, 100-fold higher than blood), although a minority of aortas had very low counts. Coronary arteries dissected from the hearts showed consistently higher 14C-label than myocardium. Liver counts, which were high at 5 min, decreased rapidly; kidney counts slowly increased until 45 min, then decreased rapidly, consistent with an excretory function for this organ. Counts of 14C-label were lower in all other organs, including lung, skeletal muscle, brain, testes, pancreas, adrenal, spleen, fat, and blood. Toxicokinetic study showed a very rapid absorption rate and short half-lives (less than 1 h) for those organs which reasonably fit a toxicokinetic one-compartment model. 14C-label was rapidly excreted in the urine; approximately 60% of the dose given was recovered by 24 h. No counts were found in feces. These studies indicate that allylamine--or its metabolite(s)--has a unique predilection for elastic and muscular arteries, such as aorta and coronary arteries. This relatively specific cardiovascular toxin acts as a highly polar, highly water soluble substance, which is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, has a short half-life in most tissues, and is rapidly excreted in the urine. The actual mechanisms by which allylamine injures tissue, especially in view of its rapid sequestration in vascular tissue, remain to be uncovered.     

溴泰君在大鼠的组织分布和排泄

目的研究溴泰君(W198)在大鼠的组织分布和排泄，为临床试验提供依据。方法用HPLC紫外检测方法测定大鼠iv W198后生物样品中的药物含量。结果大鼠iv W198 20 mg·kg^-1后组织的药物含量远高于相同时间的血清药物浓度。药物主要分布在肺，其次在肾、心、肝等组织,大部分组织的药物含量于给药后0.25 h最高，给药后2 h显著下降，至24 h均缓慢下降；大鼠iv W198 20 mg·kg^-1后从尿、粪(0-96 h)和胆汁(0-24 h)中排泄的原型药物分别占给药总量的0.150%，2.1%和0.063%。结论W198主要分布于肺组织中。从尿、粪和胆汁中排泄的原型药物很少。     

Toxicokinetics and tissue distribution of prothioconazole in male adult Sprague-Dawley rats following a single oral administration

Abstract

1. Prothioconazole (PTC) is a new type of triazolinthione fungicide used worldwide. Despite its widespread use, the basic toxicokinetics (TK) information for health risk assessments of PTC is limited.

2. TK behavior and metabolism studies of PTC were performed in male adult Sprague Dawley (SD) rats after a single oral administration. Serial blood and tissue samples were analyzed for their PTC content by high-performance liquid chromatography (HPLC) to obtain comprehensive time-course data for estimation of TK parameters.

3. PTC was rapidly but incompletely absorbed from the gastrointestinal tract of fasted adult rats. It was widely distributed in all parts of body, but demonstrated little tendency to accumulate. And PTC was excreted mainly in the form of parent compound.

4. The detection of PTC in brain and testis proved that further investigations are required to determine whether PTC could result in neurotoxicity and male reproductive toxicity.     

马钱子生物碱在大鼠体内的组织分布

目的　研究马钱子生物碱在大鼠体内的组织分布。方法　大鼠静脉注射马钱子总碱后 ,定时用高效液相色谱法测定各组织中士的宁 (strychnine ,S)、马钱子碱 (brucine,B)、士的宁氮氧化物 (strychnineN oxide ,SNO)和马钱子碱氮氧化物(brucineN oxide ,BNO)的含量。结果　S、B、SNO和BNO在脑和脊髓中均有较多的分布。结论　S、B、SNO和BNO均可穿透血脑屏障 ,到达脑和脊髓 ,从而对中枢产生作用